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公开(公告)号：CN1762968A
公开(公告)日：2006-04-26
申请号：CN200510096357.5
申请日：2005-11-16
Applicant: 陕西师范大学
Abstract: 一种2－(9－蒽基)－2－羰基乙酸乙酯的固相合成方法，包括干燥反应箱的预处理、固相反应、分离提纯、检验步骤。本发明与液相合成方法相比，克服了溶剂在使用前后必须进行处理的繁杂过程，简化了操作步骤，缩短了反应周期，减少了反应副产物的生成，克服了液相反应不能用于该物质大量制备的缺点。在反应物中加入了助催化剂1－甲基－2－比咯烷酮，使产率由原来低于10％提高到92.5％。经过大量的实验研究，结果表明，本发明具有反应周期短、反应后处理简单、产品成本低、产率高、产品纯度高、对环境污染小等优点。
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公开(公告)号：CN115974739A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310058353.6
申请日：2023-01-17
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07C323/41 , C07C319/12 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/52
Abstract: 本发明公开了一类二甲基半胱胺的酰基化物及其合成方法和在沃尼妙林盐酸盐合成中的应用。本发明通过将二甲基半胱胺与D‑缬氨酸的氨基保护衍生物在氯甲酸异丁酯的存在下反应生成的氨基保护的二甲基半胱胺的酰基化物1A或1B；该1A或1B在酸性条件下脱保护得二甲基半胱胺的酰基化物1C。本发明二甲基半胱胺的酰基化物应用于沃尼妙林盐酸盐的合成时，仅需该酰基化物与对甲基苯磺酸截短侧耳素酯的一步反应便可得到氨基保护的沃尼妙林或直接得到沃尼妙林；该过程克服了已往需截短侧耳素衍生物参与多步反应才可得到沃尼妙林的缺点，极大地提高了截短侧耳素的利用率。
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公开(公告)号：CN115960145A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202310067817.X
申请日：2023-01-17
Applicant: 陕西师范大学
Abstract: 本发明公开了一种泰拉霉素中间体的合成方法，采用十二烷基甲基硫醚改进的Corey‑Kim氧化反应对2'‑苄氧羰基阿奇霉素A的4”‑位进行选择性氧化，制得2'‑苄氧羰基‑4”‑氧代阿奇霉素A，该步反应收率最高可达88.0％；再对该产物以三甲基碘化亚砜为环化试剂，通过Corey‑Chaykovsky反应获得了泰拉霉素合成中所需的重要中间体化合物4”‑位环氧化的2'‑苄氧羰基阿奇霉素A，此反应最高收率达到97.8％。本发明合成方法除避免了恶臭味的二甲基硫醚的使用与产生之外，且工艺过程简单，成本低廉，产物收率高。
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公开(公告)号：CN112574177B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202011514839.9
申请日：2020-12-21
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D401/12 , C07D239/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类嘧啶衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构通式为：式中R1为4‑甲基哌嗪基、吗啉基中任意一种；m为2～3的整数；R为连在苯环上任一位置的氟、氯、乙炔基、卤代苄氧基、吡啶基甲氧基或三氟甲基苯氧基，n为1～3的整数；X为氧或硫原子。本发明公开的嘧啶衍生物对人皮肤鳞状癌A431细胞、人结肠癌SW480细胞、人非小细胞肺癌A549细胞和人肺癌NCI‑H1975细胞的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN108069913A
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201611024326.3
申请日：2016-11-18
Applicant: 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D239/94 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D239/94
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了双(吗啉基烷氧基)喹唑啉衍生物及其在抗肿瘤方面的用途，具体涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该类化合物的药物组合物以及其在抗肿瘤方面的用途。这类化合物对人皮肤鳞状细胞癌细胞株A431、人非小细胞肺癌细胞株A549、人结肠癌细胞株SW480以及含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞株NCI-H1975的增殖都具有很好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN107200715A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201710482099.7
申请日：2017-06-22
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该衍生物的化学结构为式中R1、R2各自独立地代表氢、卤素、乙炔基、丙烯‑1‑基或卤代的苄氧基；R3代表氟、哌嗪基、1‑甲基哌嗪基、吗啉基、1‑(2‑甲氧基乙基)哌嗪基、1‑(2‑二乙氨基乙基)哌嗪基或1‑丙烯酰基哌嗪基。本发明化合物对人结肠癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人皮肤鳞状癌细胞和含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞具有明显的增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104447449B
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201410842597.4
申请日：2014-12-30
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07C323/52 , C07C319/14
Abstract: 本发明公开了一种一锅法合成泰妙菌素的方法，该方法是将对甲基苯磺酸截短侧耳素酯、二乙胺和环硫乙烷三者按物质的量之比为1:(1.0～1.5):(1.0～2.0)，在室温至50℃的条件下一锅反应，得到泰妙菌素。本发明操作简便，成本低廉，对环境友好，适用于泰妙菌素的工业化生产。
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公开(公告)号：CN103539702B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210241373.9
申请日：2012-07-12
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07C257/18 , C07D239/94
Abstract: 本发明提供了一种合成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒的新方法。该方法先以N，N-二甲基甲酰胺与硫酸二甲酯反应成亚胺盐；生成的亚胺盐在碱的存在下，与芳胺反应生成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒；该甲脒可与其它胺作用生成喹唑啉类化合物，可用于抗肿瘤药物埃罗替尼、拉帕替尼和吉非替尼等的合成。该方法反应条件温和，适合于工业化生产。
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![4-芳氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪衍生物的制备方法](/CN/2015/1/28/images/201510141633.jpg)
公开(公告)号：CN104788460A
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201510141633.9
申请日：2015-03-27
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种4-芳氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪衍生物的制备方法，该方法以3-烷基-2-氰基吡咯-4-甲酸酯为原料，依次经N-氨基化反应、与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛的缩合反应、Dimroth重排反应，合成了目标化合物。与文献报道的先合成吡咯并三嗪酮，然后再进行氯代和C-4位取代基修饰的方法相比，一步实现了吡咯并三嗪环的合成以及C-4位取代基修饰，反应步骤简单，反应条件温和，同时避免了使用对人体和环境都有危害的三氯氧磷等卤代试剂，目标化合物总收率可达21.0％～36.9％。
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公开(公告)号：CN103319344A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310224762.5
申请日：2013-06-06
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07C69/63 , C07C67/293 , C07C69/16 , C07D307/46
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 一种磺化笼型介孔碳催化的1,1-二乙酸酯合成，其特征在于:将醛与乙酸酐按1:1～3摩尔比置于反应器中，加入磺化笼型介孔碳催化剂，每摩尔醛加入5～20mg磺化笼型介孔碳催化剂，室温下搅拌至反应完全；加入反应液体积20～30倍的乙酸乙酯，滤去催化剂，滤液用饱和的NaHCO3水溶液洗涤3次，水洗1次，有机相用无水Na2SO4干燥，0.09MPa减压蒸出溶剂得到粗产物，经重结晶或柱色谱分离，得到1,1-二乙酸酯。本发明与现有的1,1-二乙酸酯的合成方法相比，具有反应时间短、收率高、反应条件温和、催化剂可回收再用等优点，可用于合成1,1-二乙酸酯。
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