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公开(公告)号：CN109535072B
公开(公告)日：2020-09-01
申请号：CN201811500165.X
申请日：2018-12-10
Applicant: 济南大学
IPC: C07D213/74 , A61K31/4439 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，(E)‑1‑(3‑(4‑乙苯基)‑3‑氧代‑1‑丙烯基)‑4‑(吡咯‑1‑yl)吡啶），及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ聚集相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且可以效抑制Aβ聚集、对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN109081808B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201811057329.6
申请日：2018-09-11
Applicant: 济南大学
IPC: C07D217/14 , A61K31/472 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种式（）所示的含有四氢异喹啉结构的酰基苯胺类化合物，，以及其作为新型蛋白精氨酸甲基转移酶抑制剂的应用。本发明还公开了含有（）化合物或其药物组合物在预防和/或治疗蛋白精氨酸甲基转移酶失衡引起的癌症相关疾病方面的用途。
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公开(公告)号：CN107382990B
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN201710674989.8
申请日：2017-08-09
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/4245 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑结构片段的化合物及其制备方法和应用，其中，该化合物名称为5‑(1H‑吲哚‑3‑甲基)‑N‑(2‑二异丙基氨基乙基)‑1,2,4‑二噁唑‑3‑甲酰胺，其结构式为式(I)：本发明化合物结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对乙酰胆碱具有较好的抑制活性，具有发展成为治疗阿尔茨海默病(Alzheimer Disease,AD)药物的良好应用前景。
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公开(公告)号：CN108689982A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810666187.7
申请日：2018-06-21
Applicant: 济南大学
IPC: C07D311/68 , C07D311/18 , C07D407/12 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D311/68 , A61P35/00 , C07D311/18 , C07D407/12
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的含有α,β‑不饱和酮结构片段的香豆素衍生物，其结构通式如下所示：初步活性测试证明，本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞，如A549、H157、HepG2、MCF7、MG63和U2OS的增值具有显著抑制活性，显示出较强的体外抗肿瘤细胞增殖活性。本发明涉及的化合物制备简单，抑制肿瘤细胞增值的能力强等特点，为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号：CN106883225A
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201710085727.8
申请日：2017-02-17
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑‑结构片段的香豆素衍生物及其应用。该类衍生物具有如下所示的结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对AchE具有一定的抑制活性，因此本发明还涉及该类衍生物在制备预防和/或治疗与胆碱能功能下降相关的疾病的药物方面的应用，如阿尔茨海默病。本发明还提供预防和/或治疗AD的药物组合物，由具有1,2,4‑恶二唑‑香豆素结构片段的衍生物为活性成分或主要活性成分，辅以药学上可接受的辅料。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106749213A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611054266.X
申请日：2016-11-25
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/4439 , A61P31/04
CPC classification number: C07D413/04 , C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的1,2,4‑恶二唑结构的吲哚衍生物及制备方法和在制备抗菌药物中的应用，属于药物合成技术领域。该类化合物具有如下通式I所示的结构：其中，A环为芳香环时，R1和R2为芳环上邻位、间位及对位取代基团；A环为非芳香环时，R1和R2同时为氢。本发明的化合物为首次合成的一类新生物碱化合物，在对合成化合物体外模型测试实验中，首次发现该类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有一定的抑制活性，因而它们在制备抗菌药物及治疗细菌感染中具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN113214238B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202110525401.9
申请日：2021-05-14
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/06 , C07D413/14 , A61K31/496 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有对oxLDL诱导的内皮功能障碍细胞的保护作用的含酰化哌嗪结构的吲哚‑1,2,4恶二唑衍生物，其结构通式如下所示：初步活性测试证明，本发明化合物对oxLDL诱导的内皮功能障碍的细胞起到保护作用。本发明涉及的化合物结构简单，对oxLDL诱导的内皮功能障碍细胞的保护作用强，为新型抗动脉粥样硬化药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号：CN113200971B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202110525402.3
申请日：2021-05-14
Applicant: 济南大学
IPC: C07D413/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61K31/496
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有对oxLDL诱导的内皮功能障碍细胞起保护作用的具有芳香基哌嗪结构的吲哚‑1,2,4恶二唑衍生物，其结构通式如下所示：初步活性测试证明，本发明化合物对oxLDL诱导的内皮功能障碍细胞有保护作用。本发明涉及的化合物结构简单，对oxLDL诱导的内皮功能障碍细胞的保护作用强，为新型抗动脉粥样硬化药物的研发提供了指导。
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公开(公告)号：CN112370455A
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN202011115115.7
申请日：2020-10-19
Applicant: 济南大学
IPC: A61K31/538 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抑制α‑葡萄糖苷酶活性的2‑甲基‑3‑氧代‑N‑(5,6,7,8‑四氢萘‑2‑基)‑3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]恶嗪‑6‑磺酰胺类衍生物，其结构通式如下所示： 初步活性测试证明，本发明化合物对α‑葡萄糖苷酶具有显著抑制活性，显示出较强的抗糖尿病作用。本发明涉及的化合物结构简单，抑制α‑葡萄糖苷酶活性能力强，为新型抗糖尿病药物的研发提供了指导。
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