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公开(公告)号:CN1923825A
公开(公告)日:2007-03-07
申请号:CN200610152133.6
申请日:2006-09-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D303/32 , A61K31/336 , C12P17/02 , A61P35/00 , C12R1/365
Abstract: 本发明涉及一种新的卡莫霉素A(Chemomycin A)及其制备方法、以卡莫霉素A为活性成分的药物组合物以及卡莫霉素A在制备抗肿瘤药物中的应用,所说卡莫霉素A是由诺卡氏菌地中海康乐变株1747-64(Nocardia Mediterranei Var.Kanglensis 1747-64)培养物中分离得到的一种新角蒽环类抗生素(Angucycline),体外活性实验结果表明,卡莫霉素A对YES-2人食道癌细胞和HCT116结肠癌细胞有较好的抗肿瘤活性,作为一种新的抗肿瘤药物,具有良好的开发前景。
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公开(公告)号:CN1876832A
公开(公告)日:2006-12-13
申请号:CN200510075271.4
申请日:2005-06-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C12Q1/18
Abstract: 本发明涉及一种以绿脓杆菌外排泵外膜蛋白MexAB-OprM为靶点的抗绿脓杆菌药物筛选模型,以及利用所述筛选模型筛选抗耐药绿脓杆菌的药物之方法。本发明还涉及一种用于上述筛选模型和筛选方法的过量表达MexAB-OprM蛋白之重组绿脓杆菌。本发明还涉及利用上述筛选模型和方法获得的抗绿脓杆菌药物。
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公开(公告)号:CN118459389A
公开(公告)日:2024-08-09
申请号:CN202410542347.2
申请日:2024-04-30
Applicant: 中南大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D209/34 , C07D495/04 , C07D487/10 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4188 , A61K31/407 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种甲异靛衍生物及其在抗幽门螺杆菌药物中的应用,属于药物化学技术领域;具体地,本发明提供了一种如式(I)所示的甲异靛衍生物或其药学上可接受的盐,以其为活性成分的药物组合物,以及其在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用;#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117100837B
公开(公告)日:2024-02-20
申请号:CN202311370883.0
申请日:2023-10-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor: 卢曦 , 庞晶 , 游雪甫 , 汪燕翔 , 张芷萌 , 郭威 , 郭茜茜 , 胡辛欣 , 聂彤颖 , 杨信怡 , 李聪然 , 王秀坤 , 李国庆 , 李雪 , 卢芸 , 张友文 , 孙琅 , 许春杰 , 孟瑶 , 庞蓬勃
IPC: A61K38/14 , A61K31/352 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及生物医药领域,本发明提供一种抗耐药肠球菌的药物组合物及其应用。所述抗耐药肠球菌的药物组合物的活性成分为藤黄酸和万古霉素。本发明首次揭示了藤黄酸对包括耐万古霉素肠球菌(VRE)菌株在内的肠球菌具有良好抗菌活性,并在体外和体内可恢复万古霉素对VRE的活性。藤黄酸有可能成为万古霉素的抗菌增敏剂,为对抗VRE提供一种新的治疗选择。
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公开(公告)号:CN117327063A
公开(公告)日:2024-01-02
申请号:CN202311631274.6
申请日:2023-12-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D455/03 , A61K45/06 , A61P31/04 , A61K31/427 , A61K31/407 , A61K31/7036 , A61K31/496 , A61K31/546 , A61K31/165 , A61K31/4375
Abstract: 本发明涉及抗菌药物技术领域,尤其涉及一种抗菌药物及其应用。所述小檗碱衍生物具有通式结构(I)或(II)所示结构:(I); (II);本发明通过对小檗碱的多个结构片段进行了结构修饰和优化,使得优化后的小檗碱衍生物表现出较强的增敏临床抗生素的活性,其可作为潜在的抗菌增效剂,有望使多种耐药抗生素回归抗鲍曼治疗的一线,增加临床用药选择,具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN115531378B
