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公开(公告)号：CN110072878B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201780069798.7
申请日：2017-12-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 提供具有通式I结构的多粘菌素衍生物及其制备方法和应用。所述多粘菌素衍生物的制备方法包括以下步骤:(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc‑AA‑OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc‑AA‑OP‑树脂；(2)Fmoc‑AA‑OP‑树脂逐一偶联得到线性多肽‑树脂；(3)线性多肽‑树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽‑树脂；(4)环状多肽‑树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽纯品。所述多粘菌素衍生物可以用于制备抗菌药物，特别是用于制备抗菌谱扩大、抗菌活性提高、肾毒性降低的抗菌药物，包括制备抗携带NDM‑1基因的“超级细菌”的抗菌药物。
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公开(公告)号：CN110072878A
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201780069798.7
申请日：2017-12-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 提供具有通式I结构的多粘菌素衍生物及其制备方法和应用。所述多粘菌素衍生物的制备方法包括以下步骤:(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc-AA-OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc-AA-OP-树脂；(2)Fmoc-AA-OP-树脂逐一偶联得到线性多肽-树脂；(3)线性多肽-树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽-树脂；(4)环状多肽-树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽纯品。所述多粘菌素衍生物可以用于制备抗菌药物，特别是用于制备抗菌谱扩大、抗菌活性提高、肾毒性降低的抗菌药物，包括制备抗携带NDM-1基因的“超级细菌”的抗菌药物。
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公开(公告)号：CN117243961A
公开(公告)日：2023-12-19
申请号：CN202311460947.6
申请日：2023-11-06
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了藜芦胺在制备糖尿病及并发症药物中的应用，属于医药技术领域。本发明提供了藜芦胺(VT)在制备防治糖尿病和/或糖尿病并发症的药物中的应用，利用VT对糖尿病模型小鼠腹腔注射给药，给药结束后发现VT能显著降低糖尿病模型小鼠的空腹血糖，说明VT有潜在的抗糖尿病的活性；VT能显著改善糖尿病模型小鼠的肾滤过功能，说明VT有潜在的抗糖尿病肾病的活性。利用VT处理经高糖诱导的大鼠肾小球系膜细胞并评价炎症反应，高糖诱导的大鼠肾小球系膜细胞炎症效应得到有效减弱，炎症相关因子白介素‑6Il‑6，纤维粘连蛋白Fn，四型胶原Col iv的mRNA表达减弱。因此藜芦胺具有防治糖尿病和糖尿病肾病的作用。
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公开(公告)号：CN113730550A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111247853.1
申请日：2021-10-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及博宁霉素在治疗耐药性结核病中的应用，具体涉及博宁霉素或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，其中所述药物用于：(1)抑制结核分枝杆菌的生长或增殖；(2)杀死或杀伤结核分枝杆菌；(3)抑制结核分枝杆菌感染；和/或(4)治疗结核分枝杆菌感染所引起的疾病。结果显示其对敏感型和耐药型结核分枝杆菌均具有显著的抑制活性，具有活性高、生产成本低的优点，为结核病治疗提供了新的选择。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112472793A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011418584.6
申请日：2020-12-07
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K38/14 , A61K45/06 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种博宁霉素抑制PD‑L1高表达肿瘤的应用，所述的PD‑L1高表达肿瘤为PD‑L1受体天然高表达或因为肿瘤的治疗导致PD‑L1受体高表达的肿瘤。本发明还涉及博宁霉素或其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤的联用制剂中的应用。
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公开(公告)号：CN117982506A
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202410212603.1
申请日：2024-02-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/501 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及LDN‑212320在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明发现LDN‑212320具有良好的体外抗肿瘤作用，能够显著抑制肿瘤细胞的增殖(IC50为15.89～21.00μM)，诱发肿瘤细胞周期阻滞，并促进肿瘤细胞的凋亡。表明LDN‑212320为肿瘤提供新的治疗方案，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113786491B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202111172123.X
申请日：2021-10-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K45/06 , A61K31/352 , A61K31/4748 , A61K31/506 , A61P11/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含汉防己甲素、二氢槲皮素或槲皮素的抗肿瘤联用制剂。所述的汉防己甲素和二氢槲皮素或槲皮素的组合物及其相关盐类，联用制剂中还包含靶向药物，所述靶向药物为奥希替尼或其作用类似药物阿美替尼。所述的肿瘤优选的为非小细胞肺癌。本发明的联用制剂对奥希替尼具有明显的增效、逆转耐药性的作用。
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公开(公告)号：CN113730550B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202111247853.1
申请日：2021-10-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及博宁霉素在治疗耐药性结核病中的应用，具体涉及博宁霉素或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，其中所述药物用于：(1)抑制结核分枝杆菌的生长或增殖；(2)杀死或杀伤结核分枝杆菌；(3)抑制结核分枝杆菌感染；和/或(4)治疗结核分枝杆菌感染所引起的疾病。结果显示其对敏感型和耐药型结核分枝杆菌均具有显著的抑制活性，具有活性高、生产成本低的优点，为结核病治疗提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN113786491A
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202111172123.X
申请日：2021-10-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K45/06 , A61K31/352 , A61K31/4748 , A61K31/506 , A61P11/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含汉防己甲素、二氢槲皮素或槲皮素的抗肿瘤联用制剂。所述的汉防己甲素和二氢槲皮素或槲皮素的组合物及其相关盐类，联用制剂中还包含靶向药物，所述靶向药物为奥希替尼或其作用类似药物阿美替尼。所述的肿瘤优选的为非小细胞肺癌。本发明的联用制剂对奥希替尼具有明显的增效、逆转耐药性的作用。
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