公开(公告)号：CN113861121A

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202111046511.3

申请日：2021-09-08

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  李璇 ,  徐嘉伟

IPC: C07D241/44 ,  C07D241/38

Abstract: 本发明涉及一种通过直接氧化生成2,3‑二羟基喹喔啉及其衍生物的新方法。该方法是在反应容器中，加入喹喔啉‑2‑酮类化合物、氧化剂以及溶剂，在40～150℃搅拌反应1‑10小时，反应结束后冷却至室温，加水过滤即可得到所述的2,3‑二羟基喹喔啉及其衍生物。本发明涉及一种通过直接氧化生成2,3‑二羟基喹喔啉及其衍生物的新方法，具有反应条件温和、操作简单、产率优良、底物适用性广等特点，为2,3‑二羟基喹喔啉及其衍生物的构建提供了一条简单高效的合成路径。

公开(公告)号：CN112457263A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN202011235303.3

申请日：2020-11-09

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  杨光 ,  及方华 ,  王守才

IPC: C07D241/44 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种合成芳基砜衍生物的新方法，该方法的合成过程为：在玻璃反应容器中，加入喹喔啉‑2(1H)‑酮类化合物、烯烃、芳基亚磺酸盐和氧化剂，以水做溶剂，在70℃条件下油浴反应24小时，粗产物经柱层析分离纯化后制得所述芳基砜衍生物。本发明发展了一种绿色的烯烃双官能团化反应，一步构建高度官能团化的芳基砜衍生物。该反应以水为溶剂且无需添加金属催化剂，符合绿色化学的发展需要。

公开(公告)号：CN110437262A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910712816.X

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-苯基苯并[d]咪唑[2,1-b]噻唑-3-腈的新方法。该方法以2-苯基苯并[d]咪唑[2,1-b]噻唑作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-苯基苯并[d]咪唑[2,1-b]噻唑-3-腈。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为氰基化试剂提供氰基中的碳原子，而碘化铵则提供氰基中的氮原子，此类组合氰源安全无毒，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN110372697A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910713629.3

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法。该方法以2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为氰基化试剂提供氰基中的碳原子，而碘化铵则提供氰基中的氮原子，此类组合氰源安全无毒，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109627247A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201811576543.2

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建8‑苄氧基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2‑(4‑苄氧基‑1H‑吲哚‑1‑基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得8‑苄氧基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109608466A

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201811576526.9

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建9-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(5-氟-1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得9-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109503603A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811576561.0

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种一级胺导向构建6-(4-正丁基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和4-正丁基苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得6-(4-正丁基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109485649A

公开(公告)日：2019-03-19

申请号：CN201811576545.1

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建2-氯-4-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入4-氯-2-氟-6-(1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得2-氯-4-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109336837A

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201811341549.1

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D271/10

CPC classification number: C07D271/10

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-（4-氰基苯基）-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以对氰基苯甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-（4-氰基苯基）-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109293558A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201811162332.4

申请日：2018-09-30

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才

IPC: C07D209/48

CPC classification number: C07D209/48

Abstract: 本发明公开了一种利用亚胺为起始原料一步构建N-正癸基邻苯二甲酰亚胺的方法。该方法以(E)-N-正癸基-1-苯基甲亚胺作为反应原料经羰基化反应，一步构建N-正癸基邻苯二甲酰亚胺。该方法具有反应条件温和，操作工艺简洁，产率优良的特点。