公开(公告)日:2023-10-13
申请号:CN202211279759.9
申请日:2022-10-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/433 , A61K45/06 , A61K31/407 , A61K31/43 , A61K31/546 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于属于生物医药技术领域,具体涉及PHT427作为NDM‑1与KPC‑2双重抑制剂的应用。本发明提供了PHT427作为NDM‑1和KPC‑2双重抑制剂的应用,所述PHT427对多种β‑内酰胺类抗生素的抗菌作用恢复效果,并且PHT427可剂量依赖性地恢复碳青霉烯类抗生素对产NDM‑1耐药菌株和KPC‑2耐药菌株的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN115645414B
公开(公告)日:2023-09-15
申请号:CN202211364769.2
申请日:2022-11-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明提供一种抗菌药物组合物及其应用。本发明考察了雷公藤红素对肠球菌的抗菌和抗生物膜活性,以及其辅助恢复VRE对万古霉素敏感性的能力。研究结果显示,雷公藤红素对包括VRE在内的肠球菌具有明显的抗菌和抗生物膜活性。在体外和体内,雷公藤红素的亚最小抑菌浓度恢复了万古霉素对VRE的活性。万古霉素和雷公藤红素的联用产生了协同作用,雷公藤红素有望作为新抗菌剂或万古霉素的增敏剂,为VRE的治疗提供选择方案。
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公开(公告)号:CN115645414A
公开(公告)日:2023-01-31
申请号:CN202211364769.2
申请日:2022-11-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明提供一种抗菌药物组合物及其应用。本发明考察了雷公藤红素对肠球菌的抗菌和抗生物膜活性,以及其辅助恢复VRE对万古霉素敏感性的能力。研究结果显示,雷公藤红素对包括VRE在内的肠球菌具有明显的抗菌和抗生物膜活性。在体外和体内,雷公藤红素的亚最小抑菌浓度恢复了万古霉素对VRE的活性。万古霉素和雷公藤红素的联用产生了协同作用,雷公藤红素有望作为新抗菌剂或万古霉素的增敏剂,为VRE的治疗提供选择方案。
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公开(公告)号:CN113185511B
公开(公告)日:2022-04-26
申请号:CN202110567939.6
申请日:2021-05-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D417/14 , C07D413/14 , C07D498/04 , A61K31/506 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供一种嘧啶类化合物及其制备方法和应用,该嘧啶类化合物具有如式I所示的结构,R1选自氢、卤素、被取代或未被取代的C1~6烷基、被取代或未被取代的C1~6烷氧基、苯基、氰基、醛基、硝基中的至少一个;R2选自氢、卤素、C1~6烷基取代的氨基、被取代或未被取代的氮杂环烷基;R3位于苯环的3位和5位,分别独立地选自三氟甲基或氟;X选自氧、硫、氮中的一种;A、B、C、Z独立地选自碳或氮。本发明提供的嘧啶类化合物是一种有效的SecA抑制剂,具有广谱的抗菌活性,对MRSA,MRSE,VISA和VRE等耐药菌株均具有良好的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN110072878B
公开(公告)日:2021-07-23
申请号:CN201780069798.7
申请日:2017-12-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 提供具有通式I结构的多粘菌素衍生物及其制备方法和应用。所述多粘菌素衍生物的制备方法包括以下步骤:(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc‑AA‑OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc‑AA‑OP‑树脂;(2)Fmoc‑AA‑OP‑树脂逐一偶联得到线性多肽‑树脂;(3)线性多肽‑树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽‑树脂;(4)环状多肽‑树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品;(5)粗品经纯化和/或转盐,冻干得环状多肽纯品。所述多粘菌素衍生物可以用于制备抗菌药物,特别是用于制备抗菌谱扩大、抗菌活性提高、肾毒性降低的抗菌药物,包括制备抗携带NDM‑1基因的“超级细菌”的抗菌药物。
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