公开(公告)号：CN105017373A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201410554049.1

申请日：2009-01-08

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 刘英 ,  刘全海 ,  秦燕 ,  吴彤 ,  徐智儒 ,  刘珉宇 ,  李飞 ,  李燕 ,  迈克尔·J·纽曼

IPC: C07J63/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/10

CPC classification number: C07J63/008 ,  C07C213/08 ,  C07C215/10

Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸的制备方法、积雪草酸氨基丁三醇盐及其制备方法。积雪草酸的制备方法包括：在积雪草苷粉末中加入8×4％ NaOH/50％EtOH溶液加热回流，调节pH至4-5抽滤，滤饼依次用水、30％EtOH溶液洗涤，在所得滤饼中加入8×无水乙醇回流，两次加入活性炭回流，滤液冷至室温，加水得沉淀，即为积雪草酸。本发明生产积雪草酸及其氨基丁三醇盐较为便利，所得积雪草酸和积雪草酸氨基丁三醇盐的收率和纯度都很高。利用本发明公开的积雪草酸氨基丁三醇盐可用于治疗关节炎、银屑病以及其它炎症，还可用于治疗肺纤维化、糖尿病肾病等纤维化疾病，并且能够获得显著的疗效。

公开(公告)号：CN103833588B

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201210465837.4

申请日：2012-11-16

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 任国宾 ,  于振鹏 ,  陈金瑶 ,  张镇 ,  王国平 ,  谭相端 ,  王攀峰 ,  刘珉宇 ,  郑红艳 ,  邓轶方 ,  刘全海

IPC: C07C235/20 ,  C07C231/24 ,  A61K31/165 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用。本发明提供了一种酰胺类化合物的晶型A，其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-（2-（4-羟基苯基）-2-氧代乙基）-2,2二甲基戊酰胺的半水合物，晶体属三斜晶系，空间群为P-1，其晶胞参数：α=89.558(6)°，β=87.184(4)°，γ=70.789(4)°，晶胞体积晶胞内不对称单位数Z=2。本发明还提供了所述酰胺类化合物的晶型B及其制备方法；两种晶型均具有良好的稳定性，可用于制备药物制剂。

公开(公告)号：CN102755328B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201110113045.6

申请日：2011-04-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  黑龙江红豆杉药业有限责任公司

Inventor： 刘英 ,  刘全海 ,  刘珉宇 ,  黄晓玲 ,  张瑱 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  吴学军 ,  杨耀杰 ,  虞丽芳

IPC: A61K31/56 ,  A61K9/48

Abstract: 本发明公开了积雪草酸盐微乳软胶囊及其制备方法。该积雪草酸盐微乳软胶囊配方含有积雪草酸氨基丁三醇盐、油相、乳化剂和助乳化剂，所述的积雪草酸氨基丁三醇盐、油相、乳化剂和助乳化剂质量比为1∶(1～20)∶(1～20)∶(0.5～20)。该制备方法包括如下步骤：按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐、油相、乳化剂和助乳化剂在水浴条件下均匀混合，将其装入软胶囊壳即可。本发明的积雪草酸盐微乳软胶囊具有良好生物利用度。

公开(公告)号：CN102462687B

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201010544845.9

申请日：2010-11-12

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 刘珉宇 ,  张瑱 ,  刘英 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  吴学军 ,  孙海燕 ,  金立玲 ,  黄晓玲 ,  邓轶方 ,  彭程 ,  刘全海

IPC: A61K31/675 ,  A61K47/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种固体口服药物组合物，包含GC-20、碱性氧化物或氢氧化物和一种或多种药用辅料，其特征在于碱性氧化物或氢氧化物是氧化镁或氢氧化铝或其组合。本发明还涉及该药物组合物的片剂和胶囊剂的制备方法。本发明含GC-20的药物组合物可提高组合物的抗肿瘤效果，并且降低GC-20的毒性。

公开(公告)号：CN102827237A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201110164382.8

申请日：2011-06-17

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院 ,  黑龙江红豆杉药业有限责任公司

Inventor： 任国宾 ,  刘英 ,  陈金瑶 ,  黄晓玲 ,  齐明辉 ,  刘珉宇 ,  张瑱 ,  肖璘 ,  吴学军 ,  邓轶方 ,  陈仁海 ,  汤生荣 ,  刘全海

IPC: C07J63/00 ,  C07C215/10 ,  C07C213/10

CPC classification number: C07C215/10 ,  C07B2200/13 ,  C07J63/008

Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型A，其在衍射角2θ＝5.98、6.87、9.12、10.38、12.00、12.47、12.93、13.42、14.72、15.10、17.01和18.14度处有主峰；在2θ＝3.44、13.87、15.89、19.04、19.64、20.17、20.94、21.75、22.56、23.33、24.18、26.38、26.98和27.75度处有次要峰。本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型A和B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型A和B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。

