公开(公告)号：CN105853355B

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201510035753.0

申请日：2015-01-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆伟跃 ,  陆五元 ,  陈溪山 ,  占昌友 ,  谢操 ,  闫志强

IPC: A61K9/107 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  A61K47/34 ,  A61K47/22 ,  A61K47/42 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及多肽递药系统，具体涉及一种包载具有特异性抗癌活性的装订肽聚合物胶束制剂。本递药系统由靶向功能材料、两亲性嵌段共聚物和装订肽组成，通过包载可恢复抑癌蛋白p53活性的装订肽，将其递送入癌细胞内而发挥其抑制癌细胞生长的活性，提高靶向抗癌效果，且与替莫唑胺联合用药后抗癌效果更好。本发明通过体内外活性评价，证明了该递药系统能够成功将装订肽递送到靶部位并进入靶细胞内，具有明确的治疗效果。

公开(公告)号：CN109384850A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201710684008.8

申请日：2017-08-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆伟跃 ,  冉丹妮 ,  谢操 ,  占昌友 ,  毛佳妮

IPC: C07K19/00 ,  A61K31/704 ,  A61K31/337 ,  A61K38/05 ,  A61K31/365 ,  A61K31/37 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药学领域，具体涉及一种具有靶向脑毛细血管内皮细胞、肿瘤新生血管内皮细胞、肿瘤拟态血管、肿瘤细胞与肿瘤干细胞的全过程靶向多肽分子及其稳定优化多肽分子，以及其修饰的复合物、递药系统在肿瘤诊断和治疗中的用途。本发明制备了全过程靶向多肽WVAP及WVAP修饰的药物和高分子载体材料的制备，以及其在肿瘤影像和靶向治疗用递药系统构建中的应用，结果显示：WVAP可跨越血-脑屏障，靶向肿瘤新生血管和跨血-肿瘤屏障，靶向肿瘤拟态血管、肿瘤细胞及肿瘤干细胞；WVAP修饰的高分子载体材料所构建的纳米递药系统可有效地将所包载药物递送至脑内，靶向肿瘤组织，显著提高抗肿瘤药效。

公开(公告)号：CN108939089A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710347550.4

申请日：2017-05-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆伟跃 ,  冉丹妮 ,  毛佳妮 ,  谢操 ,  占昌友

IPC: A61K47/64 ,  A61K47/42 ,  A61K49/00 ,  A61K49/10 ,  A61K49/14 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K31/704 ,  A61K31/337 ,  A61K38/05 ,  A61K9/107 ,  A61P35/00 ,  A61K103/10

CPC classification number: A61K47/42 ,  A61K9/1075 ,  A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61K38/05 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/105 ,  A61K49/14 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/08

Abstract: 本发明属药学领域，涉及群体感应多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的用途，具体涉及高度稳定且可靶向脑毛细血管内皮细胞、肿瘤新生血管、肿瘤拟态血管和肿瘤细胞的群体感应多肽包括D构型多肽，及L构型多肽和稳定性D构型多肽的药物复合物和修饰的纳米递药系统，及其在制备肿瘤诊断和治疗制剂中的用途。经试验结果显示：DWSW在血清中更稳定；DWSW和LWSW所修饰的药物具有良好的脑内递送与肿瘤靶向和影像功能，修饰的高分子载体材料构建的纳米递药系统有效包载药物递送至靶部位显著改善脑内递药效率和提高肿瘤诊断与治疗效果；结果表明，DWSW和LWSW均可介导药物或纳米递药系统主动寻靶，且DWSW的效果优于LWSW，在肿瘤诊断和靶向治疗中具备良好的应用前景。

公开(公告)号：CN103656650B

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201210320417.7

申请日：2012-09-02

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆伟跃 ,  沈洁 ,  谢操 ,  魏晓丽 ,  占昌友 ,  李翀

IPC: A61K47/30 ,  A61K47/42 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，涉及一种pH敏感的脑部肿瘤双级靶向纳米递药系统及制备方法和应用。该纳米递药系统将具有脑靶向功能材料、pH敏感的肿瘤细胞靶向功能材料与两亲性聚合物材料和抗肿瘤药物组成纳米递药系统，在跨越血-脑屏障入脑后，可对脑部肿瘤微酸环境响应而发生肿瘤细胞靶向功能材料分子向外伸展，进一步对脑部肿瘤细胞进行靶向。经体内外活性评价结果表明，本系统可特异地递送抗肿瘤药物至脑部肿瘤部位，能显著提高药物在脑部肿瘤组织的蓄积，具有明显的抗脑部肿瘤效果；本系统还具有对病理环境智能响应而实现特异靶向药物递送的特点，应用前景广阔。

公开(公告)号：CN102266565A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201010192398.5

申请日：2010-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆伟跃 ,  闫志强 ,  王飞 ,  顾炳 ,  孟庆刚 ,  占昌友 ,  谢操

IPC: A61K47/42 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61K49/14 ,  A61K9/127 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种用于原位肿瘤和淋巴转移肿瘤的主动靶向脂质体载体系统，该载体系统由含LyP-1氨基酸序列为CGNKRTRGC序列的多肽与脂质体组成，其中LyP-1序列多肽由两个半胱氨酸通过二硫键连接成环状结构。该脂质体载体系统可通过皮下组织间隙注射或肌肉注射将脂质体被动引流至淋巴系统内，通过LyP-1的介导作用靶向至肿瘤转移淋巴结。该系统也可直接通过静脉注射给药，通过肿瘤EPR效应和LyP-1介导作用将其靶向至原位肿瘤和淋巴转移肿瘤。本发明脂质体载体系统可用作原位肿瘤和淋巴转移肿瘤诊断或治疗的药物靶向递送。