公开(公告)号：CN106866488A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710092467.7

申请日：2017-02-21

Applicant: 安阳师范学院

Inventor： 吕允贺 ,  蒲卫亚 ,  孙凯 ,  李刚 ,  张前

IPC: C07D207/38 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D207/38 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种3,3‑二氟‑4‑吡咯啉‑2‑酮化合物的合成方法，其包括以下步骤：将溴代二氟乙酰胺类化合物用溶剂溶解，并加入炔烃混合均匀，然后加入配体邻菲罗啉、催化剂CuI和碱K2CO3，在密闭条件下升温至110±10℃搅拌反应1－3小时，反应结束经后处理即得。本发明为3,3‑二氟‑4‑吡咯啉‑2‑酮衍生物的首次合成，具有原子经济性高、反应步骤简单、原料廉价易得、底物适用范围广泛等特点，适用于合成各种3,3‑二氟‑4‑吡咯啉‑2‑酮化合物，并且适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN106491596A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610819755.3

申请日：2016-09-13

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈立 ,  李欣欣 ,  刘沁颖 ,  李亚平 ,  毕延雪 ,  赵杨杨 ,  张其清

IPC: A61K31/4015 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  C07D207/38 ,  C12P17/10

CPC classification number: A61K31/4015 ,  C07D207/38 ,  C12P17/10

Abstract: 本发明公开了一种源于桔绿木霉的生物碱类化合物在肺癌方面的应用。该化合物的结构特征是：含有一个五环酰胺的分子骨架、含有一个羰基连接一条十碳饱和脂肪长链、N上连接一个甲基、分子中存在两个羟基基团。经实验证实，所述生物碱类化合物对肺癌细胞具有较好的抑制活性，可用于制备肺癌细胞增殖抑制药物或抗肺癌药物，用于抗肿瘤的研究。

公开(公告)号：CN106432035A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610819680.9

申请日：2016-09-13

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈立 ,  李欣欣 ,  刘沁颖 ,  李亚平 ,  毕延雪 ,  赵杨杨 ,  张其清

IPC: C07D207/38 ,  A61P35/00 ,  C12P17/10 ,  C12R1/885

CPC classification number: C07D207/38 ,  C12P17/10

Abstract: 本发明公开了一种源于桔绿木霉的生物碱类化合物在恶性黑色素瘤方面的应用。该化合物的结构特征是：含有一个五环酰胺的分子骨架、含有一个羰基连接一条十碳饱和脂肪长链、N上连接一个甲基、分子中存在两个羟基基团。经实验证实，所述生物碱类化合物对黑色素瘤细胞具有较好的抑制活性，可用于制备黑色素瘤细胞增殖抑制药物或抗黑色素瘤药物，用于抗肿瘤的研究。

公开(公告)号：CN106420717A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610821388.0

申请日：2016-09-13

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈立 ,  李亚平 ,  刘沁颖 ,  李欣欣 ,  毕延雪 ,  赵杨杨 ,  张其清

IPC: A61K31/4015 ,  A61P35/00 ,  C07D207/38 ,  C12P17/10 ,  C12R1/885

CPC classification number: A61K31/4015 ,  C07D207/38 ,  C12P17/10

Abstract: 本发明涉及一种源于桔绿木霉的青霉烯醇E1在鼻咽癌方面的应用。该化合物结构特征是：含有一个五环酰胺的分子骨架、含有一个羰基连接一条十碳饱和脂肪长链、N上连接一个甲基、分子存在两个羟基基团。经实验证实，所述生物碱类化合物对鼻咽癌具有较好的抑制活性，可作为制备鼻咽癌细胞增殖抑制药物或抗鼻咽癌药物用于抗肿瘤的研究。

公开(公告)号：CN106420716A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610820509.X

申请日：2016-09-13

Applicant: 福州大学

Inventor： 陈立 ,  李亚平 ,  刘沁颖 ,  李欣欣 ,  毕延雪 ,  赵杨杨 ,  张其清

IPC: A61K31/4015 ,  A61P35/00 ,  C07D207/38 ,  C12P17/10 ,  C12R1/885

CPC classification number: A61K31/4015 ,  C07D207/38 ,  C12P17/10

Abstract: 本发明涉及一种源于桔绿木霉的青霉烯醇E1在肠癌方面的应用。该化合物结构特征是：含有一个五环酰胺的分子骨架、含有一个羰基连接一条十碳饱和脂肪长链、N上连接一个甲基、分子存在两个羟基基团。经实验证实，所述生物碱类化合物对肠癌细胞具有较好的抑制活性，可作为制备肠癌细胞增殖抑制药物或抗肠癌药物用于抗肿瘤的研究。

