公开(公告)号：CN112175021A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN201910590679.7

申请日：2019-07-02

Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司

Inventor： 李进 ,  蔡品文 ,  杨冠宇 ,  刘观赛 ,  万金桥

IPC: C07H1/00 ,  C07H21/04 ,  C40B40/08 ,  C40B50/00

Abstract: 本发明涉及一种DNA编码化合物库构建中的由On‑DNA芳基化合物和醛基化合物，或On‑DNA醛基化合物和芳基化合物经两步反应制备On‑DNA芳基苄位取代化合物的方法，该方法以On‑DNA芳基化合物和醛基化合物，或On‑DNA醛基化合物和芳基化合物为原料，在碱的作用下生成式I或III所示化合物，之后在1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑3,5‑吡啶二甲酸二乙酯和酸的作用下生成式II或式IV所示化合物。该方法加入的试剂种类少，不引入金属类试剂，后处理简单，环境友好，且能够大规模的引入醛作为合成模块，适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。

公开(公告)号：CN112175021B

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN201910590679.7

申请日：2019-07-02

Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司

Inventor： 李进 ,  蔡品文 ,  杨冠宇 ,  刘观赛 ,  万金桥

IPC: C07H1/00 ,  C07H21/04 ,  C40B40/08 ,  C40B50/00

Abstract: 本发明涉及一种DNA编码化合物库构建中的由On‑DNA芳基化合物和醛基化合物，或On‑DNA醛基化合物和芳基化合物经两步反应制备On‑DNA芳基苄位取代化合物的方法，该方法以On‑DNA芳基化合物和醛基化合物，或On‑DNA醛基化合物和芳基化合物为原料，在碱的作用下生成式I或III所示化合物，之后在1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑3,5‑吡啶二甲酸二乙酯和酸的作用下生成式II或式IV所示化合物。该方法加入的试剂种类少，不引入金属类试剂，后处理简单，环境友好，且能够大规模的引入醛作为合成模块，适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。

公开(公告)号：CN112778380A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202011200333.0

申请日：2020-11-02

Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司

Inventor： 李进 ,  蔡品文 ,  寇秋鸿 ,  罗华东 ,  马慧勇 ,  刘观赛 ,  万金桥

IPC: C07H1/00 ,  C07H21/04 ,  C40B50/08 ,  C40B40/06

Abstract: 本发明涉及一种DNA编码化合物库构建中通过一步反应将On‑DNA氨基化合物原位转化为On‑DNA叠氮化合物的方法。本方法加入的试剂种类少，收率高，产物单一，后处理简单，能够在DNA编码化合物库合成中大规模地引入叠氮作为合成模块，且适合多孔板进行的DNA编码化合物库的合成操作。

公开(公告)号：CN112941637A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202011426217.0

申请日：2020-12-10

Applicant: 成都先导药物开发股份有限公司

Inventor： 李进 ,  成坤朋 ,  陈柳 ,  蔡品文 ,  刘观赛 ,  马慧勇 ,  万金桥

IPC: C40B50/10 ,  C40B40/08 ,  C40B30/10

Abstract: 本发明涉及一种On‑DNA Aldol反应方法，该方法以On‑DNA醛基化合物和α氢醛基或酮基化合物为原料，在催化剂存在下得到On‑DNA产物。该方法能够在有机溶剂/水相的混合水相中进行，操作简单，不引入金属类试剂，环境友好，适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。