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公开(公告)号：CN109879808A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910162458.X
申请日：2019-03-05
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D231/40 , C07D233/88 , A61P35/00
Abstract: 一种含五元唑类杂环基查尔酮类衍生物及制备方法和医药用途，含五元唑类杂环基查尔酮类衍生物如通式(I)所述， R1为或 中的任意一种。经体外抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物对肺癌A549及乳腺癌MCF-7细胞的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN109721603A
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201811634039.3
申请日：2018-12-29
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT抑制剂及其制备方法与应用。本发明化合物，其结构式如式I所示： 式I中，R1、R2、R3为H或C为1～4的烷基。其制备方法，包括如下步骤：在有机溶剂中，将式Ⅱ所示化合物与1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、1-羟基苯并三唑和三乙胺混合反应，得到的反应体系与式Ⅲ所示化合物混合进行酰胺化反应，即得。本发明化合物能作为低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT抑制剂，具有低氧激活基团，作为前体药物，在低氧的实体瘤区域能特异性激活释放有活性的MGMT抑制剂，因此能特异性克服肿瘤细胞中MGMT介导的耐药性，减少与烷化剂联合化疗时对正常细胞的毒副作用，且其制备方法简单。
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公开(公告)号：CN107235981A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710377712.9
申请日：2017-05-25
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物及制法和应用。所述低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物，是一种低氧激活AGT蛋白抑制剂，具有如通式(I)结构所示的化合物：其中，R为含有伯胺、肿胺或季胺的取代基。该化合物能够选择性的在低氧环境下被实体瘤细胞中的还原酶激活，具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性，提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。在低氧条件下，本发明的化合物与CCNU联合用药对多种肿瘤细胞均显示出明显的抑制作用，与烷化剂类抗癌药物联合使用时，可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性，可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。
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公开(公告)号：CN105158418A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510509661.1
申请日：2015-08-18
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 本发明涉及烟草研究技术领域，提供了一种模拟吸烟机构。该机构包括捕集装置、吸气装置以及控制器；通过吸气装置使模拟用烟支的主流烟气通过捕集装置，利用捕集装置捕集主流烟气中的待捕集成分，在此过程中，通过控制器控制吸气装置的启停，以控制吸气装置的吸气时长和停止时长，从而准确的模拟出人体的实际吸烟过程，进而可精准地测定人体在实际吸烟过程中所摄入的某种有害成分的量。
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公开(公告)号：CN101838633A
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：CN201010123381.4
申请日：2010-03-12
Applicant: 北京工业大学
IPC: C12N5/073 , C12N13/00 , A01K67/027
Abstract: 本发明涉及一种电磁辐射致癌的Scid小鼠模型及构建方法。该方法首先培养NIH/3T3细胞并传代，然后将细胞暴露于30～90W/m2的电磁辐射下，培养4～6周，再进行软琼脂糖培养实验，并接种于Scid小鼠进行致瘤实验。结果表明软琼脂糖实验中有细胞集落形成，致瘤实验中Scid小鼠均产生肿瘤。本发明方法建立了电磁辐射诱发肿瘤的Scid小鼠模型，效果显著、步骤简单、重复性好。本发明方法建立的体外细胞转化实验模型可用于模拟体内细胞的恶性转化，为电磁辐射诱发肿瘤的发病机制及防治措施的研究提供了一种良好的实验模型和有力的技术手段。本发明方法可以应用于工业、科学、医疗以及日常生活中电磁辐射的致癌性风险预评价，对预防电磁辐射对人体健康的远期危害具有重要价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119454995A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411471014.1
申请日：2024-10-21
