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公开(公告)号:CN107056796A
公开(公告)日:2017-08-18
申请号:CN201710496480.9
申请日:2017-06-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/107
CPC classification number: C07D491/107 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种含苯酚结构的手性螺环羟吲哚二氢吡喃化合物的合成方法,具体为以2‑烯基苯酚与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物,在手性(Box)/Cu(II)络合物的催化下,在三氟甲苯溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得,反应条件温和,后处理简单方便,适用的底物范围广,收率高,对映选择性与非对映选择性高;由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号:CN107056795A
公开(公告)日:2017-08-18
申请号:CN201710171412.5
申请日:2017-03-21
Applicant: 苏州大学
CPC classification number: C07D491/107 , B01J31/0271
Abstract: 本发明公开了一种螺环羟吲哚环戊烷并β内脂化合物的合成方法,具体为以苯基不饱和醛,不饱和酮酸酯为反应物,以氮杂环卡宾为催化剂,反应得到螺环羟吲哚环戊烷并β‑内脂化合物。本发明公开的方法原料简单易得,反应条件温和,后处理简单方便,适用的底物范围广,收率高,非对映选择性和对映选择性高;由此合成得到的产物可用以合成药物和杀虫剂的中间体。
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公开(公告)号:CN104860911B
公开(公告)日:2017-03-22
申请号:CN201510269631.8
申请日:2015-05-25
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D311/20 , C07D407/06 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了一种手性3,4-二氢香豆素衍生化合物的合成方法,具体为以邻羟基查尔酮与吖内酯为反应物,在手性多功能手性奎宁硫脲催化下,在溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得,反应条件温和,后处理简单方便,适用的底物范围广,收率高,对映选择性高;由此合成得到的产物可用以合成药物和杀虫剂的中间体。
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公开(公告)号:CN104497007A
公开(公告)日:2015-04-08
申请号:CN201410696185.4
申请日:2014-11-27
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D495/04
Abstract: 本发明公开了一种手性吲哚并噻喃类化合物的合成方法,具体为以硫代吲哚酮与苯甲醛丙二腈为反应物,在手性多功能1R,2R-二苯基乙二胺硫脲催化剂催化下,在溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得,反应条件温和,后处理简单方便,适用的底物范围广,收率高,对映选择性高;由此合成得到的产物可用以合成药物和杀虫剂的中间体。
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公开(公告)号:CN103923121A
公开(公告)日:2014-07-16
申请号:CN201410173731.6
申请日:2014-04-28
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院
IPC: C07F9/6503
Abstract: 本发明公开了一种手性含磷吡唑啉酮化合物的合成方法,具体为以吡唑烷酮亚胺与二芳基磷氧或者亚磷酸二甲酯为反应物,在手性多功能手性方酰胺催化下,在溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得,反应条件温和,后处理简单方便,适用的底物范围广,收率高,对映选择性高;由此合成得到的产物可用以合成药物和杀虫剂的中间体。
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公开(公告)号:CN102993191A
公开(公告)日:2013-03-27
申请号:CN201210552248.X
申请日:2012-12-18
Applicant: 苏州大学
Inventor: 王兴旺
IPC: C07D413/06
Abstract: 本发明公开了一种含有吖内酯与吡唑啉酮的杂环手性化合物及其衍生物,其结构式如下:其中:R1为苄基或异丁基;R2为苯基、对氟苯基、对氯苯基或对甲基苯基;R3为苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对甲硫基苯基、2-萘基或2,4-二氯苯基。本发明首次合成了一种含有吖内酯与吡唑啉酮的杂环手性化合物及其衍生物,实现了吖内酯的C4区域选择性的加成反应,其所采用的Michael加成反应具有较高的收率和立体选择性。
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公开(公告)号:CN102850274A
公开(公告)日:2013-01-02
申请号:CN201210373123.0
申请日:2012-09-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/54 , C07D409/04 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种合成手性螺环吡唑啉酮的方法,以α,β-不饱和甲基酮、不饱和吡唑啉酮衍生物为反应物,在手性金鸡纳碱衍生的伯胺催化下,以邻氟苯甲酸为添加剂,在苯类溶剂中制备手性螺环吡唑啉酮的方法。此方法反应条件温和,后处理简单方便,适用的底物范围广,官能团兼容性高,收率最高达98%,非对映选择性为88:12,ee值为99%,是一种全新的高效合成具有重要药用价值和不对称合成价值的手性螺环吡唑啉酮类化合物的方法。
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公开(公告)号:CN102838526A
公开(公告)日:2012-12-26
申请号:CN201210368527.0
申请日:2012-09-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D209/12
Abstract: 本发明公开了一种手性β-吲哚基-γ-醛基硝基烷烃的制备方法,以(S)-二苯基脯氨醇三甲基硅醚为催化剂,以二氯甲烷为溶剂,以吲哚3位衍生硝基烯与脂肪醛为反应物,于-30℃至室温下反应0.5~72小时,获得所述手性β-吲哚基-γ-醛基硝基烷烃。本发明首次实现了吲哚3位衍生硝基烯与脂肪醛以L-脯氨酸衍生的手性仲胺为催化剂合成手性β-吲哚基-γ-醛基硝基烷烃的合成方法,制备较高的收率和立体选择性。
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公开(公告)号:CN102180825A
公开(公告)日:2011-09-14
申请号:CN201110076928.4
申请日:2011-03-29
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D209/14
Abstract: 本发明公开了一种3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法,以吲哚衍生物和对甲苯磺酰亚胺类化合物为反应物,在布朗斯特酸催化剂的催化下,发生傅克反应制备3-吲哚芳基甲磺酰胺化合物,所述布朗斯特酸催化剂为亚膦酸酯或膦酸酯;反应温度为20~30℃,反应时间小于等于2小时;本发明所用的亚膦酸酯以及膦酸酯催化剂、吲哚及其衍生物均为工业化、廉价易得的产品,因此更加经济;本发明反应条件相当温和,并且可以一步合成所需产物,而且反应过程中的操作简单,后处理方便。另外,本发明适用的底物范围广,产率高,官能团兼容性高,为高效合成3-吲哚芳基甲磺酰胺类化合物提供了简便的方法。
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公开(公告)号:CN108358941B
公开(公告)日:2019-10-29
申请号:CN201810027686.1
申请日:2016-07-15
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/20
Abstract: 本发明公开了手性奎宁硫脲的应用,具体涉及手性奎宁硫脲在催化靛红衍生β,γ‑不饱和α‑酮酸酯化合物和3‑羟基‑4氢‑色烯‑4‑酮反应中的应用,为以靛红衍生β,γ‑不饱和α‑酮酸酯与3‑羟基‑4氢‑色烯‑4‑酮为反应物,在手性多功能手性奎宁硫脲催化下,在溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得,反应条件温和,后处理简单方便,适用的底物范围广,收率高,对映选择性高,由此合成得到的产物可用以合成药物、杀虫剂和光电材料的中间体。
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