公开(公告)号：CN112778280A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202110028285.X

申请日：2021-01-08

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 尚海 ,  邹忠梅 ,  李凌宇 ,  原凤蕉 ,  李晓雪 ,  张涛 ,  田瑜

IPC: C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机活性小分子领域，具体涉及一种蒽醌类天然产物改性衍生物，或其立体异构体，几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或者前药。本发明提供的化合物在药用剂量下对多种癌细胞(如MCF‑7、HepG2、AGS、SKOV3、Hela、A‑549、MGC‑803和Hacat等)的增殖均具有明显的抑制效果，对蒽醌类天然产物改性应用的扩展和抗癌药物的研发具有参考价值。

公开(公告)号：CN111423407A

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN201910022953.0

申请日：2019-01-10

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 田瑜 ,  许旭东 ,  郭鹏 ,  吴崇明 ,  尚海

IPC: C07D317/46 ,  C07D295/182 ,  C07C231/02 ,  C07C235/40 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/215

Abstract: 本发明公开了一种咖啡酰奎宁酸类衍生物及其制备方法和用途，具有通式(Ⅰ)所示的结构。本发明以3-O-咖啡酰奎宁酸为原料，保留3-O-咖啡酰奎宁酸的结构骨架，在1位羧基上引入不同胺基取代基，4,5位羟基被缩酮取代或裸露，合成了新型的具有降脂活性的的咖啡酰奎宁酸类衍生物，合成方法简便，产物纯度高。与3-O-咖啡酰奎宁酸比较而言，本发明提供的咖啡酰奎宁酸类衍生物具有更好的降脂活性。

公开(公告)号：CN106800560B

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201611207773.2

申请日：2016-12-23

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 田瑜 ,  王义 ,  尙海 ,  许旭东

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/35 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P7/02 ,  A61P15/18 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明公开了一种莪术醇衍生物及其制备方法和应用，结构式如下：本发明以莪术醇与甘油为原料，保留莪术醇的结构骨架，对莪术醇8位上的羟基基团进行修饰，合成了新型的具有抗癌、抗菌、抗病毒等作用的莪术醇衍生物，合成方法简便，产物纯度高。与莪术醇比较而言，本发明提供的莪术醇衍生物具有以下优点：1、较好的水溶性与脂溶性；2、高效低毒；3、稳定性高。与本发明合成的莪术醇衍生物相比较而言，本发明提供的莪术醇衍生物纳米粒子具有以下优点：1、持续释放的特性；2、生物利用度高。

公开(公告)号：CN106800560A

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201611207773.2

申请日：2016-12-23

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 田瑜 ,  王义 ,  尙海 ,  许旭东

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/35 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P7/02 ,  A61P15/18 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00

CPC classification number: C07D493/08

Abstract: 本发明公开了一种莪术醇衍生物及其制备方法和应用，结构式如下：本发明以莪术醇与甘油为原料，保留莪术醇的结构骨架，对莪术醇8位上的羟基基团进行修饰，合成了新型的具有抗癌、抗菌、抗病毒等作用的莪术醇衍生物，合成方法简便，产物纯度高。与莪术醇比较而言，本发明提供的莪术醇衍生物具有以下优点：1、较好的水溶性与脂溶性；2、高效低毒；3、稳定性高。与本发明合成的莪术醇衍生物相比较而言，本发明提供的莪术醇衍生物纳米粒子具有以下优点：1、持续释放的特性；2、生物利用度高。

公开(公告)号：CN105439883A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201510921063.5

申请日：2015-12-11

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 孙晓波 ,  许旭东 ,  田瑜 ,  孙桂波 ,  王敏

IPC: C07C231/02 ,  C07C233/56 ,  C07B57/00 ,  A61K31/197 ,  A61P7/00

CPC classification number: C07C269/04 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/20 ,  C07C231/02 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C229/26 ,  C07C233/56

Abstract: 本发明公开了一种D-三七素的制备方法及其用途，包括对D-天冬酰胺的氨基进行Fmoc保护，得到第一中间体；对所述第一中间体进行Hoffman降解反应，得到第二中间体；在有机碱的作用下，将所述第二中间体脱去Fmoc保护，得到第三中间体；在强碱条件下，将所述第三中间体与草酸单钾酯进行缩合反应，得到所述D-三七素。本发明采用高效安全的制备方法合成得到D-三七素，制备工艺简单，收率较高，通过本发明提供的方法制备得到的化合物D-三七素具有较好的治疗血小板减少症作用，优于临床用药白介素-11，可以成为治疗血小板减少症的候选药物。

公开(公告)号：CN104693104A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201310656305.3

申请日：2013-12-09

Applicant: 中国医学科学院药用植物研究所

Inventor： 许旭东 ,  袁经权 ,  马国需 ,  曹丽 ,  吴海峰 ,  张小坡 ,  田瑜 ,  孙照翠 ,  孙忠浩 ,  朱寅狄 ,  杨峻山

IPC: C07D209/58 ,  A61K31/403 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D209/58

Abstract: 本发明涉及通过植物化学的提取分离手段从豆科云实属植物喙荚云实[Caesalpina minax Hance]的种子苦石莲中分离得到2个新的卡山烷型二萜生物碱类化合物。