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公开(公告)号：CN108727416A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710260751.0
申请日：2017-04-20
Applicant: 北京大学 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D453/02 , C07D471/04 , A61K31/439 , A61K31/4745 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种三环杂芳香体系酰胺衍生物，其通式如(I)所示，其中R，W1，W2，W3，W4的定义详见说明书。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法、药物组合物。本发明所涉及的化合物具有良好的α7受体结合活性、较高的选择性和中高水平的激动效应。
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公开(公告)号：CN103087061B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201310014922.3
申请日：2013-01-15
IPC: C07D471/04 , A61K31/444 , A61K31/437 , A61K31/551 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了如式（I）所示的取代的中氮茚类化合物、及其制备方法和用途，其中，式（I）中各取代基的定义详见说明书。试验数据表明，本发明化合物通过抑制VIF/ElonginC的相互作用而发挥抑制VIF活性的作用，并且具有抑制病毒复制的作用。具有这种作用机制的本发明化合物有望降低HIV治疗过程中耐药性问题的产生，为HIV患者的治疗提供新的药物。
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公开(公告)号：CN102212098B
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201010146670.6
申请日：2010-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/213 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了一种利用亚磷酰胺构建环焦磷酸键的方法，并利用此方法合成了系列结构新颖的cADPR类似物(通式1)。此方法的目的在于避免使用传统方法中超稀溶液的条件，使合成更加简单，并便于实现规模化；同时，此方法有利于对磷的相关位点进行改造修饰，得到利用传统方法不易合成的cADPR类似物。
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公开(公告)号：CN101928313A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN200910087498.9
申请日：2009-06-23
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/056 , C07H1/00
Abstract: 本发明公开了新型环焦磷酸酯类化合物及其制备方法，本发明所提供的环焦磷酸酯类化合物具有通式(I)的结构，其中X为OCH2或者CH2，Y为H、卤素或CH2＝CH2CH2。本发明的cTDPRE为膜透性的cADPR类似物，具有结构简单、合成方便、活性高等特点，产物自身具有稳定性好，可以作为研究cADPR介导细胞内钙库钙释放及cADPR参与的细胞内钙信号传导的药理学工具分子。本发明的微波辐射制备分子内焦磷酸酯的方法避免了目前合成分子内焦磷酸酯方法的超稀溶液条件，简化了合成操作，便于实现cADPR类似物的大规模制备。
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公开(公告)号：CN117327065A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202210726412.8
申请日：2022-06-23
Applicant: 北京大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/5025 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了作为多巴胺D2/3受体调节剂的咔唑类衍生物，所述咔唑类衍生物如式(I)所示，其中，各取代基的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该化合物的制备方法和包含其的药物组合物。本发明的咔唑类衍生物具有多巴胺D2/3受体的调节的药理学作用，具有认知保护等药效学作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113186165A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202110403909.1
申请日：2021-04-15
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种肾癌相关类器官组合及其应用，包括肾癌相关类器官的分组建立、筛选药物的选择、药物敏感性终点的确立，其中所述肾癌相关类器官来自肾癌患者体内，分别选自肾旁细胞、肾癌细胞以及肾癌癌栓组织，分别经过培养基的培养，得到三种类器官2D和3D模型，进行药物敏感性筛选筛选，根据药物敏感性终点的建立，确定不同肾癌体质患者的药敏特征，为临床用药提供一种确定用药偏好的筛选模型。
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公开(公告)号：CN101704812B
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN200910237030.3
申请日：2009-11-09
Applicant: 北京大学
IPC: C07D403/06 , C07D207/48 , A61K31/4192 , A61K31/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列新型氮杂糖化合物及其中间体结构和制备方法，本发明所提供的氮杂糖化合物具有通式I的结构，其中式中R1，R2和R3同说明书中定义。上述化合物中通过MTT比色法进行癌细胞生长抑制实验证明对特定癌细胞具有中高度抑癌活性。本发明所提供的化合物是一类新型具有中高度抑癌活性的化合物，具有潜在的药物开发前景。
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![6-芳基取代-咪唑-[1,2-b]哒嗪类衍生物，其制备方法及用途](/CN/2013/1/66/images/201310334942.jpg)
公开(公告)号：CN103360399A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201310334942.9
申请日：2013-08-02
Applicant: 北京大学
Inventor： 张亮仁
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/5377 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了6-芳基取代-咪唑-[1,2-b]哒嗪类衍生物，其制备方法以及在抗肿瘤方面的应用。本发明提供的6-芳基取代-咪唑-[1,2-b]哒嗪类衍生物如通式（I）所示，其中各取代基的定义详见说明书。本发明的化合物可以抑制肿瘤细胞生长的G1期，对肺癌，乳腺癌，脑胶质瘤，黑色素瘤有抑制作用，对人类肺癌裸鼠移植瘤有明显的抑制作用。
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公开(公告)号：CN102212065A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010146674.4
申请日：2010-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D473/34 , C07D473/18 , C07D405/04 , C07F9/6561 , C07F9/6558 , C07H21/04 , C07H21/02 , C07H1/00
Abstract: 本发明提供了一类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物，该类化合物能够有效地提高经过其修饰的寡核苷酸的基因沉默效率，并且还能够保持该寡核苷酸的酶稳定性。本发明还提供了该类异核苷化合物或其亚磷酰胺衍生物的制备方法，还提供了寡核苷酸5’端磷酸化的固相合成方法，以及该类化合物在修饰寡核苷酸中的应用。
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公开(公告)号：CN101704812A
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200910237030.3
申请日：2009-11-09
Applicant: 北京大学
IPC: C07D403/06 , C07D207/48 , A61K31/4192 , A61K31/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列新型氮杂糖化合物及其中间体结构和制备方法，本发明所提供的氮杂糖化合物具有通式I的结构，其中式中R1，R2和R3同说明书中定义。上述化合物中通过MTT比色法进行癌细胞生长抑制实验证明对特定癌细胞具有中高度抑癌活性。本发明所提供的化合物是一类新型具有中高度抑癌活性的化合物，具有潜在的药物开发前景。
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