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公开(公告)号：CN114515271A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202210085235.X
申请日：2022-01-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种具有酸稳定性的木香烃内酯纳米乳及其制备方法和应用。本发明提供了一种载木香烃内酯的纳米乳制剂，其制备原料包括：木香烃内酯、油相、乳化剂、助乳化剂和水。本发明还提供了一种制备载木香烃内酯的纳米乳制剂的方法，包括如下步骤：将木香烃内酯、油相、乳化剂和助乳化剂混匀，然后滴加至水中，得到载木香烃内酯的纳米乳制剂。本发明制备了载木香烃内酯的纳米乳制剂，显著增加了木香烃内酯的溶解度，并改善木香烃内酯对酸、光及热的稳定性。本发明提供的载木香烃内酯的纳米乳制剂适于口服给药(在胃酸环境中更稳定)，从而可以提高机体吸收效率，进而提高对于肝纤维化治疗的效果。
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公开(公告)号：CN114507220A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202210217956.1
申请日：2022-03-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D403/12 , A61K31/4196 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物及其制备方法和应用，属于医药合成技术领域。本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物对流感病毒的复制具有明显的抑制活性，初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。实施例结果表明，本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物抗IAV活性EC50为1.20～11.45μM。
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公开(公告)号：CN112618547A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011545756.6
申请日：2020-12-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/496 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种喹啉类化合物在制备抗冠状病毒制剂中的应用。本发明发现式I所示的喹啉类化合物能够明显的抑制冠状病毒依赖的RNA聚合酶的活性并表现出对SARS‑CoV‑2外切酶具有很好的抗性，进而提出其在制备冠状病毒依赖的RNA聚合酶拮抗剂、抗冠状病毒药物中的应用。提供了一种有效抗冠状病毒的小分子化合物。
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公开(公告)号：CN110563611B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910885618.3
申请日：2019-09-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C259/06 , C07D295/195 , C07D295/155 , A61P31/04 , C07C45/29 , C07C47/37 , C07C41/30 , C07C43/192 , C07C67/343 , C07C69/78 , C07C51/09 , C07C65/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C231/12 , C07C235/42
Abstract: 本发明涉及酶抑制剂技术领域，尤其涉及一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中的异羟肟酸基团与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面内容保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性和较低的毒性；本发明还提供了所述异羟肟酸类衍生物的制备方法，所述制备方法反应时间短，收率高。
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公开(公告)号：CN111233730A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010216705.2
申请日：2020-03-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 山东新华制药股份有限公司
IPC: C07D205/04 , C07D307/54 , C07D213/38 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及酶抑制剂技术领域，提供了异羟肟酸类衍生物、制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中含有能够与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合的异羟肟酸基团，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性、较低的潜在毒性。本发明提供的制备方法合成路线短，能够方便快捷的合成上述异羟肟酸类衍生物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111228250A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010139558.3
申请日：2020-03-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
Abstract: 本发明提供了2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，属于肝癌防治技术领域。本发明所述2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物有明显的肝癌抑制活性；明显抑制小鼠肝癌H22腋下移植瘤的生长；明显抑制人肝癌HepG2裸鼠腋下移植瘤的生长；能时间和剂量依赖地抑制人肝癌HepG2细胞的运动；随着化合物浓度的升高，Fibronectin、MMP9、vimentin、Slug、Snail、N-Cadherin、MMP2的表达量降低，显著抑制HepG2细胞的EMT过程，因此可将所述化合物用于制备治疗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN110563611A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201910885618.3
申请日：2019-09-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C259/06 , C07D295/195 , C07D295/155 , A61P31/04 , C07C45/29 , C07C47/37 , C07C41/30 , C07C43/192 , C07C67/343 , C07C69/78 , C07C51/09 , C07C65/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C231/12 , C07C235/42
Abstract: 本发明涉及酶抑制剂技术领域，尤其涉及一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中的异羟肟酸基团与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面内容保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性和较低的毒性；本发明还提供了所述异羟肟酸类衍生物的制备方法，所述制备方法反应时间短，收率高。
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公开(公告)号：CN105669750B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201610115005.8
申请日：2016-03-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07F9/6533 , C07F5/02 , C07F7/08 , C07D295/155 , A61K31/675 , A61K31/69 , A61K31/695 , A61K31/5375 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及含有新型锌离子螯合基团的化合物及其制备方法和在制备抗革兰氏阴性菌感染药物中的应用；试验研究表明，所述锌离子螯合基团化合物及其组合物有望用于制备抗革兰氏阴性敏感菌和耐药菌感染药物。
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公开(公告)号：CN105712994A
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201610194651.8
申请日：2016-03-30
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/08 , A61K31/439 , A61P25/16
CPC classification number: C07D471/08
Abstract: 本发明涉及咪唑酮?吗啡喃及其应用，研究结果表明，咪唑酮?吗啡喃在脂多糖(LPS)激活的BV2小胶质细胞释放炎症因子抑制模型实验中，具有抗炎活性，同时没有表现出细胞毒性，有望成为预防性治疗帕金森病的候选药物，具有良好的开发前景。
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公开(公告)号：CN104478830B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201410851392.2
申请日：2014-12-31
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D295/185 , C07C311/29 , C07C303/40 , C07C311/18 , C07C311/41 , C07D307/22 , C07D407/12 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示叔胺类衍生物及其药学上可接受的盐或前药，实验研究结果表明，所述叔胺类衍生物具有较强抑制HIV-1蛋白酶的活性，有望研发成为抗艾滋病的有效药物。
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