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公开(公告)号：CN108774274A
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201810474379.8
申请日：2015-03-06
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了唾液酸甲酯甲苷衍生物及其合成方法和应用。本发明利用生物电子等排体等药物设计原理改造类叶升麻苷获得一系列具有神经保护活性的苯乙醇苷衍生物、唾液酸甲苷甲酯衍生物以及9-脱羧迷迭香酸类化合物。本发明进一步提供了唾液酸甲酯甲苷衍生物的合成方法。神经药理实验研究发现，本发明唾液酸甲酯甲苷衍生物通过抗凋亡、抗氧化损伤等途径，增加细胞存活率、降低细胞凋亡率、抑制细胞内活性氧的产生，明显减轻细胞的损伤，发挥神经保护作用。本发明所提供的唾液酸甲酯甲苷衍生物在预防或治疗包括神经退行性疾病、脑缺血等在内的神经性疾病中具有重要的应用潜力。
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公开(公告)号：CN112666293B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011508994.X
申请日：2020-12-19
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种液相自动化合成仪。所述液相自动化合成仪通过设置自动进样系统、液相合成辅助系统、液相合成自动监测系统和上位机，并使得所述自动进样系统根据所述上位机的进样指令完成自动进样操作，所述液相合成辅助系统根据所述上位机的温度控制指令和光照控制指令完成对待反应溶液的温度和光照控制，所述自动监测系统对反应溶液进行监测，生成监测报告，所述上位机根据所述监测报告生成实验分析结果，以完成液相实验过程中从进样到生成报告的自动化过程，进而降低实验人力成本、提高实验效率。
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公开(公告)号：CN108752212A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810474393.8
申请日：2015-03-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07C69/732 , C07C67/31 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了9‑脱羧迷迭香酸类似物及其合成方法和应用。本发明利用生物电子等排体等药物设计原理改造类叶升麻苷获得一系列具有神经保护活性的9‑脱羧迷迭香酸类化合物。本发明进一步提供了9‑脱羧迷迭香酸类似物的合成方法。神经药理实验研究发现，本发明9‑脱羧迷迭香酸类似物通过抗凋亡、抗氧化损伤等途径，增加细胞存活率、降低细胞凋亡率、抑制细胞内活性氧的产生，明显减轻细胞的损伤，发挥神经保护作用。本发明所提供的9‑脱羧迷迭香酸类似物在预防或治疗包括神经退行性疾病、脑缺血等在内的神经性疾病中具有重要的应用潜力。
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公开(公告)号：CN112665920B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202011509012.9
申请日：2020-12-19
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种液相合成自动监测系统。该液相合成自动监测系统包括：新型反应器、取样模块、动力模块、监测分析模块和上位机；取样模块与动力模块管路连接；动力模块和监测分析模块管路连接；取样模块、动力模块和监测分析模块均与上位机电连接；取样模块用于吸取新型反应器中盛装的反应溶液；动力模块用于根据上位机中的吸取指令为取样模块提供吸取力，并用于将吸取的反应溶液注入监测分析模块中；监测分析模块用于根据反应溶液生成监测报告后，将监测报告传输给上位机；上位机根据监测报告生成分析结果。基于本发明以上结构设置，能够实现对反应溶液的自动取样、进样、监测和报告分析，进而提高实验监测效率、降低实验操作投入的人力成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112705151A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN202011509006.3
申请日：2020-12-19
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种液相合成辅助系统。该液相合成辅助系统包括：新型反应器、混合装置、控温装置和上位机；新型反应器置于混合装置上，混合装置和控温装置均与上位机电连接，使得整个液相合成辅助系统程序控温、控温稳定、易组装。并且将新型反应器的瓶身设置成由内及外依次包括反应内胆、温度循环层和真空层，可以进一步增加保温效果，若进行光照反应还可以显著提高实验照射过程中紫外光利用率。
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公开(公告)号：CN108774274B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201810474379.8
申请日：2015-03-06
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了唾液酸甲酯甲苷衍生物及其合成方法和应用。本发明利用生物电子等排体等药物设计原理改造类叶升麻苷获得一系列具有神经保护活性的苯乙醇苷衍生物、唾液酸甲苷甲酯衍生物以及9‑脱羧迷迭香酸类化合物。本发明进一步提供了唾液酸甲酯甲苷衍生物的合成方法。神经药理实验研究发现，本发明唾液酸甲酯甲苷衍生物通过抗凋亡、抗氧化损伤等途径，增加细胞存活率、降低细胞凋亡率、抑制细胞内活性氧的产生，明显减轻细胞的损伤，发挥神经保护作用。本发明所提供的唾液酸甲酯甲苷衍生物在预防或治疗包括神经退行性疾病、脑缺血等在内的神经性疾病中具有重要的应用潜力。
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公开(公告)号：CN112552359B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202011518943.5
申请日：2020-12-21
Applicant: 北京大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种磺达肝葵钠五糖中间体自动化制备方法，基于自动化制备装置，该方法通过自动进样，自动取样监测实现(D+EF+GH)三组分的自动化制备，得到全保护的磺达肝葵钠五糖中间体(式I)，实现了磺达肝葵钠五糖中间体的自动化合成，可节省人力，提高效率和生产力，具有较高的安全性和重现性；可直接在线监测，便于优化和监测反应实时状态，同时自动控温能更好满足反应对升降温的需求；采用了“预活化”一釜模式，减少分离次数，操作方便；选取了常用的酯类保护基，具有较高的立体选择性和收率，可使用通用的脱保护方法，对于降低磺达肝葵钠的生产成本和大规模生产具有重要意义。式I中的各取代基定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN112552359A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011518943.5
申请日：2020-12-21
Applicant: 北京大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种磺达肝葵钠五糖中间体自动化制备方法，基于自动化制备装置，该方法通过自动进样，自动取样监测实现(D+EF+GH)三组分的自动化制备，得到全保护的磺达肝葵钠五糖中间体(式I)，实现了磺达肝葵钠五糖中间体的自动化合成，可节省人力，提高效率和生产力，具有较高的安全性和重现性；可直接在线监测，便于优化和监测反应实时状态，同时自动控温能更好满足反应对升降温的需求；采用了“预活化”一釜模式，减少分离次数，操作方便；选取了常用的酯类保护基，具有较高的立体选择性和收率，可使用通用的脱保护方法，对于降低磺达肝葵钠的生产成本和大规模生产具有重要意义。式I中的各取代基定义与说明书中的定义相同。
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