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公开(公告)号：CN102718773A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201210181561.7
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
CPC classification number: C07D493/18
Abstract: 本发明公开一种由青蒿酸制备青蒿素的方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸。然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸。最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。或者二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物，然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101560216A
公开(公告)日：2009-10-21
申请号：CN200910052147.4
申请日：2009-05-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D501/24 , C07D501/12 , A61P31/04
Abstract: 一种药物技术领域的头孢妥仑酯的制备方法，包括：将头孢妥仑酯粗品溶解于水溶性溶剂中；制备头孢妥仑酯有机相；制备头孢妥仑酯水相；调节溶液的pH值以及酸性萃取处理和溶媒析晶处理，最终得到纯度为98.1～98.8％的头孢妥仑酯。本发明通过简单的操作，保证头孢妥仑酯在很稳定地条件通过纯化得到高纯度的符合药典的产品。
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公开(公告)号：CN100389118C
公开(公告)日：2008-05-21
申请号：CN200610027409.8
申请日：2006-06-08
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种化工技术领域的C2-对称的只具有面手性的二茂钌双膦配体，该配体是只具有面手性的且C2-对称双膦配体。该类配体可应用于各种金属催化的不对称反应中，如不对称环丙烷化反应，烯丙基取代反应，官能化或非官能团化的烯烃及亚胺类化合物的氢化等，具有很高的反应活性和立体选择性，其结构式如下：其中R为-Me，或-Et。
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公开(公告)号：CN100381451C
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：CN200610027407.9
申请日：2006-06-08
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种化工技术领域的C2-对称手性二茂钌配体及其合成方法。本发明包括六步反应：(1)双聚环戊二烯为起始原料，经解聚后得到环戊二烯；(2)环戊二烯与三氯化钌反应得到二茂钌；(3)二茂钌经过插羧得到1，1’-二羧基二茂钌；(4)1，1’-二羧基二茂钉与草酰氯在二氯甲烷中反应得1，1’-二氯羰基二茂钌；(5)1，1’-二氯羰基二茂钌经与β-氨基醇反应得到酰胺类化合物，直接与甲烷基磺酰氯反应一锅法到1，1’-二噁唑啉二茂钌；(6)1，1’-二噁唑啉二茂钌在-条件下与仲丁基锂反应后再与二苯基氯化磷反应得C2-对称1，1’-二噁唑啉2，2’-二苯基膦基二茂钉。本发明制得的配体可应用于各种金属催化的不对称反应中，具有很高的反应活性和立体选择性，其结构式如下。
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公开(公告)号：CN1876668A
公开(公告)日：2006-12-13
申请号：CN200610027409.8
申请日：2006-06-08
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 一种化工技术领域的C2－对称的只具有面手性的二茂钌双膦配体，该配体是只具有面手性的且C2－对称双膦配体。该类配体可应用于各种金属催化的不对称反应中，如不对称环丙烷化反应，烯丙基取代反应，官能化或非官能团化的烯烃及亚胺类化合物的氢化等，具有很高的反应活性和立体选择性，其结构式如图。其中R为R＝－Me，或－Et。
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![(2S,4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇的制备方法](/CN/2005/1/6/images/200510030662.jpg)
公开(公告)号：CN1752073A
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：CN200510030662.4
申请日：2005-10-20
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D207/12
Abstract: 一种(2S，4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇的制备方法，由七步反应组成：(1)由反－4－羟基－L－吡咯烷与对硝基苄基碳酰氯反应；(2)由间硝基苯甲酸直接与二氯亚砜反应，然后再与烯丙醇反应得到烯丙基间硝基苯甲酸酯；(3)烯丙基间硝基苯甲酸酯用二氯化锡还原得烯丙基间氨基苯甲酸酯，(4)将步骤(1)产物与烯丙基间氨基苯甲酸酯经缩合剂缩合；(5)将步骤(4)的产物经甲基磺酰氯活化；(6)将步骤(5)的产物与硫代醋酸钾反应；(7)将步骤(6)的产物经水解得(2S，4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇。本发明易于工业化生产，原料来源方便，成本低，减少了“三废”和毒害作用，增加了安全性。
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公开(公告)号：CN116041240B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202310129899.6
申请日：2023-02-17
Applicant: 扬州奥锐特药业有限公司 , 上海交通大学
IPC: C07D207/27 , C07B53/00 , B01J31/24 , C07F17/02 , C07F19/00
Abstract: 本发明涉及一种布立西坦中间体的不对称催化氢化合成方法，该合成方法包括步骤：在氢气氛围下，在溶剂中，式I所示化合物在面手性二茂金属配体与钌盐形成的催化剂和碱存在下，发生不对称氢化还原，形成式II所示化合物，反应式如下所示。本发明的不对称催化氢化合成方法所用催化剂成本低，原料的转化率高，得到的最终产物的DR值可达到大于99:1，适合于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN105085372B
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201410199526.7
申请日：2014-05-12
Applicant: 上海交通大学 , 上海紫竹新兴产业技术研究院
IPC: C07D209/48 , C07D209/46 , C07D207/408 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种手性γ‑氨基醇类化合物的制备方法；在一定的氢气压力和温度下，在溶剂和碱的作用下，钌手性催化剂催化β‑氨基酮类化合物(I)发生不对称催化氢化反应，生成手性γ‑氨基醇类化合物(II)。本发明的制备方法条件温和、成本较低、对环境影响小且能实现良好的反应收率以及对映选择性，具有较好的应用前景。。
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公开(公告)号：CN108358761A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201810206576.1
申请日：2018-03-13
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及一种治疗心绞痛及急性心肌梗塞药丹酚酸A中间体，即反式-3-溴-2-(3,4-二取代苯乙烯基)-6-取代苯酚的合成新方法：由2-羟基-3-取代-苯甲醛经酰化得到2-酰氧基-3-取代-苯甲醛；接着通过溴代反应得到2-酰氧基-3-取代-6-溴-苯甲醛；再经水解脱去氧上的酰基保护基后与(3,4-二取代苄基)三苯基溴化膦反应得到目标化合物，即反式-3-溴-2-(3,4-二取代苯乙烯基)-6-取代苯酚。本发明原料价廉易得，合成效率高，操作及后处理简单，制备过程对环境友好。
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