公开(公告)号：CN115322100A

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN202211046269.4

申请日：2022-08-30

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  侯经纬

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/343 ,  C07J9/00 ,  C07H13/04 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种δ,ε‑烯基酮类化合物及其制备方法与应用。在惰性气体氛围下，本发明将0.02～0.8mmol份催化剂、0.04～1.6mmol份配体、0.01～0.4mmol份二甲胺水溶液、0.2～8mmol份水加入到反应溶剂中，搅拌1～4h，再加入0.4～16mmol份环丙醇和0.2～8mmol份烯丙醇，在50～100℃条件下搅拌反应12～48h；除去反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法/柱层析法纯化，得到δ,ε‑烯基酮类化合物。本发明制备方法具有制备成本低、步骤简单、操作方便、产物产率高、绿色环保等特点，所得化合物可利用其烯基和羰基部分从而作为有机合成砌块进行各种衍生化。此外，δ,ε‑烯基酮基序还是在天然产物、生物和药物分子中广泛存在的重要骨架，具有潜在的生物活性和药物活性。

公开(公告)号：CN114773229A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202210621116.1

申请日：2022-06-01

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  张冬 ,  高文秀 ,  蔡昕颖

IPC: C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07J41/00 ,  C07H1/00 ,  C07H19/06

Abstract: 本发明公开了一种1,6二烯类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将0.01～0.25mmol份钯催化剂与0.12～3mmol份配体在常温下搅拌1～6h得到溶液1，将溶液1、0.2～5mmol份烯丙醇、0.4～10mmol份共轭二烯、0.4～10mmol份亲核试剂、0.02～0.5mmol份钙催化剂、0.02～0.5mmol份添加剂以及0.6～15mmol份碱加入到2～50mL份反应溶剂中，在惰性气体氛围和40～120℃条件下搅拌反应12～24h，得到反应液；除去所述反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法/柱层析法纯化，得到1，6‑二烯烃类化合物。本发明制备方法绿色、温和、成本低、收益高，所得化合物是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架，具有潜在的药物活性和生物活性。

公开(公告)号：CN113200856A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110543451.X

申请日：2021-05-19

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 解沛忠 ,  李博文

IPC: C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C45/68 ,  C07C49/697 ,  C07C67/14 ,  C07C69/54 ,  C07C69/732 ,  C07J9/00 ,  C07H13/04 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种三氟甲基丙烯基类化合物及其制备方法与应用。本发明直接使用烯丙醇作原料，选择CF3SO2Na作为三氟甲基化试剂，使用无金属且廉价的光氧化还原催化剂，在有机光氧化还原剂催化下，原位生成的副产物SO2被重新利用为活化C‑OH键，从而使反应在温和条件下以环境友好的方式发生。本发明制备方法中所用的烯丙醇为合成简单、转化率高的MoritA‑Baylis‑Hillman醇类烯丙醇原料，适用的底物范围广泛，制备成本低；此外，本发明制备方法步骤简单，具有操作方便、绿色环保、优异的立体选择性、耐受广谱官能团的特点；本发明三氟甲基丙烯基类化合物是制备相关CF3分子的通用前体，具有潜在的药物活性和生物活性，可在生物学和药学活性分子中得到广泛的应用。