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公开(公告)号:CN112920245A
公开(公告)日:2021-06-08
申请号:CN202011142976.4
申请日:2020-10-23
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成On‑DNA二氢吡唑化合物的方法,该方法以On‑DNAα,β‑不饱和羰基化合物与肼类化合物为原料,反应得到On‑DNA二氢吡唑化合物,该反应方法能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行,操作简单,不引入金属类试剂,环境友好,适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
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公开(公告)号:CN112920244A
公开(公告)日:2021-06-08
申请号:CN202011041674.8
申请日:2020-09-30
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成On‑DNA嘧啶化合物的方法,该方法是以On‑DNA α,β‑不饱和羰基化合物与脒基化合物反应得到On‑DNA嘧啶化合物,该反应方法能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行,操作简单,不引入金属类试剂,环境友好,适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
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公开(公告)号:CN112851732A
公开(公告)日:2021-05-28
申请号:CN202011129686.6
申请日:2020-10-21
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种合成On‑DNA 2‑羧基‑3‑氨基芳并噻吩化合物的方法,该方法以On‑DNA邻位卤素芳基甲腈化合物和巯基乙酸/巯基乙酸酯为原料,在碱的存在下反应得到On‑DNA 2‑羧基‑3‑氨基芳并噻吩化合物。该方法底物适用范围广,能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行,操作简单,不引入金属类试剂,环境友好,适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
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公开(公告)号:CN112778380A
公开(公告)日:2021-05-11
申请号:CN202011200333.0
申请日:2020-11-02
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种DNA编码化合物库构建中通过一步反应将On‑DNA氨基化合物原位转化为On‑DNA叠氮化合物的方法。本方法加入的试剂种类少,收率高,产物单一,后处理简单,能够在DNA编码化合物库合成中大规模地引入叠氮作为合成模块,且适合多孔板进行的DNA编码化合物库的合成操作。
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公开(公告)号:CN112341450A
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN202010787312.7
申请日:2020-08-07
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D405/14 , C07D403/14 , C07D401/14 , A61K31/5377 , A61K31/4184 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种免疫调节剂,具体涉及一类抑制IL‑17A的化合物及其作为免疫调节剂在制备药物中的用途。本发明公开了式I所示的化合物、或其立体异构体在制备抑制IL‑17A类药物中的用途,为临床上筛选和/或制备与IL‑17A活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号:CN112341446A
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN202010789949.X
申请日:2020-08-07
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D405/14 , C07D405/04 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P11/06 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P13/08 , A61P17/10 , A61K31/4184
Abstract: 本发明公开了一种免疫调节剂,具体涉及一类抑制IL‑17A的化合物及其作为免疫调节剂在制备药物中的用途。本发明公开了式I所示的化合物、或其立体异构体在制备抑制IL‑17A类药物中的用途,为临床上筛选和/或制备与IL‑17A活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号:CN109705071B
公开(公告)日:2020-11-13
申请号:CN201811247197.3
申请日:2018-10-24
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D307/85 , C07D405/12 , C07D333/70 , C07D307/79 , C07D417/12 , C07D277/68 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/4525 , A61K31/4025 , A61K31/343 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/443 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的化合物。本发明还涉及含有式(I)化合物的药物组合物以及该化合物在制备HDAC抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物或其药物组合物可以用于治疗细胞增殖疾病、自身免疫疾病、炎症、神经变性疾病或病毒性疾病。
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公开(公告)号:CN111675744A
公开(公告)日:2020-09-18
申请号:CN202010166002.3
申请日:2020-03-11
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07H21/00 , C40B40/08 , C08G65/335
Abstract: 本发明提供了一种可溶于有机溶剂的DNA编码化合物及其中间体化合物,它具有式I所示的通式,其中,X为原子或分子骨架;A1为包含有连接基团和寡核苷酸的部分;A2为包含有连接基团和寡核苷酸的部分;M1为包含一个或多个结构单元的功能部分;M2为包含一个或多个可以增加在有机溶剂中溶解度的部分。本发明DNA编码化合物以支链形式引入聚乙二醇,既可以在前期化学反应增加DNA编码化合物在有机溶剂中的溶解度,又可以在后期进行生物筛选时将聚乙二醇断裂掉,提高DNA编码化合物在水中的溶解度,利于DNA编码化合物与生物靶标结合。本发明提高了DNA编码化合物及中间体在有机溶剂中的溶解度,扩展了可适用于DNA编码化合物库合成的反应类型。
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公开(公告)号:CN111499617A
公开(公告)日:2020-08-07
申请号:CN202010071517.5
申请日:2020-01-21
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D403/14 , C07D417/14 , C07D498/08 , C07D491/08 , C07D491/107 , A61K31/5377 , A61K31/497 , A61K31/427 , A61K31/5386 , A61K31/439 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61K39/39
Abstract: 本发明公开了一种免疫调节剂,具体公开了式I所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐。本发明提供的化合物能够与STING有效结合,具有良好的STING蛋白激动功能,对多种肿瘤表现出良好的抑制效果。所以,本发明的化合物可作为STING激动剂并用于治疗各种相关病症。本发明化合物在制备治疗与STING活性相关疾病的药物(特别是治疗炎性疾病、变应性疾病、自身免疫性疾病、感染性疾病、癌症或癌前期综合征的药物)以及制备免疫佐剂中具有非常好的应用前景,为临床上筛选和/或制备与STING活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号:CN108203433B
公开(公告)日:2020-07-03
申请号:CN201711353241.4
申请日:2017-12-15
Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司
IPC: C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/08 , C07D409/12 , C07D413/14 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61K31/4427 , A61K31/4725 , A61K31/427 , A61K31/422 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4523 , A61K31/439 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了式(Ⅰ)所示的ROCK抑制剂及其制备方法和应用。试验表明,本发明的化合物具有良好的ROCK抑制活性,可以有效用于与ROCK活性异常疾病的治疗。
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