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公开(公告)号：CN116003584A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202211606677.0
申请日：2021-10-20
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种抗严重急性呼吸系统综合征II型冠状病毒SARS‑COV‑2的中和抗体，属于生物医药技术领域。本发明从COVID‑19康复患者血液中提取外周免疫细胞，并从中筛选可以和新冠病毒抗原蛋白‑刺突蛋白结合的B细胞，然后对以生产抗体的单个B细胞在单细胞水平上进行分析，获得了B细胞内编码中和抗体可变区重链和轻链的基因序列。这些序列即可用来体外重新构建和表达可中和新冠病毒的中和抗体，有望用于新冠病毒所引起的肺炎等疾病的治疗和预防。
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公开(公告)号：CN112239469A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN202011127414.2
申请日：2020-10-20
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D471/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07K5/062 , C07K5/097 , C07K5/103 , A61K45/06 , A61K31/4545 , A61K31/454 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开一种靶向蛋白降解c‑Met降解剂及其制备方法与应用。本发明提供一种基于靶向蛋白降解PROTAC策略的c‑Met降解剂及其制备方法，以及该类c‑Met降解剂在治疗非小细胞肺癌和胃癌等癌症中的应用。本发明的化合物具有显著的c‑Met降解作用与细胞增殖抑制作用，具有作为抗肿瘤药物治疗肿瘤的潜力，并且本发明化合物在慢病毒转染构建的EBC‑1耐药细胞株中表现出显著的增殖抑制活性，且明显优于小分子抑制剂LXM‑262，并且显著提高了细胞选择性，说明本发明实例化合物在克服肿瘤c‑Met获得性耐药性上具有显著的优势，尤其是化合物S27只对c‑Met依赖的EBC‑1肺癌细胞表现出较好的活性，说明化合物S27具有较好的细胞选择性，而原本的小分子抑制剂是多靶点的，对c‑Met非依赖的细胞系也有抑制效果。
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公开(公告)号：CN119930587A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510070546.2
申请日：2025-01-16
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D405/12 , A61K49/00 , A61K31/407 , A61K31/52 , A61K47/54 , A61P35/00 , C07F5/02 , C09K11/06 , A61K31/704 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种用于可控且可视化监测药物释放的多功能骨架分子及其制备方法与应用，该多功能骨架分子具有式I所示的结构，包括四嗪结构单元及菲二恶英骨架，通过四嗪与菲二恶英母核之间的荧光共振能量转移效应来淬灭菲二恶英的荧光。本发明所提供的多功能骨架分子可通过四嗪基团与反式环辛烯、3‑异氰基丙基或3‑异氰基丙基‑1‑氨基甲酰基修饰的前药进行逆电子需求的狄尔斯‑阿尔德生物正交键裂解反应，从而破坏淬灭效应，恢复荧光，同时活化前药，实现药物的可控释放及可视化监测。此外，本发明所提供的多功能骨架分子可通过在菲二恶英骨架上连接靶向基团，进而实现靶向部位药物的可控释放以及药物释放实时可视化监测。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119504824A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411631570.0
申请日：2024-11-15
Applicant: 苏州大学
IPC: C07F7/08 , A61K31/695 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种时空可控的基于光引发原位生成的PROTAC及其应用。本发明将PROTAC分成两个组分：生物正交反应基团和靶蛋白配体连接的组分、生物正交反应基团和E3泛素连接酶配体连接的组分，可通过光照控制在原位合成PROTAC，用于靶向蛋白降解。克服了PROTAC分子从头合成难度大，合成步骤繁琐等不足，避免了传统PROTAC设计中由于分子量大等引起的不良药理性能与毒副作用。同时只有在光照后才会生成PROTAC分子，降解目标蛋白，杀伤肿瘤细胞，同时避免脱靶毒性，实现肿瘤治疗效果。本发明提供的光触发点击生成蛋白水解靶向嵌合体的方法能够可控且高效地合成具有抗癌效果的PROTAC分子，具有细胞内蛋白表达精准调控和治疗肿瘤的前景。
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公开(公告)号：CN117069698B
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202310881683.5
申请日：2023-07-18
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07K5/062 , A61K31/497 , A61K38/05 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种靶向SHP2降解的双功能分子及其制备和应用。本发明将疏水标签降解蛋白技术首次用到SHP2蛋白降解剂的设计合成中；通过疏水标签降解蛋白技术成功设计出靶向降解SHP2蛋白的降解剂，提高了在KYSE‑520细胞系中的抗增殖活性，并且在Jurkat细胞中通过WB等实验确证了降解SHP2靶蛋白；为进一步研究SHP2生物学功能提供一个非常有用的工具，而且有可能用于由SHP2突变和激活引起的人类疾病的治疗，实现SHP2的可药靶干预性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117467668B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202211595499.6
