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公开(公告)号：CN110981909A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201911378950.7
申请日：2019-12-27
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有抗白血病活性的含铜芦荟大黄素季鏻盐及其制备方法与应用，其是将芦荟大黄素先与过量三溴化磷反应得到溴代芦荟大黄素，然后将溴代芦荟大黄素与三正辛基膦反应生成芦荟大黄素季鏻盐，再将芦荟大黄素季鏻盐与二水合氯化铜反应得到所述含铜芦荟大黄素季鏻盐。经体外癌细胞抑制实验表明，该化合物能有效抑制白血病细胞增殖，有望被开发为抗白血病药物。
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公开(公告)号：CN105924364B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201610302809.9
申请日：2016-05-10
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有多重关联抗癌机制的芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯及其制备方法；芦荟大黄素先与三溴化磷反应得到溴代芦荟大黄素，再与二辛基甲基叔胺反应生成芦荟大黄素季铵盐，最后与氯乙酰氯在碘化钠存在下发生碘乙酰化得到芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯：。芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯的体外癌细胞抑制试验表明，对血液病细胞具有良好的抑制活性，有望被开发为抗白血病药物，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN105399640B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201510966450.0
申请日：2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于季铵盐类抗癌药物的制备领域，具体涉及一种具有水溶性和抗癌活性的芦荟大黄素双季铵盐及其制备方法。先制得芦荟大黄素单季铵盐，再制得芦荟大黄素季铵盐双苄溴，最后制得芦荟大黄素双季铵盐。制备方法简单，副反应少，产品纯度高。所制得的双季铵盐在保持水溶性的同时，对白血病细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105152941B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201510445286.9
申请日：2015-07-27
Applicant: 福州大学
IPC: C07C213/04 , C07C215/40 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种兼具烷基化反应基团和亲脂性阳离子的蒽醌类化合物及其制备方法，所述蒽醌类化合物为蒽醌苄溴季铵盐，是将1,4‑二羟基蒽醌与过量对二苄溴经Williamson醚化反应得到蒽醌二苄溴；再将蒽醌二苄溴与二辛基甲基叔胺经取代反应制得的。所得蒽醌苄溴季铵盐由于引入苄溴作为烷基化反应基团、引入长碳链季铵盐作为亲脂性阳离子，可有效提高其对癌症细胞增殖和生长的抑制作用，尤其对血液病细胞具有良好的抑制活性，具有较大的应用前景，有望被开发为广谱的癌症治疗药物。
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公开(公告)号：CN105924364A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201610302809.9
申请日：2016-05-10
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07C225/24 , C07C46/00 , C07C221/00 , C07C50/34
Abstract: 本发明公开了一种具有多重关联抗癌机制的芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯及其制备方法；芦荟大黄素先与三溴化磷反应得到溴代芦荟大黄素，再与二辛基甲基叔胺反应生成芦荟大黄素季铵盐，最后与氯乙酰氯在碘化钠存在下发生碘乙酰化得到芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯：。芦荟大黄素季铵盐碘乙酸酯的体外癌细胞抑制试验表明，对血液病细胞具有良好的抑制活性，有望被开发为抗白血病药物，具有较大的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105523948A
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201510966462.3
申请日：2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07C217/48 , C07C213/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有水溶性和抗癌活性的1,4-二羟基蒽醌双苄基季铵盐及其制备。具体是将1,4-二羟基蒽醌与过量对二苄溴反应，得到蒽醌二苄溴；将蒽醌二苄溴与甲基二正辛基叔胺反应，得到蒽醌苄溴季铵盐；将蒽醌苄溴季铵盐再与三乙醇胺反应得到相应的羟基蒽醌双季铵盐。该蒽醌类双季铵盐在保持水溶性的同时，对多种癌细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104356014B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410620373.9
申请日：2014-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素单链双季铵盐及其制备方法，其为双保护6位大黄素双季铵盐或双脱保护6位大黄素双季铵盐；是将1,4-二碘丁烷与甲基双辛基叔胺或甲基双癸基叔胺反应，得到碘丁基季铵盐；将双保护溴代大黄素或双脱保护溴代大黄素与二甲胺反应，得到双保护大黄素叔胺或双脱保护大黄素叔胺，再将其与碘丁基季铵盐发生亲核取代反应，得到所述大黄素单链双季铵盐。体外癌细胞抑制试验表明，所得大黄素单链双季铵盐均具有良好的抗癌活性，其中双脱保护6位大黄素双季铵盐可有效抑制肝癌HepG2的生长，且对正常细胞毒副作用较小，证明大黄素单链双季铵盐可作为抗恶性肿瘤的药物，尤其适于肝癌的治疗，具有较大的应用前景。
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公开(公告)号：CN103936788B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410062686.7
申请日：2014-02-22
Applicant: 福州大学
Abstract: 一类大黄素季鏻盐，所述的大黄素季鏻盐如式（I）或式（II）所示：，；其中式（I）中n=3、4、5；式（II）中n=3或5；式（II）中C8H17为直链烃基。其制备方法为大黄素与Br(CH2)nBr在K2CO3存在下发生Williamsom醚化反应，所得产物溴烷基大黄素衍生物再与三苯基膦或三辛基膦发生亲核取代反应生成如式（I）或式（II）所示的季鏻盐。本发明的大黄素季鏻盐合成方法简单，对白血病、淋巴癌癌细胞具有较强抑制作用，其抗癌活性比大黄素高40倍，具有制备抗癌药物的应用前景。
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公开(公告)号：CN105399640A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510966450.0
申请日：2015-12-22
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于季铵盐类抗癌药物的制备领域，具体涉及一种具有水溶性和抗癌活性的芦荟大黄素双季铵盐及其制备方法。先制得芦荟大黄素单季铵盐，再制得芦荟大黄素季铵盐双苄溴，最后制得芦荟大黄素双季铵盐。制备方法简单，副反应少，产品纯度高。所制得的双季铵盐在保持水溶性的同时，对白血病细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104356014A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410620373.9
申请日：2014-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07C225/24 , C07C221/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素单链双季铵盐及其制备方法，其为双保护6位大黄素双季铵盐或双脱保护6位大黄素双季铵盐；是将1,4-二碘丁烷与甲基双辛基叔胺或甲基双癸基叔胺反应，得到碘丁基季铵盐；将双保护溴代大黄素或双脱保护溴代大黄素与二甲胺反应，得到双保护大黄素叔胺或双脱保护大黄素叔胺，再将其与碘丁基季铵盐发生亲核取代反应，得到所述大黄素单链双季铵盐。体外癌细胞抑制试验表明，所得大黄素单链双季铵盐均具有良好的抗癌活性，其中双脱保护6位大黄素双季铵盐可有效抑制肝癌HepG2的生长，且对正常细胞毒副作用较小，证明大黄素单链双季铵盐可作为抗恶性肿瘤的药物，尤其适于肝癌的治疗，具有较大的应用前景。
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