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公开(公告)号：CN110317165A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810268457.9
申请日：2018-03-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D213/74
Abstract: 本发明涉及一种艾沙康唑鎓硫酸盐中间体的制备方法，所述艾沙康唑鎓硫酸盐中间体为2-甲胺基-3-吡啶甲醇，其包括：使所述2-甲胺基-3-吡啶甲酸叔丁酯在有机溶剂中和硼氢化钠/路易斯酸或硼氢化钾/路易斯酸还原剂存在下还原为所述2-甲胺基-3-吡啶甲醇。本发明方法成本低，产品收率和纯度高，条件温和、易控，适合工业放大生产。
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公开(公告)号：CN109942563A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201711394464.5
申请日：2017-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种苏沃雷生中间体化合物的制备方法。具体地，本发明提供一种式I所示化合物的制备方法，所述方法包括步骤：于有机溶剂中，在脂肪酸，以及硼氢化物的作用下，式II所示化合物发生反应，从而形成式I所示化合物。本发明所述的方法避免了价格昂贵和毒性较大试剂的使用，且用硼氢化物代替现有技术中的三乙酰氧基硼氢化钠，所用试剂经济环保，显著降低成本，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度大于99％，可顺利用于苏沃雷生的合成，适合于工业化生产。
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![吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物及其制备方法和用途](/CN/2017/1/225/images/201711129015.jpg)
公开(公告)号：CN109776544A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201711129015.8
申请日：2017-11-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 在本发明涉及的化合物为一种布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类激酶抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由激酶介导或激酶依赖的症状。
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公开(公告)号：CN109776543A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201711125031.X
申请日：2017-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了依鲁替尼盐、其晶体、制备方法、药物组合物及应用。所述的依鲁替尼盐的晶体具有如式(I)所示的结构，其中X为HCl、HBr或苯甲酸。所述的制备方法包括以下步骤：在有机溶剂中，将依鲁替尼与X混合，加热到40-130℃温度下，完全溶解，冷却析晶，即可。本发明所公开的依鲁替尼三种盐的晶体均为新晶型，具有优异的溶解性、热稳定性，并且吸湿性大为改进，较大地改善了依鲁替尼的溶解性和生物利用度，且所述晶体的制备方法简单，适合大规模工业化生产，具有较好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN106749131B
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201510808679.1
申请日：2015-11-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D307/77
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑2‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并(5,4‑b)呋喃‑8‑基)乙酸(R型‑I)的消旋化方法，包括以下步骤：1)、在有机溶剂中，在自由基引发剂和催化剂的作用下，R型‑I经氧化脱氢反应转化为化合物Ⅱ；2)、在有机溶剂中，化合物II在氢化催化剂存在下通过氢化还原反应得到消旋体‑I。本发明的制备方法避免了使用昂贵的催化剂，成本低，并且后处理简单，变废为宝，减少了三废的排放，有利于环境的保护，产物收率较高，弥补了路线三拆分反应导致收率偏低的不足，可用于雷美替胺的合成，适合于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107176947A
公开(公告)日：2017-09-19
申请号：CN201610139626.X
申请日：2016-03-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D213/85 , C07D213/89 , A61K31/4439 , A61K31/4418 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在降糖药物制备中的应用.具体地，本发明公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP-4具有良好的抑制效果，具有良好的市场应用前景；此外，还为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向。
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公开(公告)号：CN107118144A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201610100896.X
申请日：2016-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D205/08 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种如式II所示的依替米贝及其中间体的制备方艺，其包含以下步骤：有机溶剂中，(R)‑Me‑CBS催化下，化合物I在NaBH4‑I2还原体系中进行如下所示的不对称还原反应，即得到II；其中R为氢原子，苄基，叔丁基二甲基硅基或三甲基硅基。制备方法中所用NaBH4‑I2还原体系较硼烷二甲硫醚环境更友好，操作更方便安全，且能降低生产成本，所得产物收率、手性纯度也相当高，可顺利用于依替米贝的合成，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104230895B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310227324.4
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种依立曲坦中间体的制备方法。其包括下列步骤：有机溶剂中，在路易斯酸的催化作用下，将5-溴吲哚与N-苄氧羰基脯氨酰氯进行反应，即可；所述的反应的温度为-20～20℃。本发明的制备方法操作简单、安全稳定、成本低、选择性好且收率较高，还可降低5-溴吲哚用量，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103896933B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201210576789.6
申请日：2012-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物I即可；所述的碱为C1~C4的烷基醇与碱金属所形成的碱。本发明还提供了一种化合物IV的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在酸性条件下，将化合物I水解得到化合物IV即可。本发明提供的利伐沙班的制备方法原料易得，成本较低，能够适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103319367B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201210082518.5
申请日：2012-03-23
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C239/14 , C07D295/12 , C07D231/12 , C07D207/325 , A61K31/167 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的己酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其中，R1为H或卤素；R2为卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、或C3～C7的杂环，杂环中的杂原子数为1～3个，杂原子为氮和/或氧；R0为苄基、取代苄基或C4的烷基，取代苄基中的取代基为C1～C3的烷基。本发明还公开了上述己酰胺衍生物的制备方法，中间体以及应用。本发明的己酰胺衍生物具有有效且较佳的抗菌作用，在医药领域有较高的应用价值。
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