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公开(公告)号：CN101747259A
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200810240131.1
申请日：2008-12-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07D211/36 , C07D211/72 , A61K31/44 , A61P37/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了氮杂糖类化合物及其合成方法及应用，属于药物化学领域。本发明以葡萄糖、半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖和核糖为原料，通过“一釜连续合成法”合成了N-烷基化氮杂糖化合物。本发明化合物的结构中用羰基代替了羟甲基，结构新颖，在治疗Gaucher病以及作为免疫抑制剂方面表现出了很好的活性，并且细胞毒实验证明大部分化合物的毒性很低。突变型Gaucher病病人皮肤成纤维细胞试验表明，本发明氮杂糖类化合物显示出治疗Gaucher病的药理活性。MTT试验和皮肤移植小鼠实验表明，本发明氮杂糖类化合物显示出较强的细胞免疫和体液免疫活性。
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公开(公告)号：CN101508671A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200910080639.4
申请日：2009-03-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07D211/46 , A61K31/445 , A61P37/02 , A61P31/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了通式(I)的氮杂糖类化合物及其制备方法和用途。本发明化合物具有很强的免疫增强作用，可用于制备免疫增强药物、以及抗感染和抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN100488975C
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200510109138.6
申请日：2005-10-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07H5/04 , A61K31/7008 , A61P37/06
Abstract: 本发明公开了一种具有式(I)结构的氮杂糖类通式化合物和其可药用的盐，其合成方法及其应用。本发明以α-甲氧基葡萄糖为原料，通过方便快捷的“一釜连续合成法”合成了一系列N-烷基化氮杂糖化合物或其可药用的盐。细胞因子试验表明，本发明通式化合物和其可药用的盐具有较强的细胞免疫和体液免疫活性，并有一定的糖苷酶抑制活性。
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公开(公告)号：CN100338084C
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200410050073.8
申请日：2004-07-02
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种抑制异种器官移植免疫排斥反应的五糖抗原的合成方法，该方法的特征在于采用“四组分一釜”的合成方法，即选择常用的保护基对四种糖结构单元进行合适的保护，然后将这些结构单元用“四组分一釜合成法”进行装配，快速、立体选择、高收率地得到了所需的五糖抗原系列，本发明相对于“三组分一釜”合成法，省去了一步糖基化偶联的分离纯化操作，具有更为高效、简捷的优点。
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公开(公告)号：CN115521348B
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202211248083.7
申请日：2022-10-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07H15/10 , A61P35/00 , A61K31/7028 , C07K14/795 , C07K14/765 , C07K14/34 , C07K1/107 , A61K39/00 , A61K39/385
Abstract: 本发明属于寡糖及其糖缀合物技术领域，具体涉及唾液酸(α‑(2→6))‑D‑氨基吡喃半乳糖衍生物或其盐、糖缀合物及其制备方法。本发明提供了的氮连接的唾液酸(α‑(2→6))‑D‑氨基吡喃半乳糖衍生物或其盐，所述氮连接的唾液酸(α‑(2→6))‑D‑氨基吡喃半乳糖衍生物具有式1所示结构。小鼠实验表明，本发明提供的氮连接的唾液酸(α‑(2→6))‑D‑氨基吡喃半乳糖衍生物或其盐能够与载体蛋白质或多肽通过不同连接子偶联得到糖蛋白(糖肽)缀合物，产生更有效的免疫反应，能够特异地识别表达STn的肿瘤细胞，从而达到对抗肿瘤的作用；为抗肿瘤糖疫苗的研发提供新的骨架结构，有望推动抗肿瘤糖疫苗的发展。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118615455A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410807727.4
