公开(公告)号：CN117659024A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202311436136.2

申请日：2023-11-01

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  夏居程 ,  董双宏

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属于药物治疗学技术领域，具体涉及一种酰胺取代的色胺酮类衍生物及其制备方法和应用。所述色胺酮类衍生物的结构式如式(A)或式(B)所示：式中，n＝1或2，R为二甲胺基、二乙胺基、吗啉基、1‑甲基哌嗪基、环丙胺基、4‑羟基哌啶基中的任意一种。该化合物可选择性的抑制乙酰胆碱酯酶的活性，并具有选择性、抗Aβ1‑42自聚集等能力，有潜力发展成为治疗阿尔兹海默症的药物。

公开(公告)号：CN116808040A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310386664.5

申请日：2023-04-12

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  邢思奇 ,  夏居程 ,  董双宏 ,  杨丽丽 ,  王芳

IPC: A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明属于药物治疗学技术领域，具体涉及一种PI3K/mTOR抑制剂NSC781406在制备抗炎药物中的应用。所述NSC781406的结构式如式A所示：#imgabs0#实验表明NSC781406能够很好地抑制NO的释放，能够以浓度依赖的方式降低炎症相关蛋白环氧化酶‑2、一氧化氮合酶的表达，以剂量依赖性方式降低大鼠血清中的炎症因子TNF‑α和IL‑1β的生成，表明其有潜力发展成为治疗关节炎的药物。

公开(公告)号：CN113754646B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202110812039.3

申请日：2021-07-19

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  李俊 ,  吕熊文 ,  刘彤彤 ,  陈世明 ,  黄成 ,  孟晓明

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明属于药物治疗学领域，具体涉及(4‑(1,2,4‑恶二唑‑5‑基)苯基)甲酰胺衍生物的医药学用途，特别是其在制备预防或治疗关节炎药物中的应用。该化合物的结构式如式A所示：研究表明，本发明所涉及的(4‑(1,2,4‑恶二唑‑5‑基)苯基)甲酰胺衍生物能够抑制NO，IL‑1β和TNF‑α的释放，减轻佐剂型关节炎大鼠模型的症状，具有发展成为抗关节炎药物的潜力。

公开(公告)号：CN113651805B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202110812038.9

申请日：2021-07-19

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  汪安勇 ,  刘彤彤 ,  吴婷妮 ,  杜吉宇 ,  邢思奇 ,  陈世明

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化合物制药应用技术领域，具体涉及一种1,2,4‑噁二唑‑吡啶类化合物及其在治疗阿尔茨海默症中的应用。该1,2,4‑噁二唑‑吡啶类化合物结构式如通式A所示：其中R为正丙胺、正丁胺、异丁胺、环丙胺、环戊胺、苯胺、3‑甲氧基苯胺、4‑氟苯胺、3‑氟苯胺、4‑氯苯胺、3‑氯苯胺、4‑溴苯胺、3，4‑二氟苯胺、4‑三氟甲基苯胺、邻甲基苯胺、间甲基苯胺、对甲基苯胺、苄胺、4‑氟苄胺、4‑三氟甲基苄胺、3‑氟苄胺中的任意一种。该化合物具备抑制丁酰胆碱酯酶活性和神经保护作用，表明该类化合物有潜力可以发展成为治疗阿尔兹海默症的药物。

公开(公告)号：CN112300148B

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202011302093.5

申请日：2020-11-19

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  刘治成

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了一种硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物及其制备方法和应用，其结构式如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，n为1或2。本发明所涉及的硝酸酯类NO供体型三吡啶联噁唑类化合物显示了与G‑四链体的靶向性结合，与双螺旋DNA基本不发生结合作用，实现NO在肿瘤细胞内的靶向性释放，使NO与柔性G‑四链体配体产生协同抗肿瘤作用，仅产生弱的毒副作用。为基于靶向G‑四链体和释放NO双功能发展高选择性、高效及低毒副作用的新型抗肿瘤药物提供理论和实验依据。

公开(公告)号：CN113651805A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202110812038.9

申请日：2021-07-19

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  刘彤彤 ,  杜吉宇 ,  邢思琪 ,  陈世明

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化合物制药应用技术领域，具体涉及一种1,2,4‑噁二唑‑吡啶类化合物及其在治疗阿尔茨海默症中的应用。该1,2,4‑噁二唑‑吡啶类化合物结构式如通式A所示：其中R为正丙胺、正丁胺、异丁胺、环丙胺、环戊胺、苯胺、3‑甲氧基苯胺、4‑氟苯胺、3‑氟苯胺、4‑氯苯胺、3‑氯苯胺、4‑溴苯胺、3，4‑二氟苯胺、4‑三氟甲基苯胺、邻甲基苯胺、间甲基苯胺、对甲基苯胺、苄胺、4‑氟苄胺、4‑三氟甲基苄胺、3‑氟苄胺中的任意一种。该化合物具备抑制丁酰胆碱酯酶活性和神经保护作用，表明该类化合物有潜力可以发展成为治疗阿尔兹海默症的药物。

公开(公告)号：CN109761980B

公开(公告)日：2020-11-24

申请号：CN201910122568.3

申请日：2019-02-19

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  武明飞 ,  纪丽君 ,  王敏 ,  韩健飞

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种3‑胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域，其中所涉及的3‑胺基磺酰胺基取代的吴茱萸次碱类衍生物对丁酰胆碱酯酶具有很强的抑制性能及很好的抑制选择性，其对丁酰胆碱酯酶的抑制能力比对乙酰胆碱酯酶的抑制活性高出20多倍，表明该类化合物能够发展成为治疗阿尔茨海默症的药物。

公开(公告)号：CN106539803A

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201611147510.7

申请日：2016-12-13

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 马陶陶 ,  李俊 ,  黄成 ,  孟晓明 ,  李增

IPC: A61K31/56 ,  A61P13/12

CPC classification number: A61K31/56

Abstract: 本发明属于药物治疗学领域，具体涉及甘草中的主要成分之一的18β-甘草次酸（或盐）作为减轻化疗药顺铂引起的急性肾损伤的辅助治疗药物的应用。顺铂作为常用化疗药物，其肾脏毒性制约了其临床应用。本发明中的18β-甘草次酸可抑制顺铂诱导的急性肾损伤中肌酐、尿素氮的水平，降低KIM-1损伤蛋白的表达，抑制顺铂引起的肾小管上皮细胞的凋亡，本发明首次发现18β-甘草次酸对顺铂引起的急性肾损伤具有保护作用，其机制与其抑制肾小管上皮细胞凋亡有关，在中药抗癌的辅助治疗中提供了新的潜在药物。

公开(公告)号：CN106309414A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201610711489.2

申请日：2016-08-23

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 孟晓明 ,  李俊 ,  高丽 ,  吴伟锋 ,  李增 ,  任桂灵 ,  李海迪 ,  杨琴 ,  姜玲 ,  马秋颖

IPC: A61K31/11 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了原儿茶醛对急性肾损伤的防治作用，属于医药工业领域。涉及原儿茶醛的医药新用途，具体涉及原儿茶醛有效降低急性肾损伤所引起的炎症反应，进而发挥肾脏保护作用。