公开(公告)号：CN103483236B

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201310143383.3

申请日：2009-01-16

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： D·胡克 ,  B·里斯 ,  D·考夫曼 ,  M·纳普 ,  E·巴佩特 ,  P·波莱克斯 ,  J·梅德洛克 ,  A·扎诺蒂-杰龙萨

IPC: C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36 ,  C07C271/22 ,  C07C269/06

CPC classification number: C07D207/38 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及制备5‑联苯‑4‑基‑2‑甲基戊酸衍生物的方法和中间体。换言之，本发明涉及生产NEP抑制剂或其前药的方法，特别是包含作为骨架的γ‑氨基‑δ‑联苯基‑α‑甲基链烷酸或酸酯的NEP抑制剂。详细来讲，本发明的新方法与用于制备上述NEP抑制剂的中间体的合成有关，所述抑制剂也称为式(1)化合物或其盐，在式(1)中，R1和R2彼此独立为氢或氮保护基团，R3为羧基或酯基，优选羧基或烷基酯。

公开(公告)号：CN105473558A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201480046191.3

申请日：2014-06-16

Applicant: 拜耳作物科学股份公司

Inventor： B·艾丽格 ,  S·瑟斯佐-高尔维兹 ,  R·费舍尔 ,  A·科勒 ,  J·J·哈恩 ,  A·贝克尔 ,  K·伊尔格 ,  A·沃斯特 ,  D·波茨

IPC: C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D271/113 ,  C07D207/38 ,  C07D207/408 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D405/04 ,  A01N43/653 ,  A01N43/713 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  A01N25/00 ,  A01N43/36 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  A01N43/713 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  C07D207/273 ,  C07D207/38 ,  C07D207/408 ,  C07D233/70 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明涉及芳基硫化物衍生物和芳基硫氧化物衍生物、其作为杀螨剂和杀昆虫剂用于防治动物害虫的用途以及用于其制备的方法和中间产物。芳基硫化物衍生物和芳基硫氧化物衍生物具有通用结构(I)其中各基团具有如说明书中所述的含义。

公开(公告)号：CN102131775B

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN200980132751.6

申请日：2009-08-24

Applicant: 不列颠哥伦比亚癌症局分支机构 ,  英属哥伦比亚大学

Inventor： 玛丽安娜·D·萨达尔 ,  纳斯林·R·穆基 ,  王军 ,  雷蒙德·J·安德森 ,  戴维·E·威廉姆斯 ,  迈克·勒布朗 ,  严鲁平

IPC: C07D207/38 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4015 ,  A61K31/495 ,  C07D207/38

Abstract: 本发明提供具有式A结构的化合物。提供了这些化合物用于治疗各种适应证(包括前列腺癌)的应用和涉及这些化合物的治疗方法。还提供了具有式F结构的化合物用于治疗各种适应证(包括前列腺癌)的应用和涉及这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：CN104193664A

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201410419704.2

申请日：2014-08-22

Applicant: 山东铂源药业有限公司

Inventor： 赵孝杰 ,  刘远慧 ,  梁辉 ,  吕红超 ,  王超

IPC: C07D207/38

CPC classification number: C07D207/38

Abstract: 本发明公开一种艾瑞昔布的合成方法，属于药物合成领域。该方法是将对甲苯乙酰卤和丙胺反应得到化合物III对甲苯乙酰丙胺，化合物III和对甲磺酰基苯基氯乙酮在碱性条件下得到化合物V，然后合环得到化合物VI1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2，5-二氢-1H-2-吡咯酮。本发明反应步骤简单，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN103848782A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201210534928.9

申请日：2012-12-06

Applicant: 韩冰

Inventor： 韩冰 ,  田洪斌

IPC: C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D207/38 ,  C07D295/26 ,  C07D209/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4045 ,  A61P27/06

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D207/38 ,  C07D209/14 ,  C07D295/26 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明公开了一类化合物及其药物组合物和新用途，所述新用途为治疗青光眼疾病的药物中的用途。上述化合物治疗青光眼的作用效果非常显著。