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公开(公告)号：CN112336744A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202011441619.8
申请日：2020-12-08
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 郑州大学
Inventor： 张壮丽 , 高栗坤 , 赵璐丹 , 马方 , 彭有梅 , 邹敏 , 陈慧平 , 完迪迪 , 范丹丹 , 张丽果 , 赵阳 , 张长征 , 张小俊 , 杨洋 , 李建波 , 李娜 , 郑立运 , 赵志鸿 , 张艳 , 王东阳 , 高元法
IPC: A61K33/243 , A61P35/00 , A61K31/185
Abstract: 本发明提供了新鱼腥草素钠及其与顺铂联用在治疗结肠癌，乳腺癌，淋巴瘤以及黑色素瘤、肺癌等恶性肿瘤方面的应用。本发明采用MTT法及CCK‑8法分别测定了新鱼腥草素钠，以及新鱼腥草素钠与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞（包括SW620，A375，MCF‑7，A549，raji）的抑制作用，试验发现：新鱼腥草素钠及其与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞均有显著地抑制作用，且联合用药均表现为相加或协同作用，为临床上恶性肿瘤疾病的治疗提供了有价值的理论和数据支持。
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公开(公告)号：CN104306435B
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201410541067.6
申请日：2014-10-14
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明公开了一种拟缺香茶菜提取物的提取方法，依次经过乙醚提取、乙酸乙酯提取、乙醇提取和水提取；分别得到乙醚提取物、乙酸乙酯提取物、乙醇提取物和水提取物；这四种提取物对正常细胞无细胞毒作用，这将对于癌症的药物治疗将起到重大的推动作用，产生良好的社会效益。
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公开(公告)号：CN106176764B
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201610546081.4
申请日：2016-07-12
Applicant: 河南省医药科学研究院
Abstract: 本发明属天然产物提取技术领域，涉及拟缺香茶菜中2ａ，3β,19ａ‑三羟基‑12烯‑28‑乌苏酸在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以EC‑9706、SUDHL‑4、HepG2和SMMC‑7721细胞株为模型，对2ａ，3β,19ａ‑三羟基‑12烯‑28‑乌苏酸的体外抗肿瘤活性进行实验，发现该化合物对多种肿瘤细胞株具有较强的抑制作用，可作为研制新的抗肿瘤药物的先导化合物，也可作为治疗各种临床常见多发癌症的药物，具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN108503681A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201810483941.3
申请日：2018-05-19
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 河南省科学院高新技术研究中心
CPC classification number: C07J63/008 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种式（Ⅰ）所示的白桦脂酸衍生物及其合成方法和应用，该白桦脂酸衍生物含有一个白桦脂酸部分，其与连接物（linker）1,2,3-三氮唑在白桦脂酸部分的C-2处共价结合，连接物又共价结合2’-氟-阿糖核苷部分。本发明提供的化合物是用化学方法设计来解决白桦脂酸的水溶性低的问题，通过稳定的1,2,3-三氮唑连接物把白桦脂酸与核苷类化合物连接在一起。
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公开(公告)号：CN105272964B
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201410321600.8
申请日：2014-07-08
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种6‑取代‑1‑((1‑取代苯基‑1,2,3‑三唑‑4‑基)甲基)‑4‑羰基喹啉‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备和应用。通式为：式中R、R1、R2、R3、R4、R5相同或不同，它们各选自H、卤素、硝基、氨基、羟基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的羧基、甲酰基中的一种。以取代苯胺为原料，与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合制得中间体I，Gould‑Jacobs环合制得中间体II；取代苯基叠氮与溴丙炔“Click Chemistry”制得中间体III；中间体II和中间体III经N‑烷基化反应制得目标产物IV。本发明所述化合物表现出很好抗肿瘤作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106344561A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610816709.8
