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公开(公告)号：CN102146098B
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201110049973.0
申请日：2011-03-02
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07H5/06 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc-CPADG配合物的制备方法和应用，通过包括a.配体CPADG的合成以及b.99mTc-CPADG配合物的制备两个步骤得到99mTc-CPADG配合物，该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101486707B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN200910078914.9
申请日：2009-02-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D403/06 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明提供一类亲乏氧肿瘤的放射性核素标记的配合物，其前体是含有1，4，8，11-四氮杂十四烷的2-甲基-5-硝基咪唑类化合物，结构如下式。本发明还提供了所述配合物及其前体的制备方法和该配合物作为潜在的肿瘤乏氧显像剂的应用。该类配合物亲水性好，在肿瘤有较高的摄取，尤其99mTcO-MNIEC和99mTcN-MNIEC配合物在肿瘤中的绝对摄取值高且肝本底低，并且瘤/肉和瘤/血比值也较高，明显改善了目前肿瘤乏氧显像剂肿瘤绝对摄取值低和肝本底高的缺点，有望成为一类新的性能更好的肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN101665520B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200910180489.4
申请日：2009-10-16
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D215/56 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN(NFXDTC)2配合物及制备方法和应用，该配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，以99TcmN核为中心核，其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置，两个配体NFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。99TcmN(NFXDTC)2配合物的放射化学纯度高、稳定性好，具有炎症摄取值更高和靶/非靶比值更好的优点，作为一种新型炎症显像剂便于推广应用。
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公开(公告)号：CN101555263B
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200910084555.8
申请日：2009-05-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO核标记D-葡萄糖氨荒酸盐配合物及其制备方法和应用，该配合物通式为99mTcO(DGDTC)2，以[99mTc(V)O]3+为中心核，具有一个不规则的正方角锥形的几何构型，其中Tc＝O键中的O原子位于顶点位置，两个DGDTC配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。通过配体DGDTC的合成及99TcmO(DGDTC)2配合物制备的工艺步骤，得到99mTcO(DGDTC)2配合物。本发明的配合物的放射化学纯度高、稳定性好，在肿瘤中有较高的摄取和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值好的优点，适合作为新型肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN102060880A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN201010581671.3
申请日：2010-12-06
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3-DGDTC配合物及制备方法和应用，该配合物以99mTc(CO)3核为中心核，DGDTC配体分子中的2个硫原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99mTc(CO)3-DGDTC配合物。本发明配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有肿瘤摄取高，肿瘤/肌肉、肿瘤/血等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101475595B
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200910078115.1
申请日：2009-02-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN核标记硝基咪唑类黄原酸盐配合物，通式为99TcmN(NMXT)2，式中NMXT代表一类含有硝基咪唑类黄原酸盐化合物。该配合物以[99TcmN]2+为中心核，具有一个不规则的正方角锥型的几何构型，其中Tc≡N键中的N原子位于顶点位置，两个黄原酸盐配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。99TcmN(NMXT)2配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN101885744A
公开(公告)日：2010-11-17
申请号：CN201010232674.6
申请日：2010-07-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F19/00 , C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种表达式为：99mTc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)的99mTc标记的肼基烟酰胺基-蝶酰赖氨酸配合物及制备方法和应用，通过步骤a.配体蝶酰赖氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亚肼基)烟酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-蝶酰赖氨酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN101863924A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010174939.1
申请日：2010-05-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种通式为：99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)的99mTc标记肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物，结构式中L为三苯基膦磺酸钠或三苯基膦三磺酸钠；其中1，8-二氨基-3，6-二氧辛烷作为连接链分别与叶酸和肼基烟酸通过酰胺键生成肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物，与共配体Tricine和L分子中的氧原子与磷原子与99mTc进行配位；通过步骤a.配体肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物的合成和b.99mTc-肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物标记两个步骤的制备，得到99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)配合物。本发明具有放射化学纯度高、稳定性好、肿瘤摄取高并且滞留好、非靶器官本底低、肿瘤SPECT显像清晰的优点，可制备成为一种新型的99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂，广泛应用于放射性药物化学和核医学技术领域。
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公开(公告)号：CN101538284A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200910083367.3
申请日：2009-05-05
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D233/94 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99Tcm－EDTA－MTI配合物的制备方法和应用，通过包括a.配体EDTA－MTI的合成以及b.99Tcm－EDTA－MTI配合物的制备两个步骤，得到99Tcm－EDTA－MTI配合物，该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN101475595A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910078115.1
申请日：2009-02-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN核标记硝基咪唑类黄原酸盐配合物，通式为99TcmN(NMXT)2，式中NMXT代表一类含有硝基咪唑类黄原酸盐化合物。该配合物以[99TcmN]2+为中心核，具有一个不规则的正方角锥型的几何构型，其中Tc≡N键中的N原子位于顶点位置，两个黄原酸盐配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。99TcmN(NMXT)2配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/肌肉比值较高，广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像，是一种有推广应用价值的新型肿瘤乏氧显像剂。
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