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公开(公告)号：CN113209117A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202010068936.3
申请日：2020-01-21
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K31/7048 , A61P1/16
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种治疗酒精性脂肪肝和酒精性肝纤维化的药物，本发明通过对化合物金线莲苷对酒精性脂肪肝和酒精性肝纤维化的治疗活性进行评价，发现该化合物能够有效缓解酒精性脂肪肝和酒精性肝纤维化的发展，在体内产生减轻酒精性脂肪肝和酒精性肝纤维化、改善肝功能和氧化应激损伤、降低炎性因子分泌等活性，能作为治疗酒精性脂肪肝和酒精性肝纤维化的药物。
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公开(公告)号：CN113209116A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202010068934.4
申请日：2020-01-21
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K31/7048 , A61P1/16 , C07H17/04
Abstract: 本发明属于医药领域，提供了一种用于治疗急性肝衰竭的药物，本发明发现化合物金线莲苷(Kinsenoside(3‑(R)‑3‑β‑D‑Glucopyranosyloxybutanolide)能够有效阻止急性肝衰竭的发展，在小鼠肝衰竭模型中，该化合物具有改善肝功能和氧化应激损伤、降低炎性因子分泌等活性，同时通过保护线粒体结构完整性抑制肝细胞凋亡,从而有显著的保肝活性，能作为治疗急性肝衰竭的药物用于治疗急性肝衰竭。
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公开(公告)号：CN110950878B
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201911229652.1
申请日：2017-05-27
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D491/056 , C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了新的菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用，属于医药技术领域，本发明对所提供的化合物进行了抗肿瘤活性评价，证明本发明提供的菲啶酮衍生物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物，其中的菲啶酮衍生物ZYH005能用于抗早幼粒细胞白血病和抗反式维甲酸耐药的早幼粒细胞白血病，且具有结构稳定，高效低毒，作用浓度为纳摩尔级别，起效时间快等优点，能克服目前临床APL治疗用药反式维甲酸和三氧化二砷的不足。菲啶酮衍生物ZYH005对反式维甲酸耐药的APL在体内和体外都有抑制作用，可解决临床上APL治疗中的耐药问题。本发明合成方法不需要过渡金属催化，避免了重金属污染。
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公开(公告)号：CN111793034A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010724333.4
申请日：2020-07-24
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D235/08 , C07D405/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了苯并咪唑盐衍生物与制备抗肿瘤药物的应用，涉及生物医药技术领域。结构通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示： 其中，R1，R3和R4各自独立地选自被1或2个R5基团取代的C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基和3～6元杂环烷基；R2选自被1或2个R6基团取代的C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基或3～6元杂环烷基；X-为氯离子、溴离子或碘离子。本发明中的化合物具有较高的抑制白血病、肺癌、白血病、淋巴癌、胶质瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌或结肠癌的活性。
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公开(公告)号：CN110551139B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201810556312.9
申请日：2018-05-31
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D493/10 , C07D313/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明对药用植物贯叶连翘(Hypericum perforatum)的乙醇提取物进行分离纯化，得到5个新骨架化合物1‑5，综合运用多种波谱分析方法和其他手段，确定其为间苯三酚类衍生物，通过BACE1抑制活性和PP2A激活活性的评价，发现所得化合物对BACE1和PP2A双靶点均具有调节作用，在体外细胞模型中可明显抑制BACE1活性以减少Aβ及激活PP2A活性以降低tau蛋白磷酸化水平，在三重转基因AD小鼠模型中，化合物2和3还显示出良好的减轻认知功能障碍及记忆障碍的作用，本发明化合物可用于制备治疗阿尔兹海默病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110551138B
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201810556307.8
申请日：2018-05-31
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D493/10 , C07D325/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明对药用植物贯叶连翘(Hypericum perforatum)的乙醇提取物进行分离纯化，得到5个新骨架化合物1‑5，综合运用多种波谱分析方法和其他手段，确定其为间苯三酚类衍生物，通过BACE1抑制活性和PP2A激活活性的评价，发现所得化合物对BACE1和PP2A双靶点均具有调节作用，在体外细胞模型中可明显抑制BACE1活性以减少Aβ及激活PP2A活性以降低tau蛋白磷酸化水平，在三重转基因AD小鼠模型中，化合物2和3还显示出良好的减轻认知功能障碍及记忆障碍的作用，本发明化合物可用于制备治疗阿尔兹海默病的药物。
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公开(公告)号：CN110950878A
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201911229652.1
申请日：2017-05-27
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D491/056 , C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了新的菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用，属于医药技术领域，本发明对所提供的化合物进行了抗肿瘤活性评价，证明本发明提供的菲啶酮衍生物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物，其中的菲啶酮衍生物ZYH005能用于抗早幼粒细胞白血病和抗反式维甲酸耐药的早幼粒细胞白血病，且具有结构稳定，高效低毒，作用浓度为纳摩尔级别，起效时间快等优点，能克服目前临床APL治疗用药反式维甲酸和三氧化二砷的不足。菲啶酮衍生物ZYH005对反式维甲酸耐药的APL在体内和体外都有抑制作用，可解决临床上APL治疗中的耐药问题。本发明合成方法不需要过渡金属催化，避免了重金属污染。
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公开(公告)号：CN105646432B
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CN201610021078.0
申请日：2016-01-13
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D311/94 , C07D493/04 , C07D313/08 , C07C49/83 , A61K31/335 , A61K31/352 , A61K31/12 , A61P31/12 , A61P31/22
Abstract: 本发明提供了具有抗EB病毒和抗KSHV活性的化合物及其来源，以及分离纯化方法和应用，具体是从金丝桃属植物地耳草中分离纯化得到化合物1‑18，其中从湖北省蕲春县大别山地区10月份采集的地耳草中分离纯化出化合物1‑10，从江西省庐山市庐山地区8月份采集的地耳草中分离纯化出化合物11‑18。通过这18个化合物对两种致瘤疱疹病毒进行抗病毒活性研究，发现化合物1、3、4、7和8对EB病毒的DNA复制有抑制活性；化合物3、6和13‑17对卡波氏肉瘤相关疱疹病毒(KSHV)裂解期的复制有抑制活性。
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公开(公告)号：CN106967016A
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201710277708.5
申请日：2017-04-25
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D307/00 , C07D307/94 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了从贯叶连翘次生代谢产物中分离制备的具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的化合物，同时提供了这些化合物的分离制备方法和用途，公开了贯叶连翘次生代谢产物间苯三酚类新化合物1–15的结构、分离纯化、制备方法和结构鉴定，以及对化合物1–15乙酰胆碱酯酶抑制活性的评价。本发明为开发新的乙酰胆碱酯酶抑制剂以及抗阿尔兹海默症药物提供了备选化合物。对于藤黄科植物的综合开发利用具有非常重要的意义。
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