申请日：2024-06-21
Applicant: 北京大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了NCP‑STI与化疗药联合用药在制备治疗肿瘤的药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明提出NCP‑STI联合吉西他滨（NCP‑STI/Gem）能够用于肿瘤化疗‑免疫联合治疗，实现原位肿瘤和远端转移的同步抑制，并具有良好的生物相容性。另外，本发明提出NCP‑STI能够促进Gem进入细胞，显著增强肿瘤细胞凋亡，同时也增强肿瘤细胞的免疫原性，有效缓解免疫抑制性的肿瘤微环境（TME）。本发明还提出，NCP‑STI/Gem能够显著抑制肿瘤生长和转移，延长荷瘤机体的生存期。同时NCP‑STI/Gem不会使机体体重发生明显的降低，对主要器官和相关血液生化指标也无显著影响。
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公开(公告)号：CN115501202B
公开(公告)日：2023-05-19
申请号：CN202211244787.7
申请日：2022-10-12
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明提供了一种递送过渡态唾液酸转移酶抑制剂的核壳纳米粒子及其制备方法和应用，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明将过渡态唾液酸转移酶抑制剂与Ca2+配位结合，通过Ca2+与磷酸根基团相互作用，避免了磷酸根基团难以跨膜的缺陷。本发明在配位聚合物外侧包裹二油酰基磷脂酸，二油酰基磷脂酸亲水端与配位聚合物结合，疏水端朝外；本发明以二油酰磷脂酰胆碱、DSPE‑PEG和胆固醇作为内核纳米粒的壳层，DSPE‑PEG起长循环的作用，用以增强纳米粒在体内的稳定性；胆固醇对于脂质体起着膜流动性调节剂的作用，可加固脂质双分子层膜，降低膜流动，从而减小渗漏率；DOPC作为膜材骨架，能够提高壳层稳定性。
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公开(公告)号：CN112665920B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202011509012.9
申请日：2020-12-19
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种液相合成自动监测系统。该液相合成自动监测系统包括：新型反应器、取样模块、动力模块、监测分析模块和上位机；取样模块与动力模块管路连接；动力模块和监测分析模块管路连接；取样模块、动力模块和监测分析模块均与上位机电连接；取样模块用于吸取新型反应器中盛装的反应溶液；动力模块用于根据上位机中的吸取指令为取样模块提供吸取力，并用于将吸取的反应溶液注入监测分析模块中；监测分析模块用于根据反应溶液生成监测报告后，将监测报告传输给上位机；上位机根据监测报告生成分析结果。基于本发明以上结构设置，能够实现对反应溶液的自动取样、进样、监测和报告分析，进而提高实验监测效率、降低实验操作投入的人力成本。
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公开(公告)号：CN112705151A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN202011509006.3
申请日：2020-12-19
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种液相合成辅助系统。该液相合成辅助系统包括：新型反应器、混合装置、控温装置和上位机；新型反应器置于混合装置上，混合装置和控温装置均与上位机电连接，使得整个液相合成辅助系统程序控温、控温稳定、易组装。并且将新型反应器的瓶身设置成由内及外依次包括反应内胆、温度循环层和真空层，可以进一步增加保温效果，若进行光照反应还可以显著提高实验照射过程中紫外光利用率。
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公开(公告)号：CN108329225B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201810070032.7
申请日：2018-01-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07C231/02 , C07C237/22 , A61K31/198 , A61K31/165 , A61P31/04 , A01N37/46 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一种对二苯甲酰二聚体衍生物及其合成方法和应用。所述的对二苯甲酰二聚体衍生物具有通式(I)所示的结构，其中n＝1,2,3,R取C5‑C13烷基链、苯基或者取代的苯基、联苯或者取代的联苯。本发明以带侧链连为氨烷基的氨基酸、对二苯甲酰氯和烷基胺为起始原料，经过四步反应合成了氨基酸烷基酰胺的对二苯甲酰胺的二聚体衍生物。本发明合成的衍生物有作为治疗包括耐药性的革兰氏阳性菌和阴性菌引起的感染的潜力，并适合用于抗菌表面处理，特别是作为抗菌活性添加成分抵抗阳性菌和阴性菌污染，具有很高的应用价值。
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