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公开(公告)号：CN117362297A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311292921.5
申请日：2023-10-08
Applicant: 河南大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于化合物合成技术领域，具体涉及一种咪唑并嘧啶修饰的萘酰亚胺‑多胺缀合物及其制备方法和用途。本发明的咪唑并嘧啶修饰的萘酰亚胺‑多胺缀合物，为式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐： 本发明首次采用咪唑并嘧啶基团修饰萘酰亚胺萘环的6‑位点，合成咪唑并嘧啶修饰的萘酰亚胺新药效团，并与多胺缀合，该类化合物在保持萘酰亚胺类化合物的活性的同时，也兼具了咪唑并嘧啶类化合物的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞增殖均显示出明显的抑制活性，在开发新型的抗肿瘤药物以及抗肿瘤先导化合物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117143076A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202311124402.8
申请日：2023-09-01
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/04 , A61K31/498 , A61P35/04 , A61K47/55 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种喹喔啉修饰的萘酰亚胺‑多胺缀合物及其制备方法和应用。本发明的喹喔啉修饰的萘酰亚胺‑多胺缀合物，为式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐： 本发明提供的上述化合物，采用喹喔啉对萘酰亚胺的萘环6‑位直接进行结构修饰，制备药效团，然后将该药效团与多胺缀合。试验证实，喹喔啉修饰基团具有良好的生物安全性，并且上述化合物对于多种肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用，同时能够有效抑制肿瘤细胞转移。因此，本发明能够为开发安全高效的抗肿瘤药物提供理论依据和物质基础。
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公开(公告)号：CN115232140B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202210964909.3
申请日：2022-08-12
Applicant: 河南大学
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明属于有机合成及药学技术领域，涉及一种四氢喹啉并色满多环化合物及其制备方法与应用。所述的四氢喹啉并色满多环化合物结构式为其中R1为H、卤原子或烷基中的任意一种；R2为H或甲基；R3为烷基。其制备方法为：将各种取代喹啉盐、2,3‑丁二烯酸乙酯和8‑羟基异喹啉在有机溶剂中，碱的存在下，25‑100℃反应0.5‑2h，一锅串联反应制备了四氢喹啉并色满多环化合物。本发明的制备方法具有原料廉价易得、底物范围广、成键成环效率高、选择性好，中间产物不需分离纯化，目标产物容易分离；操作简单、反应条件温和的优点。且制备得到的四氢喹啉并色满多环化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN109574997B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN201811621632.4
申请日：2018-12-28
Applicant: 河南大学
IPC: C07D405/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一类萘酰亚胺取代的黄酮‑多胺缀合物及其制备方法和应用。本发明以苯并‑γ‑吡喃酮为原料，在其2‑位引入活性基团萘酰亚胺骨架，合成新的萘酰亚胺取代的类黄酮药效团，并以多胺链修饰之，该类化合物保持萘酰亚胺类化合物的活性的同时，也兼具了黄酮类化合物低毒的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性，经试验验证发现本发明所述缀合物对HCT‑116、HepG2、Hela、SMMC7721多种肿瘤细胞增殖均显示出明显的抑制活性。
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公开(公告)号：CN109665987A
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201811622387.9
申请日：2018-12-28
Applicant: 河南大学
IPC: C07D209/92 , C07D401/12 , C07D403/04 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 一类萘内酰亚胺-多胺缀合物及其制备方法及用途，属于药物化学技术领域，所述萘内酰亚胺-多胺缀合物具有如下结构： ，其中R1为、 、 、、 、、 、、 、、 、 、 、、R2为 、 、、 、 、、 、 、、 、 ，n为1、2或3，X为2、3、4、5或6。本申请以萘内酰亚胺为原料，在其芳环上6-位引入各种芳环或者芳香杂环，并以碱性含氮小分子修饰内酰亚胺中氮原子，合成新的萘内酰亚胺萘内酰亚胺-多胺缀合物。该类化合物改善了原有分子萘内酰亚胺的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109574997A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201811621632.4
