蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110642849B

    公开(公告)日:2021-05-28

    申请号:CN201910948605.6

    申请日:2019-10-08

    Abstract: 本发明涉及一种蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用,该蛋白降解靶向嵌合体结构如下所示:L为至少含有N和O其中一种杂原子的连接基团,将能与靶标CD147蛋白质特异性结合土荆皮乙酸部分和能与E3泛素连接酶结合的沙利度胺部分连接,通过同时作用于靶标蛋白和E3泛素连接酶,将活化的泛素转移至靶标蛋白上,实现了对其选择性泛素化,最终泛素化的靶标蛋白被蛋白酶体识别并降解。本发明的化合物制备方法简单,易于实现,能显著降低CD147蛋白的水平,在用于制备治疗或预防癌症的药物中,尤其在用于制备以CD147为靶点的抗肿瘤药物中有很高的应用价值。

    药物副作用关系预测方法、系统、计算机设备和存储介质

    公开(公告)号:CN112071439A

    公开(公告)日:2020-12-11

    申请号:CN202010837504.4

    申请日:2020-08-19

    Applicant: 中南大学

    Abstract: 本申请涉及一种药物副作用关系预测方法、系统、计算机设备和存储介质。该方法包括:获取待测关系对,待测关系对包含一待测药物和一目标副作用;基于待测药物和已知药物的药物信息、以及已知药物副作用关系,确定各种药物维度下待测关系对的第一关联得分;基于目标副作用和已知副作用的副作用信息、以及已知药物副作用关系,确定各种副作用维度下待测关系对的第二关联得分;基于待测药物、已知药物、目标副作用和已知副作用的网络连接信息、以及已知药物副作用关系,确定各种网络连接维度下待测关系对的第三关联得分;根据第一关联得分、第二关联得分以及第三关联得分,预测待测药物与目标副作用是否具有潜在关联。采用本方法能够提高预测准确性。

    分子靶标蛋白的筛选方法、装置、计算机设备和存储介质

    公开(公告)号:CN112053742A

    公开(公告)日:2020-12-08

    申请号:CN202010716290.5

    申请日:2020-07-23

    Abstract: 本申请涉及一种分子靶标蛋白的筛选方法、装置、计算机设备和存储介质。方法包括:获取目标分子,采用不同靶标预测方式对目标分子进行靶标预测,得到预测靶标蛋白,根据预测靶标蛋白对应的预测方式的数量,对预测靶标蛋白进行筛选,得到目标分子对应的潜在靶标蛋白,获取与潜在靶标蛋白对应的定量构效关系模型,将目标分子输入定量构效关系模型,得到目标分子与潜在靶标蛋白的结合活性概率,根据结合活性概率和预设的概率阈值,从潜在靶标蛋白中筛选出与目标分子匹配的关键靶标蛋白。实现了精准可靠的靶标蛋白的筛选。

    荧光酶抑制剂筛选模型构建方法及荧光酶抑制剂筛选方法

    公开(公告)号:CN112053741A

    公开(公告)日:2020-12-08

    申请号:CN202010715628.5

    申请日:2020-07-23

    Abstract: 本申请涉及一种荧光酶抑制剂筛选模型构建方法和荧光酶抑制剂筛选方法。所述荧光酶抑制剂筛选模型构建方法包括:获取模型训练集,计算模型训练集的分子描述符,对分子描述符进行特征选择,得到目标分子描述符集,根据目标分子描述符集和至少两种预设算法,建立初始荧光酶抑制剂筛选模型,初始荧光酶抑制剂筛选模型包括单种分子表征模型和组合表征模型,获取模型评估数据集、并根据模型评估数据集对初始荧光酶抑制剂筛选模型的预测能力进行评估,得到荧光酶抑制剂筛选模型。采用本方法能够构建出实用性和可信性高的荧光剂筛选模型。采用荧光酶抑制剂筛选方法,能够快速准确地筛选出非荧光酶抑制剂,节省时间和人力,提高荧光酶抑制剂的检测效率。

