公开(公告)号：CN103408573A

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：CN201310293713.7

申请日：2013-07-12

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 孙智华

IPC: C07F5/04 ,  C07F7/08 ,  A61K31/69 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于有机化学领域，涉及硼酸的衍生物及其制备方法和应用，公开了具有通式（I）结构的硼酸衍生物，通过炔类化合物与二硼烷试剂，以氮杂卡宾配体和碱为催化剂合成。这种硼酸衍生物可用于制备治疗肿瘤或糖尿病的药物，也可以作为中间体制备其他药物。本发明合成方法可提高收率，降低药物制备成本，简化合成路线，具有较好的经济效益。

公开(公告)号：CN102993023A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201110272190.9

申请日：2011-09-14

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 孙智华 ,  王晗 ,  温坤 ,  戴伊如

IPC: C07C209/74 ,  C07C211/52 ,  C07C213/08 ,  C07C217/84

Abstract: 本发明提供了一种单取代对位氯代苯胺的制备方法，包括如下步骤：将底物在溶剂中，在通入氧气和氯化氢气体下，与氯化铜反应，然后从反应产物中，收集所述的单取代对位氯代苯胺，其通式如式I或式II所示，底物的结构通式如III式和式IV所示。本发明采用氯化铜作为反应氧化剂和氯源，较现有的制备方法合成步骤短、操作方便；最终得到的对位氯代化合物选择性高、收率高，且无污染、环境友好，作为氧化剂和氯源的CuCl2可以再生，循环使用也具有一定价值。

公开(公告)号：CN102993022A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201110272053.5

申请日：2011-09-14

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 孙智华 ,  王晗 ,  温坤 ,  戴伊如

IPC: C07C209/74 ,  C07C211/52 ,  C07C213/08 ,  C07C217/84

CPC classification number: Y02P20/542

Abstract: 本发明提供了一种溴代苯胺的制备方法，包括如下步骤：将底物在溶剂中，与CuBr2反应，然后从反应产物中，收集所述的溴代苯胺，其通式如式I和式II所示，底物的结构通式如式III和式IV所示。本发明通过采用溴化铜作为反应氧化剂和溴源，较现有的制备方法合成步骤短、操作方便，最终得到的对位溴代化合物选择性高、收率高；并且利用四氢呋喃作溶剂尤其具备未保护苯胺的对位溴代的工业化生产价值，且无污染、环境友好；选用氯化1-己基-3-甲基咪唑离子液体作为溶剂进行反应时作为氧化剂和溴源的CuBr2可以再生，循环使用也具有一定价值。