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公开(公告)号：CN107157955B
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201710615417.2
申请日：2017-07-26
Applicant: 西南大学
IPC: A61K9/51 , A61K41/00 , A61K31/704 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学的合成领域，更具体地涉及制备从四氧化三铁、普鲁士蓝包裹四氧化三铁、油胺化、聚乙二醇化和最终的载药及各步骤的具体方法。聚乙二醇化包裹普鲁士蓝的磁性载药纳米颗粒制备方法具体包括以下步骤：（1）利用碱性共沉淀法合成四氧化三铁，（2）普鲁士蓝包裹在四氧化三铁纳米粒子表面，（3）普鲁士蓝包裹的磁性纳米颗粒的聚乙二醇化，（4）采用薄膜水化法利用疏水作用将抗癌药物阿霉素运载到磁性复合纳米颗粒上。所得到的复合纳米药物递送系统具有靶向传递、高的药物上载量、良好的生物相容性等优点。
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公开(公告)号：CN107236100B
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710477273.9
申请日：2017-06-21
Applicant: 西南大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/28 , C08F8/32 , C08F8/30 , C08J3/00 , A61K47/69 , A61K47/54 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH刺激响应性的线形二嵌段聚合前药的制备方法及其体外活性，其关键在于，以可逆加成裂解链转移(RAFT)聚合反应为主，通过改变亲水嵌段与疏水嵌段比例合成不同的聚合前药，进一步用叶酸部分修饰合成pH刺激响应性和靶向性兼具的药物递送体系，实验表明该体系药载量高、水溶性好、毒副作用小，有效地提高了药物的利用率，具有精准、高效治疗癌症的潜能。
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公开(公告)号：CN109045306A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201811315584.6
申请日：2018-11-07
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/69 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC classification number: A61K47/61 , A61K31/4745 , A61K47/6907 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类基于纤维素的喜树碱前药及其制备方法的制备方法，制备方法包括以下步骤：（1）药物引发剂MCC‑Br的制备（2）喜树碱单体MABHD‑CPT的制备（3）通过原子转移自由基ATRP反应在引发剂上聚合疏水性喜树碱单体MABHD‑CPT和亲水性聚乙二醇甲基丙烯酸酯OEGMA，得到两亲性聚合物MCC‑P(MABHD‑CPT)‑b‑P(OEGMA)，命名为MCO。所得的两亲性聚合物前药可在水中形成单分子药物胶束，具有高胶束稳定性、胶束形状可控、高药物上载量、低毒副作用、良好的药物控释等优势，有效解决了疏水药物分子溶解度低的问题，提供了一种高效的药物输送系统。
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公开(公告)号：CN108785687A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810753857.9
申请日：2018-07-11
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/69 , A61K31/4745 , A61K47/54 , A61K47/58 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K47/542 , A61K47/58 , A61K47/6907 , A61P35/00 , A61K2300/00
Abstract: 本发明公开了一种多刺激响应的协同抗肿瘤聚合物前药的制备方法，它是基于β‑环糊精，利用原子转移自由基反应（ATRP）在引发剂上修饰了双硫键的喜树碱单体CPT‑SS、2‑(二异丙基氨基)甲基丙烯酸乙酯DPA和聚乙二醇甲基丙烯酸酯OEGMA，得到两亲性聚合物前药β‑CD‑P(CPT‑co‑DPA‑co‑OEGMA)。所得的两亲性聚合物前药可直接在水相中自组装形成单分子药物胶束，并能同时物理包埋抗癌药物阿霉素。在肿瘤微环境条件的刺激下，单分子前药双硫键打开，两亲性改变并同步释放抗癌药物，杀死肿瘤细胞。此种方法既提高了疏水药物的上载量，还增加了抗癌药物的选择性，协同治疗效果明显，安全性高。
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公开(公告)号：CN108383960A
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201810242467.5
申请日：2018-03-23
Applicant: 西南大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/20 , C08F220/36 , C08F8/00 , C08F8/32 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种基于Cyanine 5(Cy5)的近红外荧光聚合物的制备方法，其关键在于，从生物相容性良好的环糊精出发，以原子转移自由基(ATRP)聚合反应为主，合成两亲性星形聚合物，进一步将Cyanine 5琥珀酰亚胺酯(Cy5-NHS)键连制备出具有用荧光性能的两亲性聚合物。实验表明该聚合物体系合成成本低、反应可控、水溶性良好、毒副作用小，具有作为荧光探针实现肿瘤前期诊断的潜能。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118557754A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410845050.3
