一种丹酚酸A中间体及其制备方法

    公开(公告)号:CN108358761B

    公开(公告)日:2020-11-06

    申请号:CN201810206576.1

    申请日:2018-03-13

    Abstract: 本发明涉及一种治疗心绞痛及急性心肌梗塞药丹酚酸A中间体,即反式‑3‑溴‑2‑(3,4‑二取代苯乙烯基)‑6‑取代苯酚的合成新方法:由2‑羟基‑3‑取代‑苯甲醛经酰化得到2‑酰氧基‑3‑取代‑苯甲醛;接着通过溴代反应得到2‑酰氧基‑3‑取代‑6‑溴‑苯甲醛;再经水解脱去氧上的酰基保护基后与(3,4‑二取代苄基)三苯基溴化膦反应得到目标化合物,即反式‑3‑溴‑2‑(3,4‑二取代苯乙烯基)‑6‑取代苯酚。本发明原料价廉易得,合成效率高,操作及后处理简单,制备过程对环境友好。

    一种药用青蒿素的制备方法

    公开(公告)号:CN103172644B

    公开(公告)日:2015-12-23

    申请号:CN201310100681.4

    申请日:2012-06-05

    CPC classification number: C07D493/18

    Abstract: 本发明公开一种药用青蒿素的制备方法,包括如下步骤:将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物,其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物,然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比,本发明具有如下优点:所用试剂便宜易得,合成路线短,反应选择性高,制备过程对环境友好,操作及后处理简单,总收率高,适合工业化生产。

    一种药用青蒿素的合成方法

    公开(公告)号:CN103193791B

    公开(公告)日:2015-12-09

    申请号:CN201310100675.9

    申请日:2012-06-05

    CPC classification number: C07D493/18

    Abstract: 本发明公开一种药用青蒿素的高效合成方法,包括如下步骤:将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物,其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物,然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比,本发明具有如下优点:所用试剂便宜易得,合成路线短,反应选择性高,制备过程对环境友好,操作及后处理简单,总收率高,适合工业化生产。

    一种群多普利中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN102887853A

    公开(公告)日:2013-01-23

    申请号:CN201110206939.X

    申请日:2011-07-22

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 本发明涉及一种生物医药领域的群多普利中间体的制备方法,即(2S,3aR,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯的合成方法:首先由环己烯和氯胺T为起始原料反应得到环己烷吖丙啶;环己烷吖丙啶与烯丙基溴化镁反应得到反式-N-对甲基苯磺酰基-2-(2-丙烯基)-环己胺,并在氧化剂的作用下过氧化得到混旋的N-保护的八氢吲哚-2-羧酸;脱去氮上的保护基后,经酯化反应得到混旋的八氢吲哚-2-羧酸苄酯。混旋的八氢吲哚-2-羧酸苄酯经重结晶分离、拆分得到群多普利关键中间体(2S,3aR,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯。本发明原料价廉易得,制备过程对环境友好,操作及后处理简单和容易分离、纯化等。

    C2-对称的只具有面手性的二茂钌双膦配体的合成方法

    公开(公告)号:CN1876667A

    公开(公告)日:2006-12-13

    申请号:CN200610027408.3

    申请日:2006-06-08

    Abstract: 一种化工技术领域的C2-对称的只具有面手性的二茂钌双膦配体的合成方法。本发明以(S)-(S)-1,1’-二(二苯基膦基)-2,2’-二[(S)-4-异丙基噁唑啉基]二茂钌为起始原料经过二步或三步反应制目标化合物。首先,(S)-(S)-1,1’-二(二苯基膦基)-2,2’-二[(S)-4-异丙基噁唑啉基]二茂钌在三氟乙酸作用下破除噁唑啉环得酯酰胺类化合物,然后通过酯交换或还原烷基化得标题化合物只具有面手性的二茂钌双膦配体。本发明制得的配体可应用于各种金属催化的不对称反应中,具有很高的反应活性和立体选择性,其结构式如图。其中R均为R=-Me,-Et。

    尔他培南的中间体N-保护-(2S,4S)-2-[(3-羟基羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇

    公开(公告)号:CN1752074A

    公开(公告)日:2006-03-29

    申请号:CN200510030663.9

    申请日:2005-10-20

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 一种医药技术领域的尔他培南的中间体N-保护-(2S,4S)-2-[(3-羟基羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇,其结构形式如下,其中,P可以是:Cbz,PNZ,Tr,AOC。通过以下方法制得:(1)由反-4-羟基L-吡咯烷与对硝基苄基碳酰氯反应,得到N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷;(2)N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基L-吡咯烷经过一锅法得到硫代内酯;(3)硫代内酯与间氨基苯甲酸反应得到目标化合物。本发明具有如下优点:1)制备过程简便,后处理方便,易于工业化生产;3)可利用将两个保护基设计为一并脱去的方式,不仅成本较低,还减少了“三废”。

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