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公开(公告)号：CN102351852B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201110242547.9
申请日：2011-08-23
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D413/14 , C07D413/12 , A61K31/422 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一种药物和化工领域内的苯并呋喃类化合物及其制备方法、用途，所述苯并呋喃类化合物的结构式如下式所示：；本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制肿瘤细胞生物活性药物中的用途。本发明以传统的PPAR激动剂疏水尾部和柔性中间连接链作为母核，参考CombretastinA-4的顺式结构具有良好的抗肿瘤活性，以苯并呋喃结构作为PPAR激动剂中酸性头部与柔性连接链之间的芳环中心，建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行肿瘤细胞筛选实验，通过初步抗肿瘤试验确认所制备的部分新化合物具有针对人前列腺癌细胞特异专一性的肿瘤抑制活性，可以用于制备抗肿瘤治疗和预防肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN102391260A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110292388.3
申请日：2011-09-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明涉及一种3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物及其制备方法和用途。所述3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物结构式为：优选的3-甲酮-6-取代-苯并呋喃化合物可用于制备用于抑制微生物生物活性的药物。与现有技术相比，本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心，在苯并呋喃的6位引入（5-甲基-2-苯基噁唑-4-基）乙氧基，得到新型的化合物，并建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性，可以用于制备新型抑菌药物。
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公开(公告)号：CN102389535A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110297613.2
申请日：2011-09-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: A61K36/899 , A61K36/06 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及一种红曲活性成分的提取、分离方法及用途。所述方法包括如下步骤：将红曲米干燥粉碎成粉后，经乙醇提取后，浓缩提取得到红曲粉提取物；再经硅胶柱层析梯度洗脱后得到活性组分。所述红曲类PTP1B抑制剂为采用重量比为10:1的石油醚和乙酸乙酯的洗脱剂洗脱所得到的活性组分。该抑制剂可用于制备预防和治疗以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。与现有技术相比，通过初步体外PTP1B抑制试验确认本发明所制备的极性较小的黄色色素活性部位F1对PTP1B具有较强的抑制作用，可用于制备预防和治疗以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。
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公开(公告)号：CN102180846A
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN201010204620.9
申请日：2010-06-22
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/80 , A61K31/343 , A61P35/00
Abstract: 一种医药工程技术领域的含Combretastin A-4结构的白藜芦醇二聚体衍生物及其制备和应用方法，通过分析研究已报到过的有关白藜芦醇及其衍生物的抗肿瘤活性和构效关系，设计并制备得到一系列Combretastin A-4与白藜芦醇聚合的新型结构衍生物。通过初步抗肿瘤药理试验确认所制备的新化合物具有针对癌细胞有广谱的肿瘤抑制活性。
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公开(公告)号：CN101157600A
公开(公告)日：2008-04-09
申请号：CN200710047688.9
申请日：2007-11-01
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C43/215 , C07C41/09 , A61K47/48 , A61K31/09 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤药物康普瑞汀的水溶性衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明所述化合物是以取代苯乙酸和异香兰素或取代的异香兰素为起始原料，通过缩合得到(E)－取代苯乙烯酸，然后用两性多聚物小分子以醚键修饰目标基团，最后脱羧或者进一步修饰烯键得到两性多聚物小分子修饰的水溶性抗肿瘤药物康普瑞汀衍生物。它们的水溶性比修饰前的康普瑞汀及其衍生物有显著提高，且基本保持了原有的脂溶性。本发明方法原料易得，合成路线短，操作简便，收率较高，对具有活性的顺式产物选择性强。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114085254A
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202110711277.5
申请日：2021-06-25
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07H15/10 , A61K31/7032 , A61K31/7048 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P31/00 , A61P25/16 , C12P19/44
Abstract: 本发明提供一种神经节苷脂GM3衍生物及其制备方法和应用。具体地，本发明涉及神经节苷脂GM3衍生物，其具有式I所示的结构。本发明的神经节苷脂GM3衍生物对神经细胞具有显著的促进生长作用，并且在较高剂量下对神经细胞无明显抑制、杀伤作用，具有较高的安全性。本发明还涉及神经节苷脂GM3及其衍生物的合成方法，其能够高效可控地合成神经节苷脂GM3及其衍生物，此外，本发明化合物神经节苷脂GM3衍生物可用于制备其他鞘糖脂衍生物。
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公开(公告)号：CN107382951B
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN201710742849.X
申请日：2017-08-25
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D311/94 , C07H17/04 , C07H1/00 , A61K31/352 , A61K31/7048 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明提供了一类京尼平衍生物及其制备和应用，具体地，本发明公开了一类如式I所示的结构全新的京尼平衍生物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明还设计所述化合物的制备方法和作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂的用途。本发明化合物表现出很好的抗糖尿病作用，在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中具有应用价值。
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公开(公告)号：CN107721925B
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201710818243.X
申请日：2017-09-12
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D219/12 , A61K31/473 , A61P43/00 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明提供了一种新型乙酰胆碱酯酶抑制剂及其制备方法和应用，具体地，本发明公开了一类如式A所示的具有双AChE结合位点的取代吖啶类化合物，及其制备方法和作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的用途。本发明所制备的新型化合物表现出良好的抑制乙酰胆碱酯酶的作用，有作为制备治疗及预防阿尔兹海默症(AD)的应用价值。
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公开(公告)号：CN108164506A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201810106027.7
申请日：2018-02-02
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D401/06 , C07D211/60 , C07D211/62 , A61K31/454 , A61K31/445 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种DPP‑4抑制剂及其制备和应用，具体地，本发明公开了如式A所示的结构全新的氨基酸衍生物，及其制备方法和作为DPP‑4抑制剂的用途。本发明的化合物表现出很好DPP‑4抑制作用，有作为抗糖尿病药物的应用价值。
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公开(公告)号：CN106946744A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710160612.0
申请日：2017-03-17
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C303/30 , C07C309/68 , C07D417/12 , C07D207/12 , A61K31/255 , A61K31/40 , A61K31/427 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC classification number: C07C309/68 , C07D207/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供了一种新型PTP1B酶抑制剂及其制备方法和应用，具体地，本发明公开了一类双2‑取代乙烯磺酸酯类化合物，及其制备方法和作为PTP1B酶活性抑制剂的用途。本发明所制备的新型化合物表现出良好的抑制PTP1B酶活性的作用，有作为制备治疗及预防糖尿病和肥胖的药物的应用价值。
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