公开(公告)号：CN105399640B

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201510966450.0

申请日：2015-12-22

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  胡秀芳 ,  苗军卫 ,  谢世波

IPC: C07C225/24 ,  C07C221/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于季铵盐类抗癌药物的制备领域，具体涉及一种具有水溶性和抗癌活性的芦荟大黄素双季铵盐及其制备方法。先制得芦荟大黄素单季铵盐，再制得芦荟大黄素季铵盐双苄溴，最后制得芦荟大黄素双季铵盐。制备方法简单，副反应少，产品纯度高。所制得的双季铵盐在保持水溶性的同时，对白血病细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN105152941B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201510445286.9

申请日：2015-07-27

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  胡秀芳 ,  苗军卫 ,  谢世波

IPC: C07C213/04 ,  C07C215/40 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种兼具烷基化反应基团和亲脂性阳离子的蒽醌类化合物及其制备方法，所述蒽醌类化合物为蒽醌苄溴季铵盐，是将1,4‑二羟基蒽醌与过量对二苄溴经Williamson醚化反应得到蒽醌二苄溴；再将蒽醌二苄溴与二辛基甲基叔胺经取代反应制得的。所得蒽醌苄溴季铵盐由于引入苄溴作为烷基化反应基团、引入长碳链季铵盐作为亲脂性阳离子，可有效提高其对癌症细胞增殖和生长的抑制作用，尤其对血液病细胞具有良好的抑制活性，具有较大的应用前景，有望被开发为广谱的癌症治疗药物。

公开(公告)号：CN105523948A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201510966462.3

申请日：2015-12-22

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  胡秀芳 ,  苗军卫 ,  谢世波

IPC: C07C217/48 ,  C07C213/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种具有水溶性和抗癌活性的1,4-二羟基蒽醌双苄基季铵盐及其制备。具体是将1,4-二羟基蒽醌与过量对二苄溴反应，得到蒽醌二苄溴；将蒽醌二苄溴与甲基二正辛基叔胺反应，得到蒽醌苄溴季铵盐；将蒽醌苄溴季铵盐再与三乙醇胺反应得到相应的羟基蒽醌双季铵盐。该蒽醌类双季铵盐在保持水溶性的同时，对多种癌细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN105399640A

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201510966450.0

申请日：2015-12-22

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  胡秀芳 ,  苗军卫 ,  谢世波

IPC: C07C225/24 ,  C07C221/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于季铵盐类抗癌药物的制备领域，具体涉及一种具有水溶性和抗癌活性的芦荟大黄素双季铵盐及其制备方法。先制得芦荟大黄素单季铵盐，再制得芦荟大黄素季铵盐双苄溴，最后制得芦荟大黄素双季铵盐。制备方法简单，副反应少，产品纯度高。所制得的双季铵盐在保持水溶性的同时，对白血病细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN105523948B

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201510966462.3

申请日：2015-12-22

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  胡秀芳 ,  苗军卫 ,  谢世波

IPC: C07C217/48 ,  C07C213/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种具有水溶性和抗癌活性的1,4‑二羟基蒽醌双苄基季铵盐及其制备。具体是将1,4‑二羟基蒽醌与过量对二苄溴反应，得到蒽醌二苄溴；将蒽醌二苄溴与甲基二正辛基叔胺反应，得到蒽醌苄溴季铵盐；将蒽醌苄溴季铵盐再与三乙醇胺反应得到相应的羟基蒽醌双季铵盐。该蒽醌类双季铵盐在保持水溶性的同时，对多种癌细胞具有较好的抑制能力。这种兼具水溶性和抗癌活性的化合物，有望被开发为抗癌药物，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN105152941A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510445286.9

申请日：2015-07-27

Applicant: 福州大学

Inventor： 王文峰 ,  胡秀芳 ,  苗军卫 ,  谢世波

IPC: C07C213/04 ,  C07C215/40 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种兼具烷基化反应基团和亲脂性阳离子的蒽醌类化合物及其制备方法，所述蒽醌类化合物为蒽醌苄溴季铵盐，是将1,4-二羟基蒽醌与过量对二苄溴经Williamson醚化反应得到蒽醌二苄溴；再将蒽醌二苄溴与二辛基甲基叔胺经取代反应制得的。所得蒽醌苄溴季铵盐由于引入苄溴作为烷基化反应基团、引入长碳链季铵盐作为亲脂性阳离子，可有效提高其对癌症细胞增殖和生长的抑制作用，尤其对血液病细胞具有良好的抑制活性，具有较大的应用前景，有望被开发为广谱的癌症治疗药物。