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公开(公告)号：CN110372615A
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201910610714.7
申请日：2019-07-08
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D249/04 , A61K31/4192 , A61K31/5377 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，特别涉及一种具有2-氨基苯硫醇和1,2,3-三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有2-氨基苯硫醇和1,2,3-三氮唑侧链的截短侧耳素衍生物，为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2所示化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物，该化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号：CN109580864B
公开(公告)日：2019-09-06
申请号：CN201910119392.6
申请日：2019-02-18
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明提供了一种动物性食品中那西肽残留的检测方法，属于兽药残留检测领域。本发明提供的动物性食品中那西肽残留的检测方法，包含以下步骤：将动物性食品的肌肉组织依次经碱溶液水解、除脂和调节pH值后，经固相萃取洗脱，得到洗脱液；将所述洗脱液依次经吹干、溶解和过滤，得到滤液；对所述滤液进行液相色谱‑串联质谱分析检测4‑羟甲基‑3‑甲基吲哚‑2‑甲酸的含量，根据所述那西肽标准对应的4‑羟甲基‑3‑甲基吲哚‑2‑甲酸的含量计算得到所述动物性食品中那西肽残留的含量。本发明提供的检测方法具有高选择性和高灵敏度的特点，能够高效检测出动物肌肉组织中那西肽残留的含量。
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公开(公告)号：CN109580864A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201910119392.6
申请日：2019-02-18
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明提供了一种动物性食品中那西肽残留的检测方法，属于兽药残留检测领域。本发明提供的动物性食品中那西肽残留的检测方法，包含以下步骤：将动物性食品的肌肉组织依次经碱溶液水解、除脂和调节pH值后，经固相萃取洗脱，得到洗脱液；将所述洗脱液依次经吹干、溶解和过滤，得到滤液；对所述滤液进行液相色谱-串联质谱分析检测4-羟甲基-3-甲基吲哚-2-甲酸的含量，根据所述那西肽标准对应的4-羟甲基-3-甲基吲哚-2-甲酸的含量计算得到所述动物性食品中那西肽残留的含量。本发明提供的检测方法具有高选择性和高灵敏度的特点，能够高效检测出动物肌肉组织中那西肽残留的含量。
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公开(公告)号：CN108929253A
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201810718480.3
申请日：2018-07-03
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C323/52 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C319/14 , C07C319/20 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种截短侧耳素类化合物及其制备方法和应用。所述的截短侧耳素类化合物其结构如式Ⅰ所示，其制备方法为：对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；乙酸乙酯溶解对甲苯磺酰化截短侧耳素；冷却的碱性溶液和二氨基苯硫醇混合；对甲苯磺酰化截短侧耳素与碱性溶液和二氨基苯硫醇的混合溶液反应；然后加入苄基三乙基氯化铵反应，得到中间体(I)；邻甲基苯甲酸或邻甲基苯甲酰氯与缩合剂、催化剂、有机碱和中间体(I)反应得到截短侧耳素类化合物。本发明原料价格便宜，反应液对设备腐蚀小，生产成本低，产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求。
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公开(公告)号：CN105837530B
公开(公告)日：2018-07-27
申请号：CN201610240920.X
申请日：2016-04-18
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D295/15 , A61K31/495 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域,公开了种具有哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式2或式3所示的结构,其中,R为氢原子、甲氧基、甲基、羟基、硝基或氯原子,R为氢原子、甲氧基、甲基、羟基、硝基或氯原子,R为氢原子、甲氧基、甲基、羟基、硝基或氯原子,R为苯基或甲基。本发明具有哌嗪侧链的截短侧耳素衍生物不仅具有良好的体外抗菌活性,还具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势,因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107226782A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201710339795.2
申请日：2017-05-15
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C229/14 , C07C229/12 , C07C227/06 , C07C51/41 , C07C57/15 , C07C315/04 , C07C317/28 , C07D333/20 , C07D213/36 , C07C319/20 , C07C323/25 , A61K31/216 , A61K31/381 , A61K31/4409 , A61P31/04
CPC classification number: C07C229/14 , C07C57/15 , C07C229/12 , C07C317/28 , C07C323/25 , C07D213/36 , C07D333/20
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有碱性侧链的截短侧耳素类衍生物及其制备方法。所述具有碱性侧链的截短侧耳素类衍生物的结构式如式(I)所示：其中，R为苯丙胺、苯乙胺、4‑羟基‑苯乙胺、4‑甲基苯乙胺、2‑甲基苯乙胺、4‑(2‑氨基乙基)吡啶、二异丁胺、噻吩‑2‑乙胺、辛胺、十二胺、十六胺、2‑(甲磺酰基)乙胺或2‑(甲硫基)乙胺。该类衍生物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌和支原体活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物耐甲氧西林金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。
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公开(公告)号：CN102267992A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110163945.1
申请日：2011-06-17
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D451/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种截短侧耳素类抗生素的合成方法，包括如下步骤：（1）对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；（2）托品醇和溴化氢反应，得到溴代托品烷；（3）Na2S2和溴代托品烷反应得到连二硫代托品烷；（4）连二硫代托品烷和强碱在加热回流下，进行二硫键裂解，得到产物巯基托品烷；（5）对甲苯磺酰化截短侧耳素与巯基托品烷反应，得到式（Ⅰ）所示的截短侧耳素类抗生素瑞塔普姆林。本发明提供的方法制备瑞塔普姆林，所需原料总体价格便宜，生产过程中的反应液对设备腐蚀作用小，能够降低生产成本，瑞塔普姆林产率高、纯度高，具有很大的经济效益和社会效益，符合绿色生态和可持续发展的要求；（Ⅰ）。
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公开(公告)号：CN119528782A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411438243.3
申请日：2024-10-15
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07C323/52 , C07C319/20 , A61P31/04 , A61P31/00 , A61K31/22
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种含苯胺酰胺苯基侧链的新型截短侧耳素衍生物及其合成方法和在制备防治支原体药物中的应用。所述衍生物为式2所示结构的化合物或其药学上可接受的盐，以及式2所示结构化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该截短侧耳素衍生物具有良好的抗菌、抗支原体活性以及低毒性，特别适合作为新型抗菌药物用于动物或人全身系统感染。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118344304A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202410314670.4
申请日：2024-03-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D277/46 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于抗炎药物开发技术领域，公开了一种布洛芬衍生物及其制备方法和应用。所述布洛芬衍生物为式2所示结构的化合物或其药学上可接受的盐。所述布洛芬衍生物属于新型化合物，本发明首次设计并成功合成了这些化合物，同时对其结构进行了表征；本发明所述布洛芬衍生物的制备方法简单、操作方便，能够快速合成这些化合物；经研究发现，本发明所述布洛芬衍生物具有良好的抗炎活性，在治疗炎症中体现出良好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115197169B
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202210843414.5
申请日：2018-11-02
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D295/15 , C07D211/22 , C07D207/12 , C07D211/46 , C07C323/52 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C319/14 , C07C319/20 , A61K31/5375 , A61K31/22 , A61K31/445 , A61K31/40 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式2及式3所示的结构。本发明具有2‑氨基苯巯醇侧链的截短侧耳素类化合物具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌和支原体活性，特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物支原体或耐药金葡或多药耐药菌引起的感染性疾病。
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