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公开(公告)号：CN105853365A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610296312.0
申请日：2016-05-06
Applicant: 福州大学
CPC classification number: A61K31/56
Abstract: 本发明涉及一种兼具pH响应性及叶酸靶向性并负载熊果酸的介孔二氧化硅?壳聚糖?叶酸纳米材料及应用。首先将抗肿瘤药物熊果酸负载到羧基化介孔二氧化硅的内孔道里，再将肿瘤细胞靶向分子叶酸与壳聚糖的部分氨基通过酰胺键连接制备偶联物，最后再将该偶联物与载药的羧基化介孔二氧化硅通过酰胺键偶联而制备。本发明所制备的纳米载体材料粒径分布均匀、分散性好、比表面积大，生物相容性好；可解决熊果酸水溶性差、生物利用度低的缺点；对熊果酸的释放有缓释作用且熊果酸在低pH的条件下释放明显高于在中性条件下的释放；且对叶酸受体高表达的肿瘤细胞具有特异靶向性，可进一步提高熊果酸的抗肿瘤效果，同时还可减少对正常组织细胞的毒副作用。
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公开(公告)号：CN104356014B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410620373.9
申请日：2014-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素单链双季铵盐及其制备方法，其为双保护6位大黄素双季铵盐或双脱保护6位大黄素双季铵盐；是将1,4-二碘丁烷与甲基双辛基叔胺或甲基双癸基叔胺反应，得到碘丁基季铵盐；将双保护溴代大黄素或双脱保护溴代大黄素与二甲胺反应，得到双保护大黄素叔胺或双脱保护大黄素叔胺，再将其与碘丁基季铵盐发生亲核取代反应，得到所述大黄素单链双季铵盐。体外癌细胞抑制试验表明，所得大黄素单链双季铵盐均具有良好的抗癌活性，其中双脱保护6位大黄素双季铵盐可有效抑制肝癌HepG2的生长，且对正常细胞毒副作用较小，证明大黄素单链双季铵盐可作为抗恶性肿瘤的药物，尤其适于肝癌的治疗，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN104356014A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410620373.9
申请日：2014-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素单链双季铵盐及其制备方法，其为双保护6位大黄素双季铵盐或双脱保护6位大黄素双季铵盐；是将1,4-二碘丁烷与甲基双辛基叔胺或甲基双癸基叔胺反应，得到碘丁基季铵盐；将双保护溴代大黄素或双脱保护溴代大黄素与二甲胺反应，得到双保护大黄素叔胺或双脱保护大黄素叔胺，再将其与碘丁基季铵盐发生亲核取代反应，得到所述大黄素单链双季铵盐。体外癌细胞抑制试验表明，所得大黄素单链双季铵盐均具有良好的抗癌活性，其中双脱保护6位大黄素双季铵盐可有效抑制肝癌HepG2的生长，且对正常细胞毒副作用较小，证明大黄素单链双季铵盐可作为抗恶性肿瘤的药物，尤其适于肝癌的治疗，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN103896790A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201410176299.6
申请日：2014-04-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/26 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肝癌、黑色素瘤和结肠癌等生物活性的芦荟大黄素季铵盐及其合成方法和应用。通过体外癌细胞抑制试验表明，本发明的芦荟大黄素季铵盐可有效抑制肝癌HepG2、黑色素瘤A375、和结肠癌SW620癌细胞的生长；与糖酵解抑制剂2-脱氧-D-葡萄糖联合用药的体外抗癌活性实验表明，本发明涉及的芦荟大黄素季铵盐与2-脱氧-D-葡萄糖的组合物对三种不同肿瘤细胞的抑制作用，较同等剂量的单药相比，均有不同程度的增加，且化合物AE-4、AE-5分别联合2-脱氧-D-葡萄糖应用后对上述三种不同肿瘤细胞具有显著的协同增殖抑制作用。该组合物可作为多种恶性肿瘤治疗中的广谱药物应用，尤其适用于肝癌等实体肿瘤的治疗，具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN102516351A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110373561.2
申请日：2011-11-22
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明提供了一种熊果酸衍生物，所述熊果酸衍生物为N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺-叶酸，本发明对天然产物熊果酸进行结构改造，得N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺-叶酸（Ⅰ）、N-[3β-乙酰氧基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺（Ⅲ）和N-[3β-羟基-熊果烷-12-烯-28-酰]-氨基乙二胺（Ⅳ），体外细胞增殖抑制实验表明，化合物Ⅰ、Ⅲ和Ⅳ对所测肿瘤细胞株HepG2、BGC823、A-375、Hela等的增殖抑制作用优于熊果酸，而对人胚肺成纤维细胞HELF的毒性作用则低于熊果酸。其中化合物Ⅲ的体外抗肿瘤效果最好，化合物Ⅰ具有一定的靶向性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102249941A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN201110135284.1
