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公开(公告)号：CN101190899B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN200710304244.9
申请日：2007-12-26
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D239/88
Abstract: 本发明提供了一种1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮杂环化合物的合成新方法，反映通式为：式中：R为取代基，可以为F，Cl，Br，I，NO2，NO，烷基，酮基，烷氧基和胺基等基团；取代基的数量和位置不限；R1、R2为H、烷基、环烷基、芳烃基等。催化剂可以是无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、甲基苯磺酸、对甲基苯磺酸等；反应的实施可常规加热，也可微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物合成多种1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物。
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公开(公告)号：CN102260218A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201110150447.3
申请日：2011-06-07
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D241/20 , C11B9/00
Abstract: 本发明提供了一种由卤代吡嗪和有机胺氯化锌络合物反应制备香料胺基吡嗪类化合物的方法，反应通式如图，式中：其中X可选自F、Cl、Br、I等，R、R1、R2为H、烷基、芳基或杂芳基，或者R1、R2与所连接的碳原子一起形成3元至7元的环烷基。反应介质为甲苯、二甲苯、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二乙基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环、丙酮以及卤代烃类。反应的碱为碳酸铯、磷酸钾、三乙胺、碳酸钾、氢氧化钠(钾)、醇钠(钾)。反应的实施可常规加热，也可以微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明提供了一种廉价、无毒、高效的合成香料胺基吡嗪类化合物的绿色方法。
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公开(公告)号：CN101747323A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200910237424.9
申请日：2009-11-06
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明涉及一种制备盐酸阿夫唑嗪的方法，属于药物合成领域。本发明以2-氨基-4，5-二甲氧基苯甲腈为原料，经与DMF缩合，得到关键中间产物6，7-二甲氧基喹唑啉二酮，再经氯化、胺化得到2-氯-4氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉二酮，最后与N-3-甲氨基丙基-2-四氢呋喃甲酰胺缩合，再酸化得到盐酸阿夫唑嗪，总产率42.77％。本发明在提高总产率的同时避免了使用传统方法中剧毒的氰化物。
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公开(公告)号：CN101693675A
公开(公告)日：2010-04-14
申请号：CN200910236399.2
申请日：2009-10-21
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07C253/30 , C07C255/58
Abstract: 本发明的一锅制备邻氨基苯甲腈及其衍生物的方法，属于合成技术领域。将2，3-二氢吲哚二酮及其衍生物、盐酸羟胺和乙酸钠在水中回流合成2，3-二氢吲哚二酮-3-肟及其衍生物，将其与POCl3加入到N，N-二甲基甲酰胺中，70℃反应2～4h，将反应液倒入到冰水中，过滤，将滤液pH值调至9，萃取，重结晶得N，N-二甲基-N’-(邻氰基苯基)甲脒及其衍生物，将其与Lewis酸加入到溶剂中，加热，萃取，重结晶得邻氨基苯甲腈及其衍生物。本发明选用的催化剂，降低了热分解反应的活化能及反应所需的温度；选用高沸点的有机溶剂，可以将产物溶解在其中，避免产物随二氧化碳气体逸出，使反应易于控制；方法简便，容易操作。
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公开(公告)号：CN1315810C
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：CN200410057252.4
申请日：2004-08-30
Applicant: 北京理工大学 , 山西亚宝药业集团股份有限公司
IPC: C07D219/02 , C07D401/12
