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公开(公告)号：CN103420926B
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201310225015.3
申请日：2013-06-07
Applicant: 华中农业大学
IPC: C07D241/42
Abstract: 本发明涉及喹烯酮四种主要代谢物脱二氧喹烯酮，脱二氧喹烯酮侧链羰基还原产物，N1-脱氧喹烯酮和N4-脱氧喹烯酮侧链羰基还原产物的合成方法。脱二氧喹烯酮的合成是以连二亚硫酸钠对乙酰甲喹脱氧，生成中间体脱二氧乙酰甲喹，再与苯甲醛缩合，得脱二氧喹烯酮。接着以硼氢化钠对其侧链羰基进行还原，得脱二氧喹烯酮侧链羰基还原产物。以亚磷酸三甲酯对乙酰甲喹选择性脱氧生成N1-脱氧乙酰甲喹，与苯甲醛缩合，得N1-脱氧喹烯酮。用合适的胺对乙酰甲喹选择性脱氧生成N1-脱氧乙酰甲喹，与苯甲醛缩合，得N1-脱氧喹烯酮，以硼氢化钠对其侧链的羰基还原，得N4-脱氧喹烯酮侧链羰基还原产物。
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公开(公告)号：CN103421857B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201210246635.0
申请日：2012-07-17
Applicant: 华中农业大学
IPC: C12P17/18 , C07D493/10 , C12R1/77
CPC classification number: Y02P20/582
Abstract: 本发明属于生物毒素合成技术领域，与生物发酵技术领域有关。本发明以大米颗粒为原料，经接种镰刀菌复苏、产分生孢子、分生孢子接种大米产毒培养基培养，培养基甲醇液提取、饱和、萃取、柱层析、水解和结晶等工艺过程，制备出一种单端孢酶类毒素-3Ac-DON和DON毒素结晶。一次结晶后毒素经核磁和质谱结构鉴定准确无误，含量不低于94%。传统提取工艺相比，本发明的一步法柱层析即可分离纯化出3Ac-DON毒素，步骤简单快捷产量高，制备的毒素性质稳定纯度高，显著降低了毒素合成成本，合成的3Ac-DON毒素经一步水解可得到DON，整个过程操作避免了色素干扰，简单，省时省力。得到的两种毒素均可以广泛应用于毒理学、代谢实验等各种毒素领域。
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公开(公告)号：CN103293302B
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201210049767.4
申请日：2012-02-29
Applicant: 华中农业大学
IPC: G01N33/545
Abstract: 本发明公开了一种磺胺二甲嘧啶分子印迹仿生识别试剂盒及制备方法和应用，试剂盒包含磺胺二甲嘧啶分子印迹聚合物微球、磺胺二甲嘧啶酶标物和磺胺二甲嘧啶标准品溶液，分子印迹聚合物微球是采用沉淀聚合方法合成的对磺胺二甲嘧啶具有识别功能的仿生抗体；磺胺二甲嘧啶酶标物是通过戊二醛法将磺胺二甲嘧啶与辣根过氧化物酶偶联得到的复合物。其步骤：A、磺胺二甲嘧啶分子印迹聚合物微球的制备：B、磺胺二甲嘧啶酶标物的合成：C、采用一定浓度的黏合剂将磺胺二甲嘧啶印迹微球包被于96孔聚苯乙烯酶标板。D、磺胺二甲嘧啶分子印迹SPE柱的制备。用于动物源性食品中磺胺二甲嘧啶残留分析和测定，成本低廉、操作方便、准确性高和适应性强。
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公开(公告)号：CN103424479B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201310159816.4
申请日：2013-05-03
Applicant: 华中农业大学
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明属于兽药残留分析技术领域，公开了一种羧基化合物聚醚药物氢取代衍生反应高效液相色谱柱前衍生化反应分析方法。所述的聚醚类药物含有羧基基团与荧光试剂1-溴乙酰芘发生反应，产物具有极强的荧光活性。优化反应条件：以18-冠醚-6溶液为相转移催化剂，1-溴乙酰芘溶液作为衍生化试剂，30～70℃水浴150min，待冷却后经高效液相色谱仪检测，衍生产物在激发波长为360nm，发射波长为420nm时有最大的荧光强度，最小检出量为50μg/L，在200～1600μg/L范围内对峰面积呈线性响应，结果重现性良好，3个浓度、15次重复的变异系数小于7.8％，各项指标均能满足莫能菌素、盐霉素和拉沙洛西三种聚醚类药物残留分析的要求。
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公开(公告)号：CN104529911A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410855612.9
申请日：2014-12-31
Applicant: 华中农业大学
IPC: C07D239/49
CPC classification number: C07D239/49
Abstract: 本发明属于放射性化学合成领域，具体涉及一种氚标记艾地普林的制备方法。本发明以艾地普林为原料，经过氨基保护后发生溴代反应得到2-溴-艾地普林，再以Pd/C为催化剂，2-溴-艾地普林与氚气发生氚-卤交换，得到高放化纯度(≥99.2％)、高化学纯度(≥99％)、高比活度(34.4Ci/g)的氚标记艾地普林。本发明为新药艾地普林的体内药理毒理作用靶标的寻找和发现及其在动物体内的处置如吸收、分布、代谢和排泄等的研究提供物质基础，同时也为结构相似药物的同位素标记合成提供了参考。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104119281A