申请日：2018-12-28
Applicant: 河南大学
IPC: C07D405/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一类萘酰亚胺取代的黄酮-多胺缀合物及其制备方法和应用。本发明以苯并-γ-吡喃酮为原料，在其2-位引入活性基团萘酰亚胺骨架，合成新的萘酰亚胺取代的类黄酮药效团，并以多胺链修饰之，该类化合物保持萘酰亚胺类化合物的活性的同时，也兼具了黄酮类化合物低毒的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性，经试验验证发现本发明所述缀合物对HCT-116、HepG2、Hela、SMMC7721多种肿瘤细胞增殖均显示出明显的抑制活性。
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公开(公告)号：CN105037432B
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201510404479.X
申请日：2015-07-07
Applicant: 河南大学
IPC: C07F9/6574 , C08K5/527 , C08K5/5357 , C08K5/3492 , C08L67/02
Abstract: 本发明涉及一种阻燃剂1‑氧双磷笼状磷酸酯化合物及其制备方法，该化合物结构如下式所示：制备方法为：氮气保护下，将等摩尔的三羟甲基膦与三氯氧磷在0℃以下充分混合均匀，升温至30℃保温2h，再升温至80‑100℃，反应3‑7h，排尽氯化氢，经纯化处理，得产品1‑氧双磷笼状磷酸酯。本发明化合物含磷量高，阻燃性能优良，适合用作聚酯、聚氨酯、环氧树脂、不饱和树脂、聚烯烃等的阻燃剂。并且制备方法为一步反应，工艺简单，设备投资少，易于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN105001265B
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201510404546.8
申请日：2015-07-07
Applicant: 河南大学
IPC: C07F9/6574 , C08K5/521 , C08L67/02
Abstract: 本发明涉及一种阻燃剂双磷笼环磷酸酯化合物的制备方法，该化合物的结构如下式所示：制备方法为：氮气保护下，等摩尔的三羟甲基膦和磷酸三酯在催化剂作用下，升温至100‑180℃，反应5‑12h，经纯化处理，得产品双磷笼环磷酸酯。本发明化合物阻燃性能优良，适合用作聚酯、聚氨酯、环氧树脂、不饱和树脂、聚烯烃等材料的阻燃剂。并且生产工艺简单，设备投资少，易于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN119638993A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202411808984.6
申请日：2024-12-10
Applicant: 河南大学
IPC: C08G73/10 , G01N21/64 , C02F5/12 , C02F1/50 , C02F103/02
Abstract: 本发明公开一种基于羟基苯甲酰肼修饰的聚天冬氨酸衍生物、其制备方法及应用，本发明采用接枝共聚的方法将羟基苯甲酰肼引入聚天冬氨酸的肽链，合成了三种衍生物，该衍生物能与Ca2+等金属离子结合生成溶于水的络合物，具有良好的阻垢和抑菌性能，同时兼具一定的缓蚀效果。此外，该衍生物对大肠杆菌有较好的抑制作用，大肠杆菌是循环冷却水中的主要污染源。该衍生物还具有较好的光学特性，便于在工业生产中配合荧光监测仪实时监测循环冷却水管道中其浓度，优化工业生产过程。因此，利用羟基苯甲酰肼修饰聚天冬氨酸衍生物显著提升了其阻垢、缓蚀和及抑菌性能，同时避免了含磷化合物的应用，有效减轻了对环境的负面影响。
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公开(公告)号：CN116715622A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310704962.4
申请日：2023-06-14
Applicant: 河南大学
IPC: C07D213/26 , C07D213/16 , C07D213/127 , C07D213/32 , C07D213/55 , C07D213/57 , C07D213/30 , C07D213/50 , C07D409/06 , C07D405/06
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种2‑(2‑芳基丁基)吡啶化合物的合成方法，包括以下步骤：在氮气氛围下，向反应管中依次加入硼酸、碱、钴催化剂、含氮配体、有机溶剂、硅氢试剂和2‑(3‑丁烯基)吡啶底物，在70~80℃温度下反应8h，经萃取、干燥、浓缩得到2‑(2‑芳基丁基)吡啶化合物；所述硼酸为芳基硼酸、杂环硼酸或烷基硼酸。本发明利用2‑(3‑丁烯基)吡啶、芳基硼酸或杂环硼酸或烷基硼酸为底物，钴催化下合成了一系列2‑(2‑芳基丁基)吡啶化合物，且收率较高。
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