公开(公告)号：CN103396358A

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201310273198.6

申请日：2013-07-02

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  徐娟 ,  史大昕 ,  张奇

IPC: C07D213/74

Abstract: 本发明提供了一种合成4-二甲氨基吡啶及其类似物的方法，反应式如图，式中：R1，R2分别为氢、烷基、烷基醇、苯基、苄基，或者R1、R2为-(CH2)n-（n=2-6）的环烷基或-(CH2)2O(CH2)2-。反应的碱为碳酸铯，磷酸钾，吡啶，三乙胺，碳酸氢钠，碳酸钾、氢氧化钠（钾）、醇钠（钾）。反应的溶剂为1,4-二氧六环，甲苯，二甲基亚砜，二甲基甲酰胺，乙腈，四氢呋喃，丙酮。反应的实施为常规加热。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和。

公开(公告)号：CN102260218B

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110150447.3

申请日：2011-06-07

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  魏真 ,  史大昕 ,  张奇

IPC: C07D241/20 ,  C11B9/00

Abstract: 本发明提供了一种由卤代吡嗪和有机胺氯化锌络合物反应制备香料胺基吡嗪类化合物的方法，反应通式如图，式中：其中X可选自F、Cl、Br、I等，R、R1、R2为H、烷基、芳基或杂芳基，或者R1、R2与所连接的碳原子一起形成3元至7元的环烷基。反应介质为甲苯、二甲苯、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二乙基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环、丙酮以及卤代烃类。反应的碱为碳酸铯、磷酸钾、三乙胺、碳酸钾、氢氧化钠(钾)、醇钠(钾)。反应的实施可常规加热，也可以微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明提供了一种廉价、无毒、高效的合成香料胺基吡嗪类化合物的绿色方法。

公开(公告)号：CN101747323B

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN200910237424.9

申请日：2009-11-06

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  史大昕 ,  陈霰 ,  张奇 ,  李英

IPC: C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种制备盐酸阿夫唑嗪的方法，属于药物合成领域。本发明以2-氨基-4，5-二甲氧基苯甲腈为原料，经与DMF缩合，得到关键中间产物6，7-二甲氧基喹唑啉二酮，再经氯化、胺化得到2-氯-4氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉二酮，最后与N-3-甲氨基丙基-2-四氢呋喃甲酰胺缩合，再酸化得到盐酸阿夫唑嗪，总产率42.77％。本发明在提高总产率的同时避免了使用传统方法中剧毒的氰化物。

公开(公告)号：CN101693675B

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN200910236399.2

申请日：2009-10-21

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  陈霰 ,  史大昕 ,  张奇 ,  魏霞 ,  李英

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/58

Abstract: 本发明的制备邻氨基苯甲腈及其衍生物的方法，属于合成技术领域。将2，3-二氢吲哚二酮及其衍生物、盐酸羟胺和乙酸钠在水中回流合成2，3-二氢吲哚二酮-3-肟及其衍生物，将其与POCl3加入到N，N-二甲基甲酰胺中，70℃反应2～4h，将反应液倒入到冰水中，过滤，将滤液pH值调至9，萃取，重结晶得N，N-二甲基-N’-(邻氰基苯基)甲脒及其衍生物，将其与Lewis酸加入到溶剂中，加热，萃取，重结晶得邻氨基苯甲腈及其衍生物。本发明选用的催化剂，降低了热分解反应的活化能及反应所需的温度；选用高沸点的有机溶剂，可以将产物溶解在其中，避免产物随二氧化碳气体逸出，使反应易于控制；方法简便，容易操作。

公开(公告)号：CN102584718A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110007746.1

申请日：2011-01-14

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  唐健红 ,  刘长娥 ,  史大昕 ,  张奇

IPC: C07D239/91 ,  C07D239/90 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明提供了一种合成喹唑啉-4(3H)-酮的方法，属于有机合成领域。反应通式如图，式中：反应的碱为二乙胺、三乙胺、乙酸铵、氢氧化钠(钾)、醇钠(钾)。反应的溶剂为1，4-二氧六环，正己烷，环己烷，四氢呋喃，苯，甲苯，二甲苯。反应的实施为常规加热。本发明以2-氨基腈化物为原料，在碱的作用下与醛缩合，一步合成了喹唑啉-4(3H)-酮。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，后处理简单，可用不同底物合成喹唑啉-4(3H)-酮。