    病灶定位核心数据提取方法、系统、电子设备及存储介质

    公开(公告)号:CN111340807A

    公开(公告)日:2020-06-26

    申请号:CN202010413451.3

    申请日:2020-05-15

    Applicant: 中南大学

    Abstract: 本发明公开了一种病灶定位核心数据提取方法、系统、电子设备及存储介质,对于医疗图像数据集中的任一个图像,计算并融合该图像的信息熵、对比度值、inception score值,计算该图像的核心度;将医疗图像数据集中所有图像按照核心度进行降序排列,提取核心度排名前k的图像作为核心数据。利用上一批核心数据和无病理医疗数据,优化所述信息熵;重复上述过程,提取出合适数量的核心数据。本发明在不断提取核心数据的同时,不断优化其提取机制,使得本发明的提取性能不断提升。经过实验证明,本发明的实用性高,能够在减少大量的数据标注负担的同时,训练得到优秀的病灶定位模型,能够有效辅助医生诊断,降低误诊率。

    针对Fyn-CD147信号通路靶点的抗肿瘤化合物的应用及抗肿瘤药物

    公开(公告)号:CN110960523A

    公开(公告)日:2020-04-07

    申请号:CN201811161671.0

    申请日:2018-09-30

    Abstract: 本发明涉及一种针对Fyn-CD147信号通路靶点的抗肿瘤化合物的应用及抗肿瘤药物,所述抗肿瘤化合物具有如下结构式I表示的结构。该抗肿瘤化合物可有效地抑制皮肤肿瘤细胞、结肠癌细胞、肝癌细胞及肺癌细胞的增殖,其中对于人皮肤恶性黑色素瘤细胞SK-Mel-28的半抑制浓度为6.1μM,说明该抗肿瘤化合物抑制肿瘤的生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的能力较强,同时该抗肿瘤化合物在5μM浓度下只需24小时即可抑制肿瘤细胞的迁移,且在5μM浓度下即可有效地抑制肿瘤细胞的侵袭,可应用于制备抗肿瘤药物。

    皮肤病的数据融合分级诊疗方法与服务平台

    公开(公告)号:CN110752025A

    公开(公告)日:2020-02-04

    申请号:CN201910812685.2

    申请日:2019-08-30

    Abstract: 本发明涉及图像识别分类与疾病分级技术领域,尤其为一种皮肤病的数据融合分级诊疗方法与服务平台,包括患者档案管理模块、智能皮肤病识别终端、智能辅助诊疗模块、智能推荐就诊模块、挂号模块、诊疗管理模块、药品配送模块、随访管理模块。该皮肤病分级诊疗平台及其方法,通过患者档案管理模块,以患者主索引为基础,实现患者在皮肤病医联体单位就诊行为及数据的识别、融合,形成完整的患者诊疗档案,通过智能皮肤病识别终端,对皮肤病进行初步分类分型,通过智能辅助诊疗模块,对皮肤病进行进一步的鉴别诊断,通过智能推荐就诊模块,能够向患者推荐合适的的医疗机构及专科医生。

    蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110642849A

    公开(公告)日:2020-01-03

    申请号:CN201910948605.6

    申请日:2019-10-08

    Abstract: 本发明涉及一种蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用,该蛋白降解靶向嵌合体结构如下所示:L为至少含有N和O其中一种杂原子的连接基团,将能与靶标CD147蛋白质特异性结合土荆皮乙酸部分和能与E3泛素连接酶结合的沙利度胺部分连接,通过同时作用于靶标蛋白和E3泛素连接酶,将活化的泛素转移至靶标蛋白上,实现了对其选择性泛素化,最终泛素化的靶标蛋白被蛋白酶体识别并降解。本发明的化合物制备方法简单,易于实现,能显著降低CD147蛋白的水平,在用于制备治疗或预防癌症的药物中,尤其在用于制备以CD147为靶点的抗肿瘤药物中有很高的应用价值。

    Decernotinib在制备治疗银屑病的外用药物中的应用、药物及制备方法

    公开(公告)号:CN110403944A

    公开(公告)日:2019-11-05

    申请号:CN201910726471.3

    申请日:2019-08-07

    Inventor: 彭聪 陈翔 颜蓓

    Abstract: 本发明涉及一种Decernotinib在制备治疗银屑病的外用药物中的应用、药物及制备方法。本发明的研究人员通过研究发现,将原为治疗类风湿关节炎且为口服药的Decernotinib制成外用药物具有治疗银屑病的功效。该应用给Decernotinib提供了新用途,为治疗银屑病提供了一种新的药物。研究发现,Decernotinib应用于外用药物对于治疗银屑病的药效明显,应用前景广泛,具有较大的推广应用价值;且由于Decernotinib是一种现有药物,其毒理药理相对比较清晰,也降低了研发成本。

Patent Agency Ranking