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公开(公告)号:CN102321012A
公开(公告)日:2012-01-18
申请号:CN201110191883.5
申请日:2011-07-11
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/56 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类新的苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物具有通式I的结构:是在8-氧-8氢-苊并[1,2-b]吡咯-9-腈的3,4,6位引入各种氧代物、硫代物、羰基、酯基、酰基化合物,或进一步将9-腈取代为酸、酯、酰胺基化合物。它模拟BH3-only蛋白,在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2和Mcl-1蛋白,从而诱导细胞凋亡作用,可被用于制备抗癌化合物。
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公开(公告)号:CN102212613A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201110077548.2
申请日:2011-03-29
Applicant: 大连理工大学
IPC: C12Q1/68 , G01N33/68 , A61K31/277 , A61K31/275 , A61P35/00
Abstract: (E,E)-2-(苯甲基氨基羰基)-3-苯乙烯基丙烯腈及其衍生物的应用,该类化合物作为Bcl-2家族蛋白抑制剂,通过直接结合Bcl-2和/或Mcl-1和/或Bcl-xl蛋白,发挥了杀死肿瘤细胞的作用。这类化合物可以用于筛选能够被其诱导凋亡的肿瘤细胞、以及制备Bcl-2家族蛋白抑制剂类抗肿瘤药物,或制备Bcl-2/Bax和/或Bcl-xL/Bak和/或Mcl-1/Bak蛋白二聚体调节剂。
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公开(公告)号:CN101723907B
公开(公告)日:2011-09-14
申请号:CN200910012748.2
申请日:2009-07-25
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D241/38 , C07D401/12 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及到抗肿瘤药应用领域中一类用于以DNA为靶向的邻二氰基苊并吡嗪化合物,该类化合物是用苊醌作原料,经溴化、环构化、芳香亲核取代反应制得的。其特点是,一端以柔性侧链的氨基直链或环状基团为供电子基团,另一端以两个氰基为吸电子基团,两端形成缺电子大平面共轭体系,其结构与理想的DNA嵌入剂相符。该类化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)体外试验显示出明显的抑制活性。
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公开(公告)号:CN101723907A
公开(公告)日:2010-06-09
申请号:CN200910012748.2
申请日:2009-07-25
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D241/38 , C07D401/12 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及到抗肿瘤药应用领域中一类用于以DNA为靶向的邻二氰基苊并吡嗪化合物,该类化合物是用苊醌作原料,经溴化、环构化、芳香亲核取代反应制得的。其特点是,一端以柔性侧链的氨基直链或环状基团为供电子基团,另一端以两个氰基为吸电子基团,两端形成缺电子大平面共轭体系,其结构与理想的DNA嵌入剂相符。该类化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)体外试验显示出明显的抑制活性。
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