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公开(公告)号：CN107118144A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201610100896.X
申请日：2016-02-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D205/08 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种如式II所示的依替米贝及其中间体的制备方艺，其包含以下步骤：有机溶剂中，(R)‑Me‑CBS催化下，化合物I在NaBH4‑I2还原体系中进行如下所示的不对称还原反应，即得到II；其中R为氢原子，苄基，叔丁基二甲基硅基或三甲基硅基。制备方法中所用NaBH4‑I2还原体系较硼烷二甲硫醚环境更友好，操作更方便安全，且能降低生产成本，所得产物收率、手性纯度也相当高，可顺利用于依替米贝的合成，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104230895B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310227324.4
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种依立曲坦中间体的制备方法。其包括下列步骤：有机溶剂中，在路易斯酸的催化作用下，将5-溴吲哚与N-苄氧羰基脯氨酰氯进行反应，即可；所述的反应的温度为-20～20℃。本发明的制备方法操作简单、安全稳定、成本低、选择性好且收率较高，还可降低5-溴吲哚用量，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103896933B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201210576789.6
申请日：2012-12-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班中间体及其制备方法。该制备方法包括如下步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物I即可；所述的碱为C1~C4的烷基醇与碱金属所形成的碱。本发明还提供了一种化合物IV的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在酸性条件下，将化合物I水解得到化合物IV即可。本发明提供的利伐沙班的制备方法原料易得，成本较低，能够适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103319367B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201210082518.5
申请日：2012-03-23
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C239/14 , C07D295/12 , C07D231/12 , C07D207/325 , A61K31/167 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的己酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，其中，R1为H或卤素；R2为卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、或C3～C7的杂环，杂环中的杂原子数为1～3个，杂原子为氮和/或氧；R0为苄基、取代苄基或C4的烷基，取代苄基中的取代基为C1～C3的烷基。本发明还公开了上述己酰胺衍生物的制备方法，中间体以及应用。本发明的己酰胺衍生物具有有效且较佳的抗菌作用，在医药领域有较高的应用价值。
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公开(公告)号：CN102442997B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201010503568.7
申请日：2010-10-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , C07F9/60 , C07D215/56 , C07D215/54 , C07D215/36 , C07D215/233 , C07D215/42 , A61K31/4709 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；其中，X为O、S或N(CH3)；R1为OCH3或卤素；R2为H或F；R为H、卤素、烃基或烃氧基。本发明的喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102276527B
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201010195984.5
申请日：2010-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/36 , C07D215/233 , C07D215/22
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种如式A所示的具有良好抑制HMG CoA还原酶的活性，具有降血脂作用的(3R，5S)-7-[6，7，8-三取代-4-取代苯硫(或氧)基喹啉-3-基]-3，5-二羟基-6(E)-庚烯酸盐的制备方法，其包含下列步骤：(1)有机溶剂中，酸性条件下，将通式B的化合物进行脱丙叉保护基的反应，得到C；(2)溶剂中，将步骤(1)所得的化合物C和碱反应，或者依次与碱和盐反应即可制得A。
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公开(公告)号：CN103254192A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201210034066.3
申请日：2012-02-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D473/04 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了一种黄嘌呤类化合物或其盐、其制备方法及其在制备治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用；和其在制备DPP-4酶活性抑制剂，或通过抑制DPP-4酶治疗和/或预防与其相关的疾病的药物中的应用。另外，本发明还公开了式I化合物制备方法中的中间体。本发明的黄嘌呤类化合物及其盐为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，对开发DPP-4抑制剂具有重要意义。式I。
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公开(公告)号：CN102690331A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110070598.8
申请日：2011-03-23
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一类如通式(I)所示的单糖糖肽类衍生物及其药学可接受的盐及其制备方法，其中R1和R2分别是H、CH2-R3或CH2-R4，R1和R2为相同或不同；其中R3是芳香基团，该芳香基团为未取代或取代的苯环或联苯环，苯环的取代基为带有一个或多个的卤素、一个或多个甲氧基；R4为C3-C9饱和脂肪烃基。本发明还涉及通式(II)所示的化合物的合成方法。此外，本发明还提供了含有所述单糖糖肽类衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物及其应用。本发明提供的化合物和药物组合物具有良好抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN101955477B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN200910055106.0
申请日：2009-07-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , A61K31/4709 , A61P43/00 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；其中，R1为H、卤素或C1～C4的烷氧基；R2为H、卤素或如式Q所示的基团；R为H、卤素、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物大部分具有更好的或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。
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公开(公告)号：CN101880287B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN200910050568.3
申请日：2009-05-05
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , C07F7/08
Abstract: 本发明公开了一类如通式1所示的用于合成四氢噻吩核苷类似物的中间体化合物及其制备方法，上述通式中，Ac代表乙酰基。本发明的上述中间体化合物可用于合成一类新的四氢噻吩核苷类似物。该类甲基呋喃核苷类化合物或其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物具有良好的抗肿瘤作用。
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