公开(公告)号：CN101502508A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200910047799.9

申请日：2009-03-19

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  张明君 ,  胡海荣 ,  孙庆文 ,  唐丽莎

IPC: A61K31/4152 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于基因工程和化学领域，涉及一种5－氧代－4－亚烯基－吡唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。寻找新型的低副作用抗肿瘤药物是生物医药领域的一大热点。本发明提供了小分子化合物2－{2－溴－6－甲氧基－4－[(Z)－(5－氧代－1，3－二苯基－1，5－二氢－4H－吡唑－4－基烯)甲基]苯氧}乙酰胺在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物能够明显抑制肿瘤细胞的增殖，能够减缓小鼠肿瘤生长速度，并且，该化合物是针对细胞靶点CYPJ蛋白结构设计的，对于高表达CYPJ蛋白的肿瘤细胞效果特别明显。因此，本发明的小分子化合物作为新的抗肿瘤药物进行开发，抑瘤效果明显，对正常细胞损伤降低，特异性好。

公开(公告)号：CN101181628A

公开(公告)日：2008-05-21

申请号：CN200710170802.7

申请日：2007-11-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 余龙 ,  陈剑 ,  张明君

IPC: A61K38/17 ,  A61K9/20 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明涉及基因和医药领域，具体的说，本发明提供了一种亲和素蛋白的用途。亲和素蛋白(Cyclophilins，CyPs)是一类高度保守、普遍存在肽基——脯氨酰顺反异构酶活性(PPIase)的家族。CYP－J cDNA长1.25Kb，编码161个氨基酸，已从人的胎脑cDNA文库中分离并鉴定。本发明提供了亲和素蛋白CYPJ在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的CYPJ蛋白能促进细胞的克隆形成率，可以促进细胞物质的复制增殖，并且能促进肿瘤细胞生长，因此，可以作为筛选抗肿瘤药剂的靶标。