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公开(公告)号：CN117624193A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311672398.9
申请日：2023-12-07
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D513/22 , C07D491/147 , A61K31/548 , A61K31/4985 , A61P35/00 , C12P17/18 , C12N1/14 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了一种曲霉属真菌所产的化合物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明通过蚂蚱Oxya chinensis Thunb.来源的曲霉属真菌Aspergillus sp.固体发酵，无水乙醇提取、乙酸乙酯萃取得到总膏，正反相硅胶柱、凝胶柱色谱分离和高效液相色谱纯化制得9种emestrin类二酮哌嗪生物碱化合物，同时运用波谱分析技术、量子化学计算和X‑ray单晶衍射等手段确定出化合物的结构及构型。该类化合物能够显著激活caspase3蛋白，促进肿瘤细胞凋亡，具有作为抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN114507211B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202011286176.X
申请日：2020-11-17
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D401/06
Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种2,3‑萘酰亚胺衍生物的制备方法，主要包括以下二脱氢DA反应步骤：将炔酰胺衍生物与碱性物质反应、继而与肉桂酰氯衍生物反应制备得到2,3‑萘酰亚胺衍生物。本发明通过对合成路线、制备方法的整体流程工艺设计等进行改进，与现有技术相比能够有效解决2,3‑萘酰亚胺衍生物制备方法步骤繁琐、合成路线复杂、反应条件苛刻、底物范围有限、产率低的缺陷；本发明使用的方法具有以下优点：反应条件温和、起始原料容易获得、反应路线简短、反应容易操作、反应速度快、反应选择性好、反应的底物范围广、反应产率高等优点。
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公开(公告)号：CN113209119A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202010069902.6
申请日：2020-01-21
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K31/7048 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种治疗非酒精性脂肪肝的药物，本发明通过对化合物金线莲苷治疗非酒精性脂肪肝的效果进行评价，发现该化合物能够有效改善非酒精性脂肪肝，在体内产生一定程度的减轻肝脏脂肪变性、降低血脂、改善肝功能和氧化应激损伤、诱导巨噬细胞极化降低炎性因子分泌等活性，能作为治疗非酒精性脂肪肝的药物。
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公开(公告)号：CN108948029A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710392955.X
申请日：2017-05-27
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D491/056 , C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了新的菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用，属于医药技术领域，本发明对所提供的化合物进行了抗肿瘤活性评价，证明本发明提供的菲啶酮衍生物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物，其中的菲啶酮衍生物ZYH005能用于抗早幼粒细胞白血病和抗反式维甲酸耐药的早幼粒细胞白血病，且具有结构稳定，高效低毒，作用浓度为纳摩尔级别，起效时间快等优点，能克服目前临床APL治疗用药反式维甲酸和三氧化二砷的不足。菲啶酮衍生物ZYH005对反式维甲酸耐药的APL在体内和体外都有抑制作用，可解决临床上APL治疗中的耐药问题。本发明合成方法不需要过渡金属催化，避免了重金属污染。
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公开(公告)号：CN106317142A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201610685644.8
申请日：2016-08-18
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明提供了具有抗自身免疫性肝炎作用活性的化合物金线莲苷及其制备方法，通过对植物金线莲(Anoectochilus roxburghii)水提取物进行分离纯化，得到化合物金线莲苷，通过对该化合物的免疫抑制活性评价，发现化合物能够在体内及体外对T淋巴细胞产生一定的抑制活性，可以作为治疗自身免疫性肝炎药物开发的先导化合物。实验结果显示，金线莲苷对自身免疫性肝炎具有较好的治疗作用，其机制在于该化合物对VEGFR2激酶具有较好的抑制作用，且可有效抑制代谢相关通路JAK2-STAT3与炎症相关通路PI3K-AKT。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104151323B
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201410369539.4
申请日：2014-07-30
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D493/08 , C07D307/00 , C07H1/08 , C07H15/26 , C07H17/04 , C07D313/08 , A61P37/06 , A01P7/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了从植物肉桂中分离提取的多种瑞诺烷二萜类化合物的活性及结构，提供了新瑞诺烷二萜化合物的分离制备方法。本发明揭示了该类化合物具有免疫抑制活性、昆虫拒食活性和生长抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表现为对ConA诱导的T细胞增殖有显著抑制作用，昆虫拒食活性和生长抑制活性表现为对甜菜夜蛾幼虫有拒食活性、对棉铃虫幼虫有拒食活性和对棉铃虫幼虫有生长抑制作用。这些化合物可用于制备免疫抑制、对昆虫有拒食活性和生长抑制活性的药物。
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公开(公告)号：CN103641839B
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201310560305.3
申请日：2011-12-22
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D491/056 , C07D491/052 , C07D491/18 , C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了从葱莲中分离得到的具有抗肿瘤作用的化合物及其分离制备方法和应用，具体公开了来源于植物葱莲的生物碱类化合物的活性及结构，包括抗肿瘤活性良好的化合物N-苯乙基文殊兰定碱及葱莲碱A和葱莲B的分离纯化制备方法和相关活性。研究证实其对白血病HL-60、K562、肺癌A-549、肝癌HepG2和结肠癌HT-29肿瘤细胞增殖有抑制活性，可以作为治疗白血病、肺癌、肝癌、结肠癌等肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104372052A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410553673.X
申请日：2014-10-17
Applicant: 华中科技大学
IPC: C12P19/60 , C07D307/33
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了化学法合并酶法联合应用制备kinsenoside((3R)-3-(β-D-吡喃葡萄糖基)－γ-丁内酯苷)和goodyeroside A((3S)-3-(β-D-吡喃葡萄糖基)－γ-丁内酯苷)的方法，包括：(1)应用化学法由D-苹果酸和L-苹果酸分别合成苷元(R)-3-羟基-γ-丁内酯和(S)-3-羟基-γ-丁内酯；(2)应用酶法由(R)-3-羟基-γ-丁内酯和(S)-3-羟基-γ-丁内酯分别合成糖苷kinsenoside和goodyeroside A。
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公开(公告)号：CN102532148B
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201110435049.6
申请日：2011-12-22
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D491/056 , C07D491/18 , A61K31/4741 , A61K31/4748 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了从葱莲中分离得到的具有抗肿瘤作用的化合物及其分离制备方法和应用，具体公开了来源于植物葱莲的生物碱类化合物的活性及结构，包括抗肿瘤活性良好的化合物N-苯乙基文殊兰定碱及葱莲碱A和葱莲B的分离纯化制备方法和相关活性。研究证实其对白血病HL-60、K562、肺癌A-549、肝癌HepG2和结肠癌HT-29肿瘤细胞细胞增殖有抑制活性，可以作为治疗白血病、肺癌、肝癌、结肠癌等肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102391332B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201110280053.X
申请日：2011-09-20
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P31/20 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种具有保肝作用的化合物及其制备方法和用途，本发明以(3R,4S)-二羟基丁内酯为起始原料，通过保护脱保护亲核取代连上取代芳烷基，然后用LHMDS拔氢，在羰基阿尔法位置连上另一取代芳烷基，进一步用TMSOTf苷化连上D-葡萄糖基，最后脱保护制得本发明化合物，该制备方法简单易行，重现性好。本发明提供的化合物具有抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸分泌及复制活性、消除超氧自由基活性、抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性，对大鼠体内外化学致肝损伤具肝细胞保护活性，可用于制备防治乙型病毒性肝炎药物、保肝护肝药物和保健品。
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