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公开(公告)号:CN109180553A
公开(公告)日:2019-01-11
申请号:CN201811033411.5
申请日:2018-09-05
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D207/452 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及与肿瘤相关的药物学领域,特别涉及一种新型p53变构剂的制备方法及其作为药物的用途;本发明提供了一种新颖的p53变构剂,包括化合物Ⅰ(2-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)-苯甲酸甲酯),通过体外细胞模型实验证实化合物Ⅰ与PRIMA-1有同样的抑制肿瘤增殖的效果,微量热泳(MST)实验显示化合物对p53蛋白有较强的亲和力;因此化合物Ⅰ、或化合物Ⅰ在药学上可接受的酯、或化合物Ⅰ可药用的盐用于治疗或者预防p53蛋白突变及相关疾病,具有广阔的开发前景。
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公开(公告)号:CN107137389A
公开(公告)日:2017-09-08
申请号:CN201710405149.1
申请日:2017-05-31
Applicant: 中国药科大学
Inventor: 吴亮 , 何玲 , 汪小燕 , 许心心 , 王呈呈 , 廖有为 , 胡蝶 , 陈星光 , 王雨轩 , 牟畅 , 李成婧 , 崔雪婷 , 俞婧婷 , 丁赣成 , 汪豪 , 纪红 , 张陆勇
IPC: A61K31/216 , A61P25/28
CPC classification number: A61K31/216
Abstract: 本发明公开了咖啡酸苯乙酯在制备增强学习记忆能力药物中的应用,所述增强学习记忆能力药物的有效成分包括咖啡酸苯乙酯。本发明对正常ICR小鼠进行分组对照试验,分别通过跳台实验和避暗实验,统计正常ICR小鼠的潜伏期以及观察期的错误次数,拓宽了咖啡酸苯乙酯的应用领域。
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公开(公告)号:CN104817487A
公开(公告)日:2015-08-05
申请号:CN201510227785.0
申请日:2015-05-06
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D211/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,公开了一类可抑制表皮生长因子受体的哌啶基乙酰胺类化合物及其应用。该化合物为一类可抑制表皮生长因子受体的哌啶基乙酰胺类化合物,其结构如通式(I)所示,其中R1代表C4-C7的环烷基、芳基或取代芳基,R2代表C1-C10的烷基、C4-C7的环烷基、芳基或取代芳基。该化合物可用于制备表皮生长因子受体拮抗剂,为制备靶向抗肿瘤药提供了更多选择。
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公开(公告)号:CN104458676A
公开(公告)日:2015-03-25
申请号:CN201310421251.2
申请日:2013-09-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: G01N21/64
Abstract: 本发明建立了一种筛选淋巴细胞特异性激酶抑制剂高通量筛选方法,包括以下步骤:(1)细胞特异性激酶抑制剂筛选模型的建立与优化:进行激酶浓度、温孵时间、底物浓度、ATP浓度实验;(2)阳性药验证模型可靠性:选用合适浓度的激酶,ATP Km,底物Km,激酶和底物每孔分别加入2μl,再按浓度梯度每孔加入4μl阳性药,加入2ul ATP开始反应,按优化时间室温孵育;每孔加入10μl终止液终止反应,室温孵育1小时后检测,分析数据得阳性药半数抑制率IC50;(3)高通量筛选模型验证:按照上述步骤操作,使用Biomek NXP自动化加样仪器和Multidrop自动分液器进行加样,计算Z因子。本发明的优点主要有:1)简便快捷;2)灵敏度高;3)结果稳定可靠,重现性好,可用于高通量筛选。
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公开(公告)号:CN103006647B
公开(公告)日:2014-09-10
申请号:CN201310000027.6
申请日:2013-01-04
Applicant: 中国药科大学
IPC: A61K31/4418 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P25/02 , C07D213/73
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类3-氨基-2-吡啶酮类化合物、含有这类化合物的药用组合物的医疗用途,特别是作为胆碱酯酶抑制剂的用途。经药理实验发现,此类化合物具有良好的胆碱酯酶抑制活性,在治疗阿尔茨海默病、精神分裂症、慢性脑损伤、面瘫、偏瘫等领域有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN102875462B
公开(公告)日:2014-07-30
申请号:CN201210384090.X
申请日:2012-10-11
Applicant: 中国药科大学 , 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C07D213/85 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种分子式(I)表示的新型抗肿瘤药物。该类药物合成方法简便——通过微波辅助的一锅四组分反应即可快速高效合成,具体方法步骤为:将香草醛或丁香醛(2mmol),与苯乙酮(2mmol),丙二腈(2mmol)溶于1,4-二氧六环中,再加入乙酸铵(4mmol),微波(300W)辅助加热120℃反应20min。向反应混合物中加入冰水,使产物析出,再经重结晶可得产物,2-氨基烟腈。本发明得到的是一种分子式(I)表示的新型抗肿瘤药物,该化合物具有能显著抑制肝癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、脑癌、肺癌及卵巢癌细胞的增殖的活性。
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