公开(公告)号：CN101653614B

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN200810118681.6

申请日：2008-08-22

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 王学斌 ,  刘键 ,  张现忠 ,  唐志刚 ,  张俊波 ,  陆洁

IPC: A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一类新型亲骨性配合物，该类配合物由核素99mTc与配体组成，其配体为含有NO-供体的双膦酸衍生物，通式如下式所示，式中R1为含1～2个NO-供体的脂肪烃、芳香环、含氮杂环；X为-H、-OH、-NH2等基团，Y为氧或硫或氨基，n＝2～9的整数。本发明还公开了所述配合物的制备方法和该配合物作为骨显像剂的应用。与目前国内外临床上广泛应用的骨显像剂99mTc-MDP相比较，该制剂在骨组织初期摄取高、滞留时间长、非靶组织摄取低、尤其是肝摄取很低，有望成为一类新型的性能更好的骨显像剂。

公开(公告)号：CN102336741A

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN201110187892.7

申请日：2011-07-06

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张现忠 ,  牟甜甜 ,  赵祚全 ,  王学斌 ,  张俊波 ,  陆洁 ,  唐志刚 ,  方纬 ,  何作祥

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明提供一类经氟-18标记的哒嗪酮类似物，其结构通式如下式(A)所示，其中，G选自S、O或者NH；R1为任选自1-6个碳原子的烷基；R2为卤素或卤代烷基；L为苯基、环己基或含有杂原子的六元杂环基；m为1、2、3、4、5或6；n为1-15的整数；M为亚甲基或乙氧基。该类化合物标记方法简单、放射化学产率高、稳定性良好、心肌初始摄取值高、靶与非靶比值高、使用成本低，作为一种新型氟-18标记的心肌灌注显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

公开(公告)号：CN101851313B

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN201010174801.1

申请日：2010-05-17

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张现忠 ,  杨文江 ,  王学斌 ,  陆洁 ,  张俊波 ,  唐志刚

IPC: A61K51/06 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种锝-99m标记的聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺配合物，以99mTc为中心核，配体为含有6-肼基吡啶-3-甲酰胺基团和半乳糖基团的聚合物--聚N-乙烯基苄基-D-乳糖酰胺-N-乙烯基苄基-6-肼基吡啶-3-甲酰胺；共配体选自N-三羟甲基甲基甘氨酸、N，N-2-羟乙基甘氨酸或N-2-羟乙基-亚乙基二氨三乙酸中的一种；并可选用三3-磺酰苯基膦钠盐或三苯基膦单磺酸单钠盐中的一种作为协同配体，经混合、还原、反应及纯化等步骤制备而成。配合物化学稳定性及生物性能好、比活度高、肝脏摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可用于制备成为新型的肝受体显像剂，应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

公开(公告)号：CN101486764B

公开(公告)日：2011-10-12

申请号：CN200910079370.8

申请日：2009-03-09

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张现忠 ,  杨文江 ,  牟甜甜 ,  王伟平 ,  庞燕 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张俊波

IPC: C07K14/765 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种锝-99m标记的6-肼基吡啶-3-甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物和制备方法及应用，该配合物以N-羟乙基乙二胺-N，N′，N′-三乙酸(HEDTA)为共配体，以6-肼基吡啶-3-甲酰胺基新乳糖白蛋白配体(HYNIC-NGA)在共配体、还原剂的存在下反应制备得到放射性锝-99m标记的6-肼基吡啶-3-甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物。该配合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

公开(公告)号：CN101775039A

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：CN201010101116.6

申请日：2010-01-25

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 陆洁 ,  庞燕 ,  郭红娟 ,  王学斌 ,  张现忠 ,  张俊波 ,  唐志刚

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物及制备方法和应用，通过a.配体肼基烟酰胺基-叶酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体制备肿瘤显像剂。

公开(公告)号：CN101732736A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200910241718.9

申请日：2009-12-02

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张现忠 ,  杨文江 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张俊波 ,  陆洁

IPC: A61K51/08 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种制备锝-99m(99mTc)标记的DTPA-LSA(99mTc-DTPA-LSA)的药盒及制备方法和应用，所述药盒是由以下方法制备得到的：将DTPA-LSA配体溶于充氮二次水中，加入缓冲溶液，混合均匀；再加入还原剂，加入比例按照还原剂比配体的重量比为1∶10～800；全部溶解后，将溶液无菌过滤，分装于容器中。本发明所述的药盒在制备99mTc-DTPA-LSA的方面具有使用简便、标记率高、制备得到的99mTc-DTPA-LSA生物性能良好及使用成本低等优点，有利于临床广泛应用。利用本发明所述的药盒制备的99mTc-DTPA-LSA配合物可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

公开(公告)号：CN101575355A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200910086895.4

申请日：2009-06-18

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张俊波 ,  任佳蕾 ,  林潇 ,  马志伟 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC: C07H15/252 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记柔红霉素氨荒酸盐配合物，包括99mTcN－DAUDTC和99mTcO－DAUDTC配合物及其制备方法和应用，配合物以[99mTc≡N]2+核或[99mTcO]3为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，两个DAUDTC配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高，稳定性好，99mTcN－DAUDTC以及99mTcO－DAUDTC配合物在肿瘤中均有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉等靶/非靶器官比值好的优点，是有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。

公开(公告)号：CN101555280A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200910084553.9

申请日：2009-05-21

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张现忠 ,  杨文江 ,  牟甜甜 ,  唐志刚 ,  王学斌 ,  张俊波 ,  陆洁

IPC: C07K14/76 ,  C07K1/13 ,  A61K51/08 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种氟－18标记的新乳糖白蛋白化合物及其制备方法和应用，该化合物的化学表达式为18FB－NGA。以放射性N－琥珀酰亚胺4－[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)与新乳糖白蛋白(NGA)在碱性条件下反应制备得到所述的放射性氟－18标记的新乳糖白蛋白化合物；该化合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值与化学纯度高、制备简单并且使用成本低，作为一种新型的肝脏受体PET显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

公开(公告)号：CN101555232A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200910084552.4

申请日：2009-05-21

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张现忠 ,  牟甜甜 ,  杨文江 ,  景慧慧 ,  陆洁 ,  唐志刚 ,  张俊波 ,  王学斌

IPC: C07D237/16 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一类氟－18标记哒嗪酮类化合物及制备方法和应用，分子通式为[18F]FPnOP，式中n＝1，2，3。通过对配体OTs－PnOP的工艺合成，最终合成得到放射性氟－18标记哒嗪酮类化合物[18F]FPnOP以及稳定的参考化合物[19F]FPnOP，其中稳定参考化合物用于确证放射性标记化合物的结构。该类化合物放射化学纯度高、生物性能好、初始摄取值高、制备简单、使用成本低，作为一种新型氟－18标记的心肌灌注显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

公开(公告)号：CN101486734A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200910078116.6

申请日：2009-02-17

Applicant: 北京师范大学 ,  北京师宏药物研制中心

Inventor： 张俊波 ,  张仕坚 ,  郭海勋 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  张现忠 ,  陆洁

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/00 ,  A61P29/00 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种99Tcm(CO)3环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99Tcm(CO)3核为中心核，CPFXDTC配体分子中的2个硫原子取代[99Tcm(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99Tcm(CO)3－CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高，炎症/肌肉、炎症/血等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。