公开(公告)号：CN103772365B

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201210411413.X

申请日：2012-10-25

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  肖竹平 ,  张飞 ,  杨雨顺

IPC: C07D405/04 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一种由甲硝唑制备的呋喃酮苯胺类衍生物及其制法与在抗菌药物中的应用。化合物名称为4‑((3，5‑二甲氧基苯基)氨基)‑3‑(2‑甲基‑5‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)呋喃‑2(5H)‑酮。本发明所述的化合物对所测试的细菌均表现出较好的抑制和杀灭作用，对枯草芽孢杆菌的抑制活性接近阳性对照卡那霉素，对表面葡萄球菌的抑制活性超过了阳性对照卡那霉素，因此可用于制备抗感染药物；本发明利用呋喃酮环代替先导化合物的丙烯酸酯部分改良了构型互变带来的影响，并引入了具有较强抗菌作用的类甲硝唑结构，在深入研究构效关系的基础上，设计合成了活性更高的新型抗菌化合物，并提供了所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN103304560B

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201210055664.9

申请日：2012-03-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  杨雨顺 ,  王晓亮 ,  张雁滨 ,  汤剑锋

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含吡唑啉与噻吩结构的噻唑啉酮类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R为：一类含吡唑啉与呋喃结构的噻唑啉酮类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R为：本发明的噻唑啉酮类衍生物可做潜在的抗菌和抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103304546B

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201210055660.0

申请日：2012-03-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨雨顺 ,  丁姝婷 ,  张飞 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  汤剑锋

IPC: C07D405/06 ,  A61K31/4155 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00

Abstract: 一炎含1，4-苯并二噁烷结构的吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为：R2为：R3为：本发明的比唑啉类衍生物可做潜在的抗菌和抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103739594A

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201210392783.3

申请日：2012-10-17

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  张飞 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  杨雨顺 ,  汤剑锋

IPC: C07D403/04

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明的目的在于提供一类含吡嗪环和三氮唑结构的席夫碱类衍生物及其制备方法。本发明的优点是：本发明所述的衍生物具有许多药物常见的席夫碱结构，这一结构作为支持基团或药效基团都具有十分重要的地位并被广泛应用；在此基础上，通过合理的分子设计引入吡嗪环和三氮唑结构，作为新型的席夫碱类化合物将会为医药化学领域的研究提供新的方向。

公开(公告)号：CN103304559A

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201210055643.7

申请日：2012-03-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  杨雨顺 ,  张飞 ,  张雁滨 ,  王晓亮 ,  汤剑锋

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含吡唑啉与噻吩(或呋喃)结构的噻唑类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为：R2为：H，-OCH3；X为：S，O；特别的，当R1为：R2为-OCH3；X为O.本发明的噻唑类衍生物可做潜在的抗菌和抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN101560532B

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN200910027192.4

申请日：2009-05-25

Applicant: 南京大学

Inventor： 焦庆才 ,  张飞 ,  刘均忠 ,  熊吉滨 ,  刘茜

IPC: C12P13/04 ,  C12R1/19 ,  C12R1/125

Abstract: 本发明属于生物技术领域，具体涉及L-茶氨酸酶法转化制备方法。该制备方法以L-谷氨酸-γ-烷基酯或L-谷氨酰肼和乙胺作为原料，将含有γ-谷氨酰转肽酶的菌体细胞或该酶提取液与含有L-谷氨酸-γ-烷基酯或L-谷氨酰肼和乙胺的水溶液混合，在25℃～60℃下进行酶促反应，利用等电点结晶或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物，得到高纯度的L-茶氨酸。该方法以L-谷氨酸-γ-烷基酯或L-谷氨酰肼为主要原料，具有原料价格低廉，操作简便，转化时间短，生产成本低等优点。

公开(公告)号：CN101555502B

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN200910029347.8

申请日：2009-04-10

Applicant: 南京大学 ,  湖北新生源生物工程股份有限公司

Inventor： 焦庆才 ,  赵根海 ,  刘均忠 ,  张飞 ,  刘茜 ,  肖国安 ,  王先兵 ,  曾庆群

IPC: C12P13/22

Abstract: 本发明属于医药生物技术领域，具体涉及L-色氨酸酶法转化制备方法。该制备方法采用含有L-丝氨酸的混合氨基酸作为原料，将具有高活力L-色氨酸合成酶或L-色氨酸酶的基因工程菌与含有L-丝氨酸的混合氨基酸转化液混合，30～45℃下进行酶促反应，然后用等电点结晶法或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物，得到高纯度L-色氨酸。该方法解决了混合氨基酸中L-丝氨酸的分离及综合开发难题，得到了应用更为广泛、附加值较高的L-色氨酸产品，具有原料来源广、价格低廉，操作简便，转化时间短，生产成本低等优点。

公开(公告)号：CN101560532A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200910027192.4

申请日：2009-05-25

Applicant: 南京大学

Inventor： 焦庆才 ,  张飞 ,  刘均忠 ,  熊吉滨 ,  刘茜

IPC: C12P13/04 ,  C12R1/125 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明属于生物技术领域，具体涉及L－茶氨酸酶法转化制备方法。该制备方法以L－谷氨酸－γ－烷基酯或L－谷氨酰肼和乙胺作为原料，将含有γ－谷氨酰转肽酶的菌体细胞或该酶提取液与含有L－谷氨酸－γ－烷基酯或L－谷氨酰肼和乙胺的水溶液混合，在25℃～60℃下进行酶促反应，利用等电点结晶或等电点结晶与离子交换树脂相结合的方法分离转化产物，得到高纯度的L－茶氨酸。该方法以L－谷氨酸－γ－烷基酯或L－谷氨酰肼为主要原料，具有原料价格低廉，操作简便，转化时间短，生产成本低等优点。