公开(公告)号：CN1981749B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN200510130367.6

申请日：2005-12-13

Applicant: 石药集团远大(大连)制药有限公司 ,  上海医药工业研究院 ,  上海人类基因组研究中心

Inventor： 刘珉宇 ,  王小晨 ,  刘全海 ,  汤生荣 ,  任双喜 ,  许海 ,  杜丽华

IPC: A61K31/015 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及β-榄香烯的新的药物用途。β-榄香烯对脑血管内皮细胞具有高选择性抑制作用，进而抑制了脑肿瘤和脑转移瘤的生长。试验证明，β-榄香烯可以用作药物，用于抑制脑血管内皮细胞，用于治疗脑肿瘤如脑神经胶质瘤，和脑转移瘤如肺癌脑转移瘤。

公开(公告)号：CN102755333A

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：CN201110113081.2

申请日：2011-04-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  黑龙江红豆杉药业有限责任公司

Inventor： 刘英 ,  刘全海 ,  刘珉宇 ,  黄晓玲 ,  陈志祥 ,  陈仁海 ,  潘绵立 ,  虞丽芳 ,  金立玲 ,  邓轶方

IPC: A61K31/56 ,  A61K9/107

Abstract: 本发明公开了积雪草酸盐微乳制剂及其制备方法。该积雪草酸盐微乳制剂配方含有5％～30％积雪草酸氨基丁三醇盐、10％～30％油相、5％～20％表面活性剂、10％～30％助表面活性剂和补足余量100％的水相，百分比为各成分占原料总量的质量百分比。该制备方法包括如下步骤：按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐与表面活性剂均匀混合，再与助表面活性剂均匀混合，之后与油相均匀混合，再与水相均匀混合，即可。本发明的积雪草酸盐微乳制剂具有良好生物利用度。

公开(公告)号：CN102690314A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201110069862.6

申请日：2011-03-22

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  黑龙江红豆杉药业有限责任公司

Inventor： 任国宾 ,  刘英 ,  陈金瑶 ,  黄晓玲 ,  肖璘 ,  蔡立 ,  张瑱 ,  吴学军 ,  孙海燕 ,  刘全海 ,  金立玲 ,  刘珉宇 ,  邓轶方 ,  徐智儒 ,  陈仁海 ,  李春刚 ,  谭相端 ,  秦燕

IPC: C07J63/00 ,  C07C215/10 ,  C07C213/08

CPC classification number: C07C227/14 ,  C07C215/10 ,  C07C229/38 ,  C07J63/008

Abstract: 本发明公开了一种无定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法。该方法包括下述步骤：(1)将积雪草酸溶解于有机溶剂中；(2)与氨丁三醇混合；(3)搅拌并进行成盐反应，除去所述有机溶剂。本发明另辟蹊径地找到一种能够以简单、有效的方法制备无定型积雪草酸氨丁三醇盐的方法，由此得到的积雪草酸氨丁三醇盐的水溶性以及生物利用度相比现有技术有大幅提高，拓宽了该盐的应用范围，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN101440086A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200710170635.6

申请日：2007-11-20

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李飞 ,  孙海燕 ,  刘英 ,  吴学军 ,  刘珉宇 ,  孙玮鸿 ,  袁文越 ,  许靖悦 ,  刘全海

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的卤代吡咯取代的2－吲哚满酮；其中R1、R2、R3、R4独自的为氢、C1－C12烷基、C1－C12烷氧基、C1－C12烷硫基、C1－C4卤代烷基、C1－C4卤代烷氧基、C5－C12环烷基、C5－C12杂环基、C6－C12芳基、C6－C12芳氧基、羟基、三卤代甲基或卤素；R5、R6独自的为氢、C1－C12烷基或卤素；R7为NR8(CH2)mR9或NR10R11；R8为氢或C1－C12烷基；R9为氢、卤素、C1－C12烷基、NR10R11、C(O)R12、C(OH)R12、C(CH2OH)R12、C5－C12杂环基或C6－C12芳基；R10、R11、R12独自的为氢、C1－C12烷基、C1－C12烷氧基、C1－C12烷硫基、C1－C4卤代烷基、C1－C4卤代烷氧基、C5－C12环烷基、C5－C12杂环基、C6－C12芳基或C6－C12芳氧基。本发明还公开了该类化合物及其如式II所示的中间体的制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

公开(公告)号：CN101032502A

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：CN200610024405.4

申请日：2006-03-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 刘珉宇 ,  刘全海 ,  吴学军 ,  蔡立 ,  李晶晶

IPC: A61K31/704 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明公开了积雪苷在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。本发明通过用积雪苷对大鼠胰腺纤维化的影响，证实了积雪苷具有抗胰腺纤维化的作用。因而，积雪苷可作为活性成份用于制备抗胰腺纤维化的药物。