公开(公告)号：CN113149929B

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202110434606.6

申请日：2021-04-22

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤有志 ,  刘杰 ,  李雅军 ,  靳珍

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属于药物化学领域，尤其涉及一种具有1，3，4‑恶二唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有1，3，4‑恶二唑侧链的截短侧耳素衍生物，为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该截短侧耳素衍生物具有良好的抗菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于动物或人全身系统感染，且水溶性好。

公开(公告)号：CN114436870A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202111570480.1

申请日：2021-12-21

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 刘雅红 ,  方汉卿 ,  汤有志 ,  靳珍

IPC: C07C227/08 ,  C07C229/18 ,  A61P31/04 ,  A61K31/223

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有氨基侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法与应用。所述的具有氨基侧链的截短侧耳素衍生物，为式2所示结构化合物或其药学上可接受的盐，以及式2所示结构化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该截短侧耳素衍生物具有良好的抗菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于动物或人全身系统感染。

公开(公告)号：CN113149929A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN202110434606.6

申请日：2021-04-22

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤有志 ,  刘杰 ,  李雅军 ,  靳珍

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/04 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属于药物化学领域，尤其涉及一种具有1，3，4‑恶二唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有1，3，4‑恶二唑侧链的截短侧耳素衍生物，为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该截短侧耳素衍生物具有良好的抗菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于动物或人全身系统感染，且水溶性好。

公开(公告)号：CN110467603A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910610738.2

申请日：2019-07-08

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤有志 ,  张光雨 ,  刘雅红 ,  靳珍

IPC: C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D249/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，特别涉及一种具有哌嗪及1,2,3-三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有哌嗪及1,2,3-三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物，为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物：该类化合物不仅具有良好的体外抗菌活性，还具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势，因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病，尤其是耐药金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病。

公开(公告)号：CN106699690B

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201611115910.X

申请日：2016-12-07

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤有志 ,  高美玲 ,  刘雅红

IPC: C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/15 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有酰基哌嗪基侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该截短侧耳素衍生物是具有如式3、式4和式5所示结构的化合物及其可药用盐。其中，R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、羟基、氨基、巯基、羟甲基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种。本发明具有酰基哌嗪基侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制金黄色葡萄球菌和支原体活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物经支原体或多药耐药菌感染引起的感染性疾病。

公开(公告)号：CN108309972A

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：CN201710055364.3

申请日：2017-01-17

Applicant: 华南农业大学 ,  江西鹏创生物科技有限公司

Inventor： 陈建新 ,  田鸽 ,  李志萍 ,  曾振灵 ,  张桂红 ,  汤有志 ,  邱电 ,  张明昕 ,  吴倩倩

IPC: A61K31/366 ,  A61P31/14

CPC classification number: A61K31/366

Abstract: 本发明公开了广藿香酮在制备防治猪繁殖与呼吸综合征药物中的应用。从中药广藿香中提取获得广藿香酮，通过免疫荧光显微镜分析、RT-PCR及Western blot等方法确证广藿香酮在Marc-145细胞上具有良好的抗PRRSV活性，可作为有效成分制备防治猪繁殖与呼吸综合征的药物。

公开(公告)号：CN107417586A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710475310.2

申请日：2017-06-21

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 靳珍 ,  王乐 ,  汤有志

IPC: C07C319/14 ,  C07C323/52 ,  A61K31/216 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07C319/14 ,  C07C303/28 ,  C07C323/52 ,  C07C309/73

Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素类抗生素的合成方法。包括如下步骤：(1)对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；(2)有机溶剂溶解对甲苯磺酰化截短侧耳素；(3)冷却的碱性溶液和二氨基苯硫醇混合；(4)对甲苯磺酰化截短侧耳素与二氨基苯硫醇的混合溶液反应；(5)加入苄基三乙基氯化铵反应，得到式(I)所示的截短侧耳素类抗生素。本发明提供的方法制备截短侧耳素类抗生素，所需原料总体价格便宜，生产过程中的反应液对设备腐蚀作用小，能够降低生产成本，产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求。

公开(公告)号：CN106699690A

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：CN201611115910.X

申请日：2016-12-07

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤有志 ,  高美玲 ,  刘雅红

IPC: C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/15 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有酰基哌嗪基侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该截短侧耳素衍生物是具有如式3、式4和式5所示结构的化合物及其可药用盐。其中，R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、羟基、氨基、巯基、羟甲基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、甲基、天然氨基酸酰氨基和碳原子数为1～6的烷氧基中的一种。本发明具有酰基哌嗪基侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制金黄色葡萄球菌和支原体活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物经支原体或多药耐药菌感染引起的感染性疾病。

公开(公告)号：CN106565564A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201610876597.5

申请日：2016-09-30

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 汤有志 ,  张昭圣 ,  刘雅红

IPC: C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/52 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  A61K31/22 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07C319/14 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C319/20 ,  C07C323/52

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式2及式3所示的结构。其中，R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、羟基、氨基、巯基、羟甲基、胺甲基、硝基、卤素、三卤代甲基、甲基、天然氨基酸酰氨基和C1～6烷氧基中。本发明具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌和支原体活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物支原体或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。

公开(公告)号：CN105837530A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201610240920.X

申请日：2016-04-18

Applicant: 华南农业大学

Inventor： 刘雅红 ,  骆健 ,  汤有志 ,  廖晓萍 ,  孙坚

IPC: C07D295/15 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D295/15

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式2或式3所示的结构，其中，R1为氢原子、甲氧基、甲基、羟基、硝基或氯原子，R2为氢原子、甲氧基、甲基、羟基、硝基或氯原子，R3为氢原子、甲氧基、甲基、羟基、硝基或氯原子，R4为苯基或甲基。本发明具有哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物不仅具有良好的体外抗菌活性，还具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势，因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病。