申请日：2021-10-20
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种抗严重急性呼吸系统综合征II型冠状病毒SARS‑COV‑2的中和抗体，属于生物医药技术领域。本发明从COVID‑19康复患者血液中提取外周免疫细胞，并从中筛选可以和新冠病毒抗原蛋白‑刺突蛋白结合的B细胞，然后对以生产抗体的单个B细胞在单细胞水平上进行分析，获得了B细胞内编码中和抗体可变区重链和轻链的基因序列。这些序列即可用来体外重新构建和表达可中和新冠病毒的中和抗体，有望用于新冠病毒所引起的肺炎等疾病的治疗和预防。
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公开(公告)号：CN116396967B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202211595770.6
申请日：2021-10-20
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种抗严重急性呼吸系统综合征II型冠状病毒SARS‑COV‑2的中和抗体，属于生物医药技术领域。本发明从COVID‑19康复患者血液中提取外周免疫细胞，并从中筛选可以和新冠病毒抗原蛋白‑刺突蛋白结合的B细胞，然后对以生产抗体的单个B细胞在单细胞水平上进行分析，获得了B细胞内编码中和抗体可变区重链和轻链的基因序列。这些序列即可用来体外重新构建和表达可中和新冠病毒的中和抗体，有望用于新冠病毒所引起的肺炎等疾病的治疗和预防。
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公开(公告)号：CN116444517A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310302003.X
申请日：2023-03-27
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D277/56 , C07D491/048 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P31/12 , A61P9/00 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61K31/437 , A61K31/426 , A61K31/519 , A61K31/4985 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一种羧酰胺类化合物及其在制备去泛素化酶USP28抑制剂中的应用。该新型化合物活性好，效果明显优于目前报道的USP28抑制剂，且对与USP28相关的适应症有很大的扩展性，如癌症、炎症疾病、自身免疫性疾病、病毒感染、心血管疾病等，临床应用前景光明。
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公开(公告)号：CN113563293A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202110977165.4
申请日：2021-08-24
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D311/16 , C07D491/22 , A61K49/00 , A61K45/00 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种基于N‑氧化物的前药复合物，由N‑氧化物与含有羟基、氨基或羧基的治疗药物组成，N‑氧化物与治疗药物通过N‑氧化物上的羟基与治疗药物上的羟基、氨基或羧基连接，该前药复合物可与硼试剂发生点击反应释放出治疗药物，治疗药物进入肿瘤细胞中杀伤肿瘤细胞，实现肿瘤治疗效果。本发明的前药复合物能够可控且高效地释放出治疗药物，在制备肿瘤治疗药物方面具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112239469B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202011127414.2
申请日：2020-10-20
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D471/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07K5/062 , C07K5/097 , C07K5/103 , A61K45/06 , A61K31/4545 , A61K31/454 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开一种靶向蛋白降解c‑Met降解剂及其制备方法与应用。本发明提供一种基于靶向蛋白降解PROTAC策略的c‑Met降解剂及其制备方法，以及该类c‑Met降解剂在治疗非小细胞肺癌和胃癌等癌症中的应用。本发明的化合物具有显著的c‑Met降解作用与细胞增殖抑制作用，具有作为抗肿瘤药物治疗肿瘤的潜力，并且本发明化合物在慢病毒转染构建的EBC‑1耐药细胞株中表现出显著的增殖抑制活性，且明显优于小分子抑制剂LXM‑262，并且显著提高了细胞选择性，说明本发明实例化合物在克服肿瘤c‑Met获得性耐药性上具有显著的优势，尤其是化合物S27只对c‑Met依赖的EBC‑1肺癌细胞表现出较好的活性，说明化合物S27具有较好的细胞选择性，而原本的小分子抑制剂是多靶点的，对c‑Met非依赖的细胞系也有抑制效果。
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