公开(公告)号：CN102127076A

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN201010620767.6

申请日：2010-12-23

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  杨留攀 ,  史大昕 ,  张奇

IPC: C07D471/10 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种合成2，3-二氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-4-(3H)-酮类杂环化合物的方法，反应通式如图，式中：其中R为取代基，可以为F，Cl，Br，I，NO2，NO，CN，烷基，烷氧基或氨基等基团，取代基的数量和位置不限；R1，R2为H，烷基，芳基或杂芳基，或者R1、R2与所连接的碳原子一起形成3元至7元的环烷基。反应的催化剂是无水氯化锌、无水三氯化铝路易斯酸类，或者是盐酸、硫酸质子酸或氢氧化钠、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾碱类催化剂。反应的实施可常规加热，也可以微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物合成多种2，3-二氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-4-(3H)-酮类杂环化合物。

公开(公告)号：CN101215290A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200710304272.0

申请日：2007-12-26

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  杨希泉 ,  张立军 ,  史大昕 ,  张玲 ,  范妍秋 ,  张奇

IPC: C07D491/04

Abstract: 本发明涉及一种11H－萘酚并[1’，2’：5，6]吡喃[2，3－d]嘧啶－11(10H)－酮类杂环化合物合成。反应通式为：其中R为萘环上的取代基，可以为芳基，烷基，卤素，硝基，亚硝基或烷氧基，该取代基的种类、数量和在萘环上的位置不限。R1为H或任意取代基。R2、R3为烷基、环烷基或芳烃基，其中之一可以为H。催化剂为路易斯酸类、质子酸类或碱类，其中较优的有：无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜、盐酸、硫酸、吡啶、哌啶、碳酸钠、氢氧化钠(或钾)、醇钠(钾)；反应的实施方法为微波促进；纯化采用重结晶或柱色谱分离手段。本发明原料易得，工艺简单，反应条件温和；反应应用范围广，可用不同底物合成多种11H－萘酚并[1’，2’：5，6]吡喃[2，3－d]嘧啶－11(10H)－酮类化合物。

公开(公告)号：CN101096360A

公开(公告)日：2008-01-02

申请号：CN200610140485.X

申请日：2006-10-10

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  马淑玲 ,  李青

IPC: C07D239/96

Abstract: 本发明涉及一种1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮(英文名1H-quinazoline-2，4-diones)化合物的合成方法，属于化学合成领域。反应通式为：R、R1为H，X，烷基，烷氧基，其中，X为F、Cl、Br、I；R、R1可以是稠环的4，5-OCH2O-，四次甲基、苯基等；R2为H，烷基，苯基等；R3为甲基或乙基。所述及的反应是以邻氨基芳香氰为起始原料，在催化剂作用下与N-烷基甲酰胺关环缩合一步合成目标物。本发明优点在于：原料易得，工艺简单，产率高，应用范围广泛，可用不同底物1H，3H-喹唑啉-2，4-二酮及其衍生物的合成。

公开(公告)号：CN1059403A

公开(公告)日：1992-03-11

申请号：CN91105128.7

申请日：1991-08-02

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  牛福水

IPC: G01N9/02

Abstract: 本发明是由称量部分、数控部分、毛细管、容器、键盘、数码显示等部分组成，其毛细管插在两个容器之中，毛细管内径为0.5-2mm，数控部分是单板机系统。本发明成本低，设备简单，操作快速，而且能测定各种固体和液体的密度。此外，本发明还能测定物质的质量。

公开(公告)号：CN107226830B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201710303246.X

申请日：2017-05-02

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 李加荣 ,  张凯

IPC: C07H1/00 ,  C07H17/08

Abstract: 本发明提供一种乙基多杀菌素的化学合成方法。即将多杀菌素A水解，得到大环内酯，大环内酯经过选择性保护和脱保护，渐次与3‑乙氧基‑2,4‑二甲氧基鼠李糖和福乐糖胺反应，再经过选择性还原，最终得到乙基多杀菌素，对今后研究乙基多杀菌素的生产方法具有重要意义。