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/519 , A61K47/54 , A61K45/06 , A61K9/19 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08B37/08 , A61K31/4164 , A61K31/17 , A61K31/662 , A61K31/26
Abstract: 一种兼有抗耐药性、生物素受体靶向性和低氧/低pH双重响应性的多功能纳米载体及其制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域。本发明提供的生物素受体靶向和低氧与低pH双响应的AGT抑制剂偶联物，包括疏水性的2‑氨基‑O4‑苄基蝶啶基团(BD)、低氧响应基团偶氮苯(AZO)和生物素(Bio)修饰的亲水性高分子材料。该体系可通过分子间作用力将疏水性化疗药物装载于载药体系中，靶向肿瘤细胞上的生物素受体，并利用其高渗透性和长效性将其富集于肿瘤组织；以低氧和低pH为特征的肿瘤微环境可诱导纳米载体上偶氮键断裂及pH响应，释放出具有抑制AGT活性的BD和具有抗肿瘤活性的烷化剂，从而提高药物的抗耐药性和抗肿瘤活性，并增加了靶向性。
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公开(公告)号：CN113730595B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202110991432.3
申请日：2021-08-26
Applicant: 北京工业大学
IPC: A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/522 , A61K45/06 , A61K31/17 , A61K31/4188 , A61K31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08G63/91
Abstract: 一种兼有抗耐药性和低氧/谷胱甘肽双重响应性的多功能纳米载体及其制备方法和应用属于生物医用高分子材料技术领域。本发明的纳米递送系统载体是一种两亲性嵌段共聚物，能够通过分子间作用力包载疏水性化疗药物，形成纳米胶束。在低氧和GSH高表达的肿瘤组织中，该纳米载体上的硝基能够被还原，使得硝基咪唑与O6‑噻吩甲基鸟嘌呤(O6‑TMG)之间的偶联断裂，同时二硫键被谷胱甘肽还原也发生断裂，从而导致纳米胶束碎裂。胶束碎裂后释放出内部包载的烷化剂和能够抑制AGT活性的O6‑TMG，从而发挥靶向抗肿瘤作用，同时特异性的提高肿瘤细胞对烷化剂的敏感性。
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公开(公告)号：CN109503701B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201810805716.7
申请日：2018-07-20
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种环肽及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物制药领域。所述环肽得氨基酸序列为其中两个Cys形成二硫键，分子量为1457.77。本发明还涉及包含该环肽的组合物、及其在制备抗肿瘤药物中的应用。抗肿瘤活性测试表明，本发明所述的环肽能显著抑制肿瘤细胞如肝癌细胞和肺癌细胞的增殖，并且对上述肿瘤细胞也具有明显的促凋亡作用。本发明提供的抗肿瘤多肽可以用于制备抗肿瘤药物,为治疗肿瘤的生物药的开发具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN113717174A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202110951185.4
申请日：2021-08-18
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种肿瘤靶向性抗耐药O6‑噻吩甲基鸟嘌呤‑吲哚醌‑氯乙基亚硝基脲联合分子及其制备方法涉及制药领域。本发明的化合物以吲哚醌作为低氧激活药效团，在肿瘤低氧条件下，吲哚醌被还原产生具有细胞毒性的亚胺物质；CENUs药效团分解生成氯乙基碳正离子，导致DNA股间交联；同时，释放出AGT抑制剂O6‑TMG衍生物，发挥AGT抑制作用。因此，本发明的化合物不但能够发挥双重抗肿瘤效果，而且具有抗耐药性和肿瘤低氧靶向性，具备高效低毒的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN111925371A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010184141.9
申请日：2020-03-16
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D473/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种硝基苯取代的O6-3-氨甲基苄基鸟嘌呤及其制备方法与应用。本发明化合物，其结构式如式I所示： 式I中，R1、R2均为CH3或H。其制备方法，包括如下步骤：对式Ⅱ所示化合物中亚氨基和氨基分别与氨基保护试剂进行反应，得到如式Ⅲ所示化合物，其在碱催化下进行水解反应，得到式Ⅳ所示化合物中含烷氨基，然后活化烷氨基生成含酰胺键的式Ⅵ所示化合物，其进行脱去氨基保护基的反应，即得。本发明制备方法简单，能作为低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT的抑制剂，具有低氧激活基团，作为前体药物，在低氧的实体瘤区域能特异性激活释放有活性的MGMT抑制剂，因此能特异性克服肿瘤细胞中MGMT介导的耐药性，同时减少对正常组织的毒副作用。
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