哌嗪桥联他克林双体衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN1315810C

    公开(公告)日:2007-05-16

    申请号:CN200410057252.4

    申请日:2004-08-30

    Abstract: 本发明提供了哌嗪桥联他克林双体衍生物及其合成方法。此化合物如以下结构式所示:其中,X为NHCO,R为CH2COR’,R’为1,2,3,4-四氢吖啶-9-氨基。其合成方法为:他克林与氯乙酰氯缩合制备氯乙酰他克林,氯乙酰他克林与哌嗪进行亲核取代反应,继而将得到的这一化合物与氯乙酰他克林缩合得到一类哌嗪桥联他克林双体衍生物。本发明合成周期短,成本低,又可以利用哌嗪基的优点,改善药物的水溶性,调节药物的脂水分配系数,另外,本发明还可以利用哌嗪基本身具有的立体构像这一空间结构,使其与底物更好的结合,从而为开发新一代毒副作用低,疗效高的治疗阿尔茨海默病药物做出了贡献。

    哌嗪桥联他克林双体衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN1629142A

    公开(公告)日:2005-06-22

    申请号:CN200410057252.4

    申请日:2004-08-30

    Abstract: 本发明提供了哌嗪桥联他克林双体衍生物及其合成方法。此类化合物如以下结构通式所示:如式Ⅱ其中,X为CH2或CO,R为CH2XR’,R’为9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶、1,2,4-三唑、3-氨基-1,2,4-三唑、1,2,4-三唑酮-3和2-吡咯烷酮等。其合成方法为:他克林与氯乙酰氯缩合制备氯乙酰他克林,氯乙酰他克林与哌嗪进行亲核取代反应,继而将得到的这一化合物与其他氯乙酰化合物缩合得到一类新型哌嗪桥联他克林双体衍生物,通过对这一类哌嗪桥联他克林双体衍生物中酰胺键进行选择性还原得到另一类双体衍生物,这两类哌嗪桥联他克林双体衍生物的分子式为上述通式。本发明合成周期短,成本低,又可以利用哌嗪基的优点,改善药物的水溶性,调节药物的脂水分配系数,另外,本发明还可以利用哌嗪基本身具有的立体构像这一空间结构,使其与底物更好的结合,从而为开发新一代毒副作用低,疗效高的治疗阿尔茨海默病药物做出了贡献。

    蚂蚁有效成分的提取方法

    公开(公告)号:CN101007023A

    公开(公告)日:2007-08-01

    申请号:CN200610002650.5

    申请日:2006-01-26

    Abstract: 本发明采用了超临界CO2流体细胞破壁萃取技术,对蚂蚁完整虫体进行外壁和细胞破碎,使其有效成分释放出来,易于超临界CO2萃取分离,从而避免了机械粉碎等前处理对蚂蚁中有效成分的破坏和对生物活性成分的影响,克服了传统加工方法的缺陷,保留了蚂蚁中天然芳香成分和挥发油类有效活性成分。

    注射用冠心宁及其制备方法

    公开(公告)号:CN1634208A

    公开(公告)日:2005-07-06

    申请号:CN200310122469.4

    申请日:2003-12-25

    Abstract: 本发明公开了一种注射用冠心宁冻干粉针剂型的制备方法,该方法是用植物生药丹参和川芎的有效部位加赋形剂经搅拌,溶解,滤过,并加注射用水及调节pH值制备冻干粉针剂的先进工艺,其中丹参有效部位采用乙醇回流与水煎煮相结合的提取方法,川芎有效部位采用超声提取与水煎煮提取相结合的方法。本发明还公开了一种该冻干粉针剂型的质量控制方法。本发明与现有的同类水针剂相比,注射用冠心宁冻干粉针剂具有有效部位提取工艺更科学、质量标准更高、药效更好、稳定性更好、并且运输、储存和使用更方便的优点。

    一种治疗小儿厌食、消化不良的中药贴膏

    公开(公告)号:CN101543539A

    公开(公告)日:2009-09-30

    申请号:CN200810102544.3

    申请日:2008-03-24

    Abstract: 本发明公开了一种药物组合物制成的贴膏制剂在治疗小儿厌食及消化不良方面的新用途。本发明贴膏制剂是治疗小儿腹泻的一个经典成方纯中药制剂,该贴膏由丁香、肉桂和荜茇三味中药组成,本发明通过临床经验和药效学实验研究证明了该贴膏的新用途。其中所述治疗小儿厌食主要是指改善体内肠道的胃蛋白酶活性,治疗小儿消化不良主要是指降低胃窦肥大细胞总数,降低血清一氧化氮含量,升高血清胆碱酯酶含量,加速胃排空、抑制肠蠕动。

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