申请日：2011-05-24
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种单羟基二正癸基大黄素季铵盐及其制备方法和在制备抗癌药物中的应用。其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。通过体外癌细胞抑制实验表明，本发明的单羟基大黄素二正癸基季铵盐可以有效杀死肝癌HepG2、胃癌BGC、胃癌AGS等癌细胞。
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公开(公告)号：CN101941914A
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN201010295815.9
申请日：2010-09-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61K31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类具有抗癌功能的大黄素衍生物的合成，更具体地涉及一种具有抗癌活性的羟基全保护的双癸基季铵盐及其制备方法。所述双癸基季铵盐为甲基二正癸基-[2-(4,5,7-三甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]铵盐，其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。本发明的大黄素衍生物对肝癌HepG2、胃癌BGC、神经瘤SH-SY5Y、胃癌AGS、子宫颈癌Hela等5种癌细胞和正常人胚肺成纤维细胞HELF有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。
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公开(公告)号：CN118453916A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410536024.2
申请日：2024-04-30
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种基于CRISPR/Cas9系统和熊果酸的自组装纳米复合物的制备及其应用。所述纳米复合物以UA自组装的纳米药物UA NPs为核心，与具有良好细胞穿透能力的低分子量鱼精蛋白LMWP和靶向敲低TIM3的CRISPR/Cas9质粒pTIM3共组装形成纳米复合物ULP NPs。本发明制备的纳米复合物能够通过EPR效富集于肿瘤部位，通过敲低抑制性免疫检查点TIM3，达到增强肝癌免疫治疗的效果。揭示了UA NPs作为自组装通用模板递送CRISPR/Cas9系统抑制免疫检查点TIM3的调控特点及分子机制，在肝癌免疫治疗中具有广大应用前景。
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公开(公告)号：CN115068636B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202210697627.1
申请日：2022-06-20
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于人参皂苷与超声联合微泡造影剂的仿生共递送系统及其制备与应用，属于生物医药技术领域。本发明通过将天然产物人参皂苷Rg1、超声联合微泡造影剂全氟己烷与聚乳酸‑乙醇酸共聚物组装成纳米药物，然后利用血小板膜/红细胞膜混合物进行包裹，制得一种绿色、简单的仿生共递送系统，其具有免疫逃逸和自我靶向的显著特征，可同时达到天然产物人参皂苷Rg1和超声联合微泡造影剂全氟己烷协同抗血栓的作用，而聚乳酸‑乙醇酸共聚物(56)对比文件王志刚.超声微泡造影剂在疾病诊断与治疗中的研究进展《.中国医学影像技术》.2005,第21卷(第8期),第1148-1150页.周君等.载EWVDV多模态纳米粒的相变及体外血栓靶向性研究《.现代医药卫生》.2018,第34卷(第10期),第1441-1445页.
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公开(公告)号：CN114129571A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111441191.1
申请日：2021-11-30
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种基于金属‑有机共组装的无载体纳米药物及其制备与应用。本发明将疏水性天然产物熊果酸、疏水性抗癌药物索拉非尼以及铁离子通过一种绿色、简单的方法自组装成无载体纳米粒，不仅解决了纳米载体潜在的安全性问题，同时达到天然产物熊果酸与索拉非尼的协同抗肿瘤作用，铁离子的加入进一步提高索拉非尼的抗肝癌效果，具有较大的临床应用潜力。
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