申请日：2016-09-12
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: A61K31/366 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/366 , A61K36/53
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种毛叶香茶菜素F的新用途，其从毛叶香茶菜中分离得到。该毛叶香茶菜素F在制备抗肿瘤药物中的应用。具体的，可以是毛叶香茶菜素F在制备抗癌药物中的应用；尤其是在制备抗食管癌药物中的应用。本发明采用MTT法，用食管癌细胞株EC9706对毛叶香茶菜素F进行了细胞毒活性实验，实验结果发现：它对食管癌细胞株EC9706具有强烈的抑制作用，且均具有显著的细胞毒活性。因此，毛叶香茶菜素F可作为研制新的抗肿瘤药物的先导化合物，也可以用于制备抗肿瘤尤其是抗食管癌药物，本发明为寻求抗癌药物提供了一种新的来源。
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公开(公告)号：CN106176764A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610546081.4
申请日：2016-07-12
Applicant: 河南省医药科学研究院
CPC classification number: A61K31/56
Abstract: 本发明属天然产物提取技术领域，涉及拟缺香茶菜中2ａ，3β,19ａ-三羟基-12烯-28-乌苏酸在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明以EC-9706、SUDHL-4、HepG2和SMMC-7721细胞株为模型，对2ａ，3β,19ａ-三羟基-12烯-28-乌苏酸的体外抗肿瘤活性进行实验，发现该化合物对多种肿瘤细胞株具有较强的抑制作用，可作为研制新的抗肿瘤药物的先导化合物，也可作为治疗各种临床常见多发癌症的药物，具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN104306435A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410541067.6
申请日：2014-10-14
Applicant: 河南省医药科学研究院
CPC classification number: A61K36/53 , A61K2236/15 , A61K2236/17 , A61K2236/33 , A61K2236/331 , A61K2236/35 , A61K2236/39 , A61K2236/51 , A61K2236/53
Abstract: 本发明公开了一种拟缺香茶菜提取物的提取方法，依次经过乙醚提取、乙酸乙酯提取、乙醇提取和水提取；分别得到乙醚提取物、乙酸乙酯提取物、乙醇提取物和水提取物；这四种提取物对正常细胞无细胞毒作用，这将对于癌症的药物治疗将起到重大的推动作用，产生良好的社会效益。
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公开(公告)号：CN101507725A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200810237322.2
申请日：2008-12-31
Applicant: 河南省医药科学研究院
IPC: A61K31/4741 , A61P31/12 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及千金藤碱及其盐酸盐在医药领域的用途。即以千金藤碱或盐酸千金藤碱为有效成分制备成抗乙肝病毒药物。本发明研究表明，CH对细胞的半数毒性浓度(TC50)为2.09μg·ml－1；CH能抑制细胞内的HBV DNA合成(P＜0.01)，并呈剂量依赖性，剂量大于0.5μg·mL－1时能对细胞上清液中HBV DNA的抑制率超过50％，CH的IC50为0.324μg·mL－1，治疗指数TI＝6.45，2.0＜TI＜10.0，CH有较强的抑制HBV DNA合成作用，为有效低毒类药物。本发明开拓了千金藤碱及其盐酸盐新的医药用途，其制备原料来源丰富、廉价、毒副作用小，制备工艺简单，并可做成口服剂型、注射剂型、片剂等，使用方便。
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公开(公告)号：CN112336744B
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202011441619.8
申请日：2020-12-08
Applicant: 河南省医药科学研究院 , 郑州大学
Inventor： 张壮丽 , 高栗坤 , 赵璐丹 , 马方 , 彭有梅 , 邹敏 , 陈慧平 , 完迪迪 , 范丹丹 , 张丽果 , 赵阳 , 张长征 , 张小俊 , 杨洋 , 李建波 , 李娜 , 郑立运 , 赵志鸿 , 张艳 , 王东阳 , 高元法
IPC: A61K31/185 , A61K33/243 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了新鱼腥草素钠及其与顺铂联用在治疗结肠癌，乳腺癌，淋巴瘤以及黑色素瘤、肺癌等恶性肿瘤方面的应用。本发明采用MTT法及CCK‑8法分别测定了新鱼腥草素钠，以及新鱼腥草素钠与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞（包括SW620，A375，MCF‑7，A549，raji）的抑制作用，试验发现：新鱼腥草素钠及其与顺铂联合用药对多种肿瘤细胞均有显著地抑制作用，且联合用药均表现为相加或协同作用，为临床上恶性肿瘤疾病的治疗提供了有价值的理论和数据支持。
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