公开(公告)号：CN114206443A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202080034694.4

申请日：2020-04-01

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海昂睿医药技术有限公司

Inventor： 郭阳辉 ,  廖伟伟 ,  孟力陈 ,  胡泰山 ,  陈磊 ,  蒋国平

IPC: A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/02 ,  C07H13/10 ,  C07C233/55 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及芳环或杂芳环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的芳环或杂芳环类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN113929681A

公开(公告)日：2022-01-14

申请号：CN202010674608.8

申请日：2020-07-14

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海昂睿医药技术有限公司

Inventor： 程超英 ,  苟俊 ,  周巧霞 ,  何智鹏 ,  叶成 ,  施正政 ,  钱文建 ,  胡泰山 ,  陈磊

IPC: C07D471/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4985

Abstract: 本发明涉及四环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种式(I)所示的四环类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是作为K‑Ras GTP酶抑制剂的用途，其中式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN113880825A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202010625224.7

申请日：2020-07-01

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海昂睿医药技术有限公司

Inventor： 郭阳辉 ,  孟力陈 ,  黄贤贵 ,  廖伟伟 ,  龚永祥 ,  徐代旺 ,  胡泰山 ,  陈磊

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明涉及(S)‑2‑(6‑氟苯并[d]噁唑‑2‑基)‑6‑甲氧基‑5‑((5‑甲氧基吡啶‑2‑基)甲氧基)‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑甲酸可药用的盐、其制备方法、包含该可药用的盐的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为血管紧张素Ⅱ2型受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：CN112851664A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201911099537.7

申请日：2019-11-12

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 苟俊 ,  何智鹏 ,  邵林江 ,  田园园 ,  叶成 ,  毛利飞 ,  钱文建 ,  胡泰山 ,  陈磊

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、及其制备方法，以及它们作为治疗剂，特别是作为选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂的用途，其中式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN108558690B

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201810264742.3

申请日：2018-03-28

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 陈连蔚 ,  张亮 ,  王芳 ,  李娜 ,  吴忠伟 ,  陈磊

IPC: C07C227/42 ,  C07C229/22

Abstract: 本发明涉及环丝氨酸酯化物盐酸盐的新晶型及其制备方法。所述晶型在化学稳定性和加工适应性方面具有优异的性质。

公开(公告)号：CN112654604A

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201980056077.1

申请日：2019-09-04

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 卢勇平 ,  朱亚波 ,  叶成 ,  钱文建 ,  胡泰山 ,  陈磊

IPC: C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P15/00

Abstract: 涉及具有式(I)所示的7‑取代吲唑类衍生物或其药学上可接受的盐、及其制备方法，以及它们作为治疗剂，特别是作为IRAK4激酶抑制剂的用途；其中式(I)中的R1，R2，R3，G和W的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN111606828A

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN201910132052.7

申请日：2019-02-22

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 李娜 ,  赵旭阳 ,  陈连蔚 ,  张鑫龙 ,  张亮 ,  钟金清 ,  陈磊 ,  龚永祥

IPC: C07C271/64 ,  C07C269/08 ,  A61K31/325 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及(E)-α,β-不饱和酰胺化合物的晶型I和晶型II以及它们的制备方法和用途。所述晶型在物理化学稳定性和加工适应性方面均具有优异的性质。

公开(公告)号：CN111410648A

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201910012203.5

申请日：2019-01-07

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 别平彦 ,  安泉林 ,  曹琪 ,  张涛 ,  郑国君 ,  陈磊 ,  蒋国平

IPC: C07D401/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种式(III)所示c-KIT抑制剂的制备方法，以及关键中间体式(I)和式(II)及中间体的制备方法，其中式(I)、式(II)和式(III)中各取代基的定义与说明书中的定义相同。本发明采用手性诱导合成方法，得到单一构型的产物，降低成本，提高ee值。

公开(公告)号：CN110709402A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201880030204.6

申请日：2018-06-12

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 吕贺军 ,  刘俊 ,  郝旭辉 ,  关东亮 ,  陈磊 ,  白骅

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的杂芳基并嘧啶酮类衍生物、其制备方法及其作为治疗剂的用途，特别是作为乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂的用途，其中式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN108264511A

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201710003456.7

申请日：2017-01-03

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司

Inventor： 陈磊 ,  关东亮 ,  白骅 ,  凌龙 ,  赵松锋

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种新的杂环类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为FGFR4抑制剂的用途。本发明的优选化合物对FGFR4具有较好的抑制作用。