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公开(公告)号：CN102964304A
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201210368613.1
申请日：2012-09-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/08 , C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种含吡唑烷酮结构的手性氨基氰化物的制备方法，其特征在于：以环状腙为反应物，在手性硫脲催化剂的催化下，以三甲基硅腈为氰基化试剂，以均三甲苯为溶剂，于–15℃条件下反应10-144小时，获得手性氨基氰化物。本发明所用催化剂均由工业化、廉价易得的原料制备，所用氰基化试剂毒性低，价格便宜；本发明所涉及到的反应条件温和，后处理简单方便，反应过程中无N–N键的断裂过程，无亚胺副产物生成；本发明适用的底物范围广，官能团兼容性高，立体选择性良好到优秀，为合成吡唑烷酮骨架的手性氨基氰化物提供了一种高效的方法。
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公开(公告)号：CN107176959B
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201710496783.0
申请日：2017-06-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/20
Abstract: 本发明公开了一种手性螺环羟吲哚二氢吡喃衍生物的合成方法，具体为以二氢呋喃(吡喃)与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，在手性(Box)/Cu(II)络合物的催化下，在三氟甲苯溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性与非对映选择性高；由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN107056784A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710496478.1
申请日：2017-06-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D471/22
Abstract: 本发明公开了一种手性双羟吲哚螺环化合物的合成方法，具体为以3‑吡咯基羟吲哚与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，分别在手性(Box)/Cu(II)络合物以及奎宁丁、对甲苯磺酸或DBU的存在下，在间二甲苯溶剂中通过不对称Friedel‒Crafts/Aldol串联环化反应合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性与非对映选择性高；由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107056796B
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201710496480.9
申请日：2017-06-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/107
Abstract: 本发明公开了一种含苯酚结构的手性螺环羟吲哚二氢吡喃化合物的合成方法，具体为以2‑烯基苯酚与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，在手性(Box)/Cu(II)络合物的催化下，在三氟甲苯溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性与非对映选择性高；由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN102964304B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201210368613.1
申请日：2012-09-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/08 , C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种含吡唑烷酮结构的手性氨基氰化物的制备方法，其特征在于：以环状腙为反应物，在手性硫脲催化剂的催化下，以三甲基硅腈为氰基化试剂，以均三甲苯为溶剂，于–15℃条件下反应10-144小时，获得手性氨基氰化物。本发明所用催化剂均由工业化、廉价易得的原料制备，所用氰基化试剂毒性低，价格便宜；本发明所涉及到的反应条件温和，后处理简单方便，反应过程中无N–N键的断裂过程，无亚胺副产物生成；本发明适用的底物范围广，官能团兼容性高，立体选择性良好到优秀，为合成吡唑烷酮骨架的手性氨基氰化物提供了一种高效的方法。
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公开(公告)号：CN107056784B
公开(公告)日：2020-02-11
申请号：CN201710496478.1
申请日：2017-06-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D471/22
Abstract: 本发明公开了一种手性双羟吲哚螺环化合物的合成方法，具体为以3‑吡咯基羟吲哚与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，分别在手性(Box)/Cu(II)络合物以及奎宁丁、对甲苯磺酸或DBU的存在下，在间二甲苯溶剂中通过不对称Friedel‒Crafts/Aldol串联环化反应合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性与非对映选择性高；由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN107176959A
公开(公告)日：2017-09-19
申请号：CN201710496783.0
申请日：2017-06-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/20
CPC classification number: C07D491/20 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种手性螺环羟吲哚二氢吡喃衍生物的合成方法，具体为以二氢呋喃(吡喃)与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，在手性(Box)/Cu(II)络合物的催化下，在三氟甲苯溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性与非对映选择性高；由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN107056796A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710496480.9
申请日：2017-06-26
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D491/107
CPC classification number: C07D491/107 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种含苯酚结构的手性螺环羟吲哚二氢吡喃化合物的合成方法，具体为以2‑烯基苯酚与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，在手性(Box)/Cu(II)络合物的催化下，在三氟甲苯溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性与非对映选择性高；由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。
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