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201410368303.9
申请日：2014-07-29
Applicant: 华中农业大学
IPC: C07D239/49
CPC classification number: C07D239/49
Abstract: 本发明属于放射性化学合成领域，具体涉及一种氚标记二甲氧苄啶的制备方法，该氚标记二甲氧苄啶可作为放射性示踪剂使用。以3,4-二甲氧基-5-溴-苯甲醛为原料，经过Knoevenagel反应和成环反应，合成得到5-溴-二甲氧苄啶，最后采用微量合成方法，以钯碳(Pd/C)为催化剂，5-溴-二甲氧苄啶与氚气发生还原脱溴反应，同时交换上氚，生成高比活度(22.08Ci/g)、高放化纯度(≥98％)和高化学纯度(≥98％)的5-3H-二甲氧苄啶。本发明合成的氚标记二甲氧苄啶作为放射性示踪剂可以为系统展开二甲氧苄啶在动物体内吸收、分布、代谢及残留消除规律研究提供物质基础，同时也为同类药物的氚标记提供方法参考。
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公开(公告)号：CN103288964B
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201210049837.6
申请日：2012-02-29
Applicant: 华中农业大学
IPC: C07K16/44 , C12N5/20 , G01N33/577 , G01N33/543 , C12R1/91
Abstract: 本发明公开了一种阿苯达唑-2-氨基砜残留检测用单克隆抗体及制备方法和应用，杂交瘤细胞GA/2A11，CCTCCNO:C201142。其步骤是：a、将半抗原阿苯达唑-2-氨基砜与牛血清白蛋白偶联得到免疫原；b、将半抗原阿苯达唑-2-氨基砜与卵清蛋白偶联得到包被原；c、利用免疫原制备得到杂交瘤细胞株；d、用包被原包被固相载体；e、将待测样品用乙酸乙酯在氢氧化钾条件下提取得到待测物；f、对待测物进行酶联免疫检测；试剂盒包括：⑴包被有包被原ABZSO2NH2-GA-OVA的酶标板；⑵ABZSO2NH2标准品溶液；⑷辣根过氧化物酶标记的羊抗鼠IgG抗体工作液；⑸浓缩磷酸盐缓冲液；⑹浓缩洗涤液；⑺底物混合液；⑼终止液。试剂盒在阿苯达唑-2-氨基砜残留检测中的应用。具有简便、快速、灵敏、准确的特点。
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公开(公告)号：CN102608318B
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201210045195.2
申请日：2012-02-27
Applicant: 华中农业大学
IPC: G01N33/577 , G01N33/543
Abstract: 本发明公开了一种能识别磺胺类的特异性单克隆抗体，本发明的单克隆抗体是由杂交瘤细胞4E5所分泌的，该杂交瘤细胞保藏在中国典型培养物保藏中心，保藏号为CCTCC NO：C201148。本发明还公开了特异性单克隆抗体、包被原、免疫原的制备方法和酶联免疫检测方法及酶联免疫分析检测试剂盒。与现有技术相比，本发明制备得到的单克隆抗体可识别多种磺胺类药物，本发明的酶联免疫检测方法及试剂盒具有简便、快速、灵敏、准确等优点。
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公开(公告)号：CN103420930A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201310225014.9
申请日：2013-06-07
Applicant: 华中农业大学
IPC: C07D241/52
Abstract: 本发明属于兽药制备技术领域，具体涉及一种喹赛多的化学合成方法。喹赛多的化学名称为甲酰氰基乙酰腙-喹噁啉-1，4-二氧化物。本发明的制备步骤如下：1)丙酮醛肟的合成：将丙酮与亚硝酸钠/盐酸反应，得丙酮醛肟。2)贝鲁特缩合：以N-氧化苯并呋咱和丙酮醛肟为原料，以四氢吡咯、三乙胺、氨气分别作催化剂，合成得到喹噁啉-2-甲酰基肟-1，4-二氧化物。3)成腙反应：将步骤1)的产物在浓硫酸条件下水解后与氰乙酰肼混合搅拌，得到目标产物喹赛多。本发明提出了喹赛多完整的化学合成工艺路线，改进了现有中间体合成的缺陷，优化了反应条件。
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公开(公告)号：CN103417552A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201210551222.3
申请日：2012-12-17
Applicant: 华中农业大学
IPC: A61K31/635 , A61K31/505 , A61K9/08 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于兽药制备技术领域，具体涉及一种兽用艾地普林-磺胺甲基异恶唑复方注射剂及其制备方法与应用。该制剂有效药物成分为艾地普啉和磺胺甲基异恶唑，按重量/体积百分比浓度分别为2％和10％。助溶剂为丙二醇，在制剂中重量/体积百分比浓度均为50％；溶媒为注射用水；抗氧化剂为无水硫代硫酸钠，在制剂中重量/体积百分比浓度均为0.15％。先将艾地普啉和磺胺甲基异恶唑与附加剂成盐，再将各种辅料及其注射溶媒加入其中，持续搅拌使之混合均匀，经粗滤、精滤，迅速灌装封口，热压灭菌20min，检漏，灯检等，得到兽用艾地普啉-磺胺甲基异恶唑复方注射剂。本发明注射液的制备工艺简单，质量符合药典规定要求，具有长效缓释作用，适用于治疗敏感菌所致畜禽消化道和呼吸道感染。
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