公开(公告)号：CN107383409B

公开(公告)日：2020-05-26

申请号：CN201710615366.3

申请日：2017-07-26

Applicant: 西南大学

Inventor： 薛鹏 ,  李倩 ,  许志刚 ,  孙利红 ,  康跃军

IPC: C08J7/04 ,  C08J7/12 ,  C08J7/16 ,  C08L83/04 ,  A61L31/10 ,  A61L31/08 ,  A61L31/06 ,  A61L33/08 ,  A61L33/04 ,  A61L33/06

Abstract: 本发明涉及生物材料的表面修饰，更具体地设计基于多巴胺与PDMS具有良好的粘附性，同时，透明质酸具有很好的血液相容性，而且多巴胺与透明质酸可以通过氢键和静电相互作用进行整合。所以基于以上特性，首先在PDMS上连接上多巴胺，然后再在相应条件下修饰上透明质酸。通过一系列的表征实验证明该方法制备的PDMS基底不仅具有良好的抗凝作用，而且更具有很好的血液相容性。并且这种经过多巴胺和透明质酸修饰的PDMS材料有望用于医疗器械材料研究的基底材料。

公开(公告)号：CN108383960B

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201810242467.5

申请日：2018-03-23

Applicant: 西南大学

Inventor： 许志刚 ,  马晓倩 ,  高永娥 ,  石潇潇 ,  侯美丽

IPC: C08F293/00 ,  C08F220/20 ,  C08F220/36 ,  C08F8/00 ,  C08F8/32 ,  C09K11/06

Abstract: 本发明公开了一种基于Cyanine 5(Cy5)的近红外荧光聚合物的制备方法，其关键在于，从生物相容性良好的环糊精出发，以原子转移自由基(ATRP)聚合反应为主，合成两亲性星形聚合物，进一步将Cyanine 5琥珀酰亚胺酯(Cy5‑NHS)键连制备出具有用荧光性能的两亲性聚合物。实验表明该聚合物体系合成成本低、反应可控、水溶性良好、毒副作用小，具有作为荧光探针实现肿瘤前期诊断的潜能。

公开(公告)号：CN110183578A

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201910437739.1

申请日：2019-05-24

Applicant: 西南大学

Inventor： 许志刚 ,  卢奕 ,  王亚君 ,  贾蝶 ,  马宪彬

IPC: C08F251/00 ,  C08F220/28 ,  C08F220/38 ,  C08F230/02 ,  A61K47/60 ,  A61K47/61 ,  A61K47/54 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种两亲性嵌段线粒体靶向聚合物的制备方法及其应用，其关键在于，葡聚糖具有很好的生物相容性，可以有效降低药物毒性，磷酸三苯酯（TPP）带正电，在细胞里可以和线粒体膜静电吸引，破坏膜电位，从而释放活性氧，同时化疗破坏DNA，从而具有靶向性。通过一系列的ATRP聚合反应，将葡聚糖、TPP、以及稳定性良好的聚乙二醇和抗癌效果优良的药物喜树碱结合成为两亲性嵌段线粒体靶向聚合物，采用了核磁，紫外光谱等表征手段对其化学结构进行了系统性的确定，也通过一系列的体内、外实验，对毒性、成像等进行了研究，共同确定了该两亲性嵌段线粒体靶向聚合物在肿瘤靶向治疗的优良特性。

公开(公告)号：CN110124050A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910437740.4

申请日：2019-05-24

Applicant: 西南大学

Inventor： 许志刚 ,  贾蝶 ,  马晓倩 ,  卢奕 ,  马宪彬

IPC: A61K47/60 ,  A61K47/61 ,  A61K47/69 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基于共价自组装策略的电荷翻转型聚合物载体的制备方法及其应用，构建了基于共价自组装策略的电荷翻转型聚合物载体的药物系统。为了提高药物在肿瘤的穿透性和化疗效果，在该系统中，亲水性聚合物接在喜树碱（CPT）连接的聚合物CPADB-PNPCF周围来提供正电荷，当复合物被运送到细胞膜上时，由于细胞膜带负电荷，细胞摄取增强。最后，CPT前药中的二硫键在肿瘤细胞内还原微环境中被破坏，导致CPT快速释放。其他的实验结果也证明了我们所发明的聚合物的优点。包括高载药率，可控药物释放等。

公开(公告)号：CN110123750A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910483562.9

申请日：2019-06-04

Applicant: 西南大学

Inventor： 许志刚 ,  马宪彬 ,  张天 ,  白霜

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/61 ,  A61P35/00 ,  C08F293/00

Abstract: 本发明具体是基于葡聚糖的ROS响应的喜树碱聚合物前药的制备并研究其生物应用。合成步骤如下：（1）利用葡聚糖（Dextran）通过两步反应合成星形ATRP引发剂（Dextran-Br）；（2）利用酯化反应合成疏水性ROS响应的前药CPTMA；（3）利用ATRP聚合反应引入疏水嵌段的CPTMA和亲水嵌段OEGMA。制备出的聚合物前药具有较高胶束稳定性、高药物上载量等优点，在肿瘤环境的过量ROS的响应下，合成的聚合物前药会选择性的释放出喜树碱，能有效克服药物递送系统中疏水性药物的水溶性差、毒副作用大等缺点，从而达到在肿瘤部位的有效积累，进而达到抑制肿瘤的目的。