Abstract: 本发明提供了哌嗪桥联他克林双体衍生物及其合成方法。此化合物如以下结构式所示：其中，X为NHCO，R为CH2COR’，R’为1，2，3，4-四氢吖啶-9-氨基。其合成方法为：他克林与氯乙酰氯缩合制备氯乙酰他克林，氯乙酰他克林与哌嗪进行亲核取代反应，继而将得到的这一化合物与氯乙酰他克林缩合得到一类哌嗪桥联他克林双体衍生物。本发明合成周期短，成本低，又可以利用哌嗪基的优点，改善药物的水溶性，调节药物的脂水分配系数，另外，本发明还可以利用哌嗪基本身具有的立体构像这一空间结构，使其与底物更好的结合，从而为开发新一代毒副作用低，疗效高的治疗阿尔茨海默病药物做出了贡献。
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![一种合成吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物的方法](/CN/2015/1/81/images/201510407955.jpg)
公开(公告)号：CN105037373B
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201510407955.3
申请日：2015-07-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明提供了一种制备吡唑并[3,4‑d]嘧啶的新方法。即采用肼、亚甲基丙二腈、醛和醇反应合成目标化合物，反应通式如下式。R1为氢、烷基、芳基(烷基和芳基可以被卤素、氰基、硝基、磺酰基、烷氧基等取代)，该取代基的数量和位置不限；R2为氢、烷基等；R3为氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、磺酰基等，该取代基的数量和位置不限；R4和R5为烷基，其中所述烷基可以是C1‑C10的烷基；芳基可以是C6‑C24芳基；烷氧基可以是C1‑C10的烷氧基。催化剂为碱，其中较优的是：氢氧化钠、氢氧化钾、吡啶、哌啶、碳酸钾、碳酸钠、醇钠、醇钾。反应采用常规加热方法，纯化方法为重结晶。本发明原料便宜易得、工艺简单、反应条件温和、后处理方便、产率高、便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105111059B
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201510406729.3
申请日：2015-07-12
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07C49/513 , C07C45/64
Abstract: 本发明的名称为五环十一烷二酮(PCUD)单边还原成羟基产物的合成方法，即通过钯碳(Pd/C)对PCUD加氢还原得到PCUD的单边还原产物。本发明PCUD单边还原产物的合成工艺由下列条件组成：溶剂体积10mL‑100mL，反应温度15℃‑40℃，时间20h‑30h，氢气压力0.1‑0.12MPa；溶剂优选甲醇、二氯甲烷、乙醇、乙酸乙酯、乙酸乙酯与乙酸的混合物或乙醇与乙酸的混合物；催化剂优选2％‑10％wt的Pd/C；柱层析洗脱剂为石油醚与乙酸乙酯，比例优选2:1至4:1。合成PCUD单边还原产物的方法如下：1)取有机溶剂溶解PCUD，加入钯碳后通入氢气，搅拌反应一段时间后得无色液体；2)过滤除去钯碳，得无色透明液体；3)对无色液体进行柱层析，除去杂质后旋转蒸发，得白色固体，即目标产物。
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公开(公告)号：CN106967003A
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201710166300.0
申请日：2017-03-20
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D265/22
CPC classification number: C07D265/22
Abstract: 本发明提供了一种合成1,3‑苯并噁嗪‑4‑酮化合物的方法，反应通式如下所示，其中R1为取代基，可以为H，F，Br，烷基，或者烷氧基；R2、R3可以为H，烷基，芳基或杂芳基。反应所使用的酸为无机酸或有机酸，可以为浓硫酸、对甲基苯磺酸、氯化锌、氯化铁，四氯化钛、氯化铝、多聚磷酸等。反应的实施可常规加热，也可以微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物一步合成多种1,3‑苯并噁嗪‑4‑酮类化合物。
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公开(公告)号：CN104016929B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410290923.5
申请日：2014-06-25
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D239/91 , C07D239/90
Abstract: 本发明提供了一种合成喹唑啉-4(3H)-酮杂环化合物的方法，反应通式如下所示，其中R1为取代基，可以为H，F，NO2，烷基，或者烷氧基；X为卤素，可以为Cl，Br，I；R2为H，烷基，芳基或杂芳基。反应所使用的催化剂为铜盐，可以为碘化亚铜、氯化亚铜、氧化亚铜、醋酸亚铜等；所使用的碱为无机碱或有机碱，可以为氢氧化钠(钾)、碳酸钾、磷酸钾、氟化铯，碳酸铯、DBU等。反应的实施可常规加热，也可以微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物一步合成多种喹唑啉-4(3H)-酮类杂环化合物。
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