申请日：2024-06-27
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/60 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P37/04
Abstract: 本发明公开了一种pH响应型多臂聚前药纳米颗粒的制备和应用，制备方法包括以下步骤：（1）聚（乙二醇）‑β‑环糊精（mPEG‑CD）的制备；（2）聚（乙二醇）‑β‑环糊精‑羧酸（mPEG‑CD‑CBA）的制备；（3）环糊精聚前药PCBG及利用其超分子自组装负载MSA‑2的PCGM NPs的制备。基于天然低聚糖环糊精构建了一种制备简单、结构稳定、药物释放可控且内毒性低的多功能反应性聚前药（PCBG）。PCBG与干扰素基因刺激蛋白（STING）抑制剂MSA‑2通过超分子自组装实现了吉西他滨和MSA‑2在肿瘤区域的高效共递送。这一创新策略通过协同激活STING通路，显著增强了抗肿瘤免疫治疗的效果，提高了结肠癌的治疗效果，并有效减少了毒副作用，为结直肠癌（CRC）的治疗开辟了新的道路。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115154420B
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202210805442.8
申请日：2022-07-10
Applicant: 西南大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/4745 , A61K41/00 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种7‑乙基‑10羟基喜树碱/二氢卟吩e6前药纳米胶束的制备方法，包括以下步骤：（1）外源刺激响应型化合物SSD的制备。（2）SSD与SN38共价交联并负载Ce6制备纳米胶束。得益于其两亲性结构，该药物共轭体在水中通过共价交联方式形成纳米胶束，该纳米胶束具有优良的纳米尺寸、强肿瘤渗透能力、外源刺激响应、药物可控释放、高生物安全性等优点。在激光照射下，光敏剂Ce6产生大量的1O2导致化合物SSD断裂，实现药物的可控释放，从而杀死癌症细胞实现精确诊疗。这种化疗‑光动力联合治疗的纳米药物递送系统显示出了增强的肿瘤抑制能力，为光动力治疗纳米药物递送系统的发展提供了新策略和系统性理论支撑。
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公开(公告)号：CN115154602A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210805452.1
申请日：2022-07-10
Applicant: 西南大学
Abstract: 本发明公开了一种超稳定的吲哚箐绿前药纳米胶束的制备和应用，制备方法包括以下步骤：（1）双硒交联剂（DSe11）的制备；（2）利用合成的DSe11可以交联含有羟基的药物吲哚箐绿和甘露糖，最终形成前药胶束（IMs），用于杀伤癌细胞。制备出的纳米胶束具有粒径超稳定、较高载药量以及低毒副作用等优势，并且引入了交联剂和甘露糖可以有效调节吲哚箐绿分子之间的距离，一定程度上解决了吲哚箐绿聚集荧光猝灭的难题，合成的纳米胶束会根据肿瘤环境的氧化还原条件断裂双硒键并释放药物，不仅能将吲哚箐绿递送到肿瘤微环境中，释放的糖类也可以起到协同光热治疗的目的，从而最大程度的抑制肿瘤，在肿瘤治疗方面有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN111840574A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010847356.4
申请日：2020-08-21
Applicant: 西南大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/55 , A61K31/4745 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种5-氨基酮戊酸-喜树碱小分子前药的制备和应用，制备方法包括以下步骤：（1）含双硫键的喜树碱单体BHD-CPT的制备（2）CPT-SS-NPC的制备（3）光敏剂ALA与CPT-SS-NPC反应制备CPT-SS-ALA。得益于其两亲性结构，该药物共轭体在水中可自组装形成纳米颗粒，具有高胶束稳定性、胶束形状可控、高药物上载量、低毒副作用、良好的药物控释等优势。在还原性的肿瘤微环境中，该药物纳米颗粒中的二硫键发生断裂，释放出化疗药物CPT，同时光敏剂ALA在激光照射下继续生成单线态氧来杀死癌细胞，实现肿瘤的多模态协同治疗。
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公开(公告)号：CN108484819B
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201810242309.X
申请日：2018-03-23
Applicant: 西南大学
IPC: C08F220/10 , C08F222/14 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一类水溶性星形荧光聚合物及其纳米颗粒的制备方法，其关键在于，从生物相容性良好的环糊精出发，以原子转移自由基(ATRP)聚合反应为主，获得一系列合成成本低、结构可控、水溶性良好和发射范围可调的水溶性星形荧光聚合物，采用核磁、红外光谱等表征手段对其化学结构进行系统性确定，进一步通过体外毒性、体内外成像等方面的研究，综合评估水溶性星形荧光聚合物在肿瘤前期诊断中的应用潜力。
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