公开(公告)号：CN107033305B

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201710359786.X

申请日：2017-05-20

Applicant: 西南大学

Inventor： 许志刚 ,  白霜 ,  侯美丽 ,  石潇潇

IPC: C08F293/00 ,  C08F220/28 ,  C08F220/38 ,  A61K47/61 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种还原性响应的两亲性蠕虫状单分子前药的制备方法，它是以葡聚糖为载体，利用肿瘤微环境中高浓度的谷胱甘肽刺激响应药物分子中的双硫键，从而实现药物的可控释放。其制备方法包括以下步骤：(1)含有双硫键的喜树碱单体CPT‑SS的制备。(2)引发剂DEX‑Br的制备。(3)DEX‑CPT‑SS疏水中间产物的制备。(4)两亲性聚合物DEX‑CPT‑OEGMA‑SS的制备,命名为DCO‑SS。所得前药可形成水溶性单分子胶束，具有高载药量（>23 wt%），高胶束稳定性，灵敏的刺激响应药物释放，良好的生物相容性等优势。有效解决了疏水药物分子溶解度低的问题，提供了一种高效的药物输送载体。

公开(公告)号：CN108794709A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710286411.5

申请日：2017-04-27

Applicant: 西南大学

Inventor： 许志刚 ,  石潇潇 ,  马晓倩 ,  侯美丽 ,  康跃军

IPC: C08F293/00 ,  C08F220/34 ,  C08F222/16 ,  C08F2/44 ,  A61K9/107 ,  A61K47/40 ,  A61K47/32

CPC classification number: C08F293/005 ,  A61K9/1075 ,  A61K47/32 ,  A61K47/40 ,  C08F2/44 ,  C08F220/34 ,  C08F222/1006 ,  C08F2222/1013 ,  C08F2438/01

Abstract: 本发明公开了一种超高pH刺激响应的两亲性星形嵌段聚合物制备方法，其关键在于：所述方法包括以下步骤：制备基于环糊精的星形原子自由基聚合反应引发剂；制备超高pH敏感性的星形聚合物；制备两亲性星形聚合物；制备pH敏感性的星形聚合物；制备pH敏感性的两亲性星形聚合物；制备载有近红外荧光分子的两亲性星形聚合物。本发明能够提高药物上载量和胶束稳定性，改变纳米胶束的尺寸，解决当前药物递送系统低载药量以及药物选择性的可控释放问题，使肿瘤的精确诊断与高效治疗成为一种可能。

公开(公告)号：CN107236100A

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201710477273.9

申请日：2017-06-21

Applicant: 西南大学

Inventor： 许志刚 ,  马晓倩 ,  白霜 ,  高永娥 ,  石潇潇 ,  侯美丽

IPC: C08F293/00 ,  C08F220/28 ,  C08F8/32 ,  C08F8/30 ,  C08J3/00 ,  A61K47/69 ,  A61K47/54 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

CPC classification number: C08F293/005 ,  A61K31/704 ,  C08F8/32 ,  C08F220/28 ,  C08F2220/281 ,  C08F2220/283 ,  C08F2438/03 ,  C08J3/00 ,  C08J2353/00 ,  C08F8/30

Abstract: 本发明公开了一种pH刺激响应性的线形二嵌段聚合前药的制备方法及其体外活性，其关键在于，以可逆加成裂解链转移(RAFT)聚合反应为主，通过改变亲水嵌段与疏水嵌段比例合成不同的聚合前药，进一步用叶酸部分修饰合成pH刺激响应性和靶向性兼具的药物递送体系，实验表明该体系药载量高、水溶性好、毒副作用小，有效地提高了药物的利用率，具有精准、高效治疗癌症的潜能。

公开(公告)号：CN107119012A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710411001.9

申请日：2017-06-04

Applicant: 西南大学

Inventor： 薛鹏 ,  李倩 ,  康跃军 ,  许志刚 ,  孙利红

IPC: C12N5/0775 ,  C08J7/04 ,  C09D189/00 ,  C08L83/04

Abstract: 本发明涉及生物材料的表面改性，更具体地涉及基于丙酮的化学性质活泼，主要作为溶剂用于炸药、塑料、橡胶、纤维、制革、油脂、喷漆等行业中，并且其对细胞培养板（加工材料为聚苯乙烯）具有刻蚀作用，并可制备不同粗糙度的聚苯乙烯模具，然后再利用上述模具实现纳米粗糙度的PDMS基底的快速成型。该方法制备的PDMS基底的粗糙度范围大且精确可控。利用这种纳米粗糙化的PDMS界面，研究了不同粗糙度界面对间充质干细胞的粘附和增殖的影响，并验证了纳米粗糙化表面能够有效